Амлодипин Сандоз в Санкт-Петербурге

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне и фаской.

Всасывание.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в плазме крови наблюдается через 6-9 ч. Css достигается после 7 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение.

Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Проникает через ГЭБ.

Метаболизм.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Выведение.

После однократного приема внутрь Т1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2возрастает до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

При гемодиализе не удаляется.

Блокатор кальциевых каналов.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

• Артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Оптимально применять препарат каждый день в одно и то же время.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Амлодипин можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.

Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому препарат можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение амлодипина не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом или другими техническими средствами, однако из-за возможного чрезмерного снижения АД, замедления скорости реакции вследствие развития головокружения, головной боли, повышенной утомляемости и т.п. побочных эффектов, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в начале курса лечения и при изменении режима дозирования.

• Выраженная артериальная гипотензия;
• коллапс;
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• наследственная непереносимость лактозы, галактоземия (в состав препарата входит лактоза);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, легкой или умеренной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда и в течение первого месяца после него, стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, СССУ, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, у пациентов пожилого возраста.

Определение частоты побочных реакций: часто (более 1%), редко (от 0.1% до 1%), очень редко (менее 0.01%).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, лабильность настроения; редко - астения, обмороки, судороги, периферическая невропатия, повышенное потоотделение, бессонница, депрессия; очень редко - апатия, атаксия, мигрень.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, одышка, "приливы" крови к лицу, периферические отеки; редко - боли в грудной клетке, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, сухость во рту, боль в животе; редко - диспепсия, запор, диарея, гиперплазия десен, панкреатит; очень редко - гастрит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - поллакиурия.

Со стороны половой системы: редко - нарушение сексуальной функции, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в спине; редко - миалгия, артралгия, мышечные судороги.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь; очень редко - многоформная эритема, ангионевротический отек.

Прочие: редко - нарушение зрения, диспноэ, алопеция; очень редко - гипергликемия, тромбоцитопения.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация с клинически выраженным снижением АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии.

Лечение: назначение активированного угля (в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, возвышенное положение конечностей, контроль функций сердечно сосудистой и дыхательной систем, ОЦК и диуреза, активное поддержание функций сердечно-сосудистой системы, возможно назначение сосудосуживающих препаратов с целью восстановления сосудистого тонуса и повышения АД, для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.