Вальсакор 80мг 90 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Вальсакор, 80 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 80 мг валсартана.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол-4000.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг и 160 мг.

Информация от производителя

Описание лекарственной формы

Препарат представляет собой круглые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, антагонисты рецепторов ангиотензина II (APA II)

Фармакокинетика

Всасывание. После приема валсартана внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 2–4 ч. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При применении валсартана с пищей AUC и Cmax в плазме крови уменьшаются на 40 и 50% соответственно. Тем не менее, через 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат Вальсакор® можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение. Vd валсартана в период равновесного состояния после в/в введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками плазмы крови (94–97%), преимущественно с альбумином.

Метаболизм. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% дозы, принятой внутрь, выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит не обладает фармакологической активностью.

Выведение. Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с T1/2α менее 1 ч и β-фаза с T1/2β — около 9 ч. Валсартан выводится, в основном, в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, почечный клиренс — 0,62 л/ч (около 30% от общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты с ХСН. У пациентов с ХСН время достижения Cmax и T1/2 сходны с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Cmax прямо пропорционально увеличению дозы валсартана (с 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Фактор кумуляции составляет, в среднем, 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составляет около 4,5 л/ч. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет биодоступность валсартана была выше таковой у пациентов молодого возраста, что не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек. Почечный клиренс валсартана составляет только 30% от общего клиренса, поэтому корреляции между функцией почек и системной биодоступностью валсартана нет. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина более 10 мл/мин) не требуется. Безопасность валсартана у пациентов с Cl креатинина менее 10 мл/мин и пациентов, находящихся на гемодиализе, не установлена, поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. Так как степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени. Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан в существенной степени не подвергается метаболизму. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC валсартана в 2 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет. Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличается от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.

Фармакодинамика

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.

Избирательно блокирует АТ1-рецепторы. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с возбуждением АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к АТ1-рецепторам примерно в 20000 раз выше, чем к АТ2-рецепторам.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р. Частота развития сухого кашля ниже у пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), в сравнении с пациентами, получавшими ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС.

Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет

При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4–6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его применения. При постоянном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2–4 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапная отмена валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями (т.е. синдром отмены не развивается). У пациентов с АГ, сахарным диабетом (СД) типа 2 и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160–320 мг/сут отмечается значительное снижение протеинурии (36–44%).

Применение после острого инфаркта миокарда (ИМ) у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана в течение 2 лет, с началом приема от 12 ч до 10 дней после развития ИМ (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка) снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняется время до первой госпитализации по поводу обострения течения ХСН, повторного ИМ, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода).

ХСН у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2 лет у пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м2, получающих стандартную терапию (ингибиторы АПФ, диуретики, дигоксин, бета-адреноблокаторы), было отмечено достоверное снижение риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН, замедление прогрессирования ХСН, улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличение ФВЛЖ, а также уменьшение выраженности симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с АГ и нарушением толерантности к глюкозе

При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития СД у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, ИМ и транзиторных ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине обострения течения ХСН или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у данной категории пациентов, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности. У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию.

Рекомендуемая начальная доза валсартана у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе составляет 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при АГ

У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости, от принятой внутрь дозы, достигается в течение 2 нед и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Показания к применению

Препарат Вальсакор показан к применению у взрослых:

• Артериальная гипертензия.
• Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретики, сердечные гликозиды, а также ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторы. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с хронической сердечной недостаточностью должна включать оценку функции почек.
• Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и (или) систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Препарат Вальсакор показан к применению у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет:

• Артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Вальсакор, если:

• у Вас имеется аллергия на валсартан или другие компоненты данного препарата;
• Вы беременны, планируете беременность или кормите грудью;
• у Вас имеется тяжелое заболевание печени с поражением желчных протоков в печени (билиарный цирроз печени), приводящее к нарушению оттока и скоплению желчи (холестаз);
• у Вас имеется сахарный диабет и (или) нарушение функции почек и Вы принимаете препараты для снижения артериального давления, содержащие алискирен;
• у Вас имеется поражение почек на фоне сахарного диабета (диабетическая нефропатия) и Вы принимаете препараты для снижения артериального давления и лечения сердечной недостаточности, называемые ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Если какое-либо из перечисленных утверждений относится к Вам (или у Вас есть сомнения), пожалуйста, сообщите об этом врачу.

Перед началом приема препарата Вальсакор проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если какойлибо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:

Вы принимаете лекарственные препараты, которые повышают концентрацию калия в крови. К ним относятся добавки калия или заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие лекарственные средства и гепарин. Может возникнуть необходимость регулярно проверять концентрацию калия в крови;

у Вас имеются нарушения со стороны почек, недавно Вам трансплантировали (пересадили) почку или Вам говорили, что у Вас имеется одностороннее или двустороннее сужение (стеноз) почечных артерий;

у Вас имеются нарушения со стороны печени;

у Вас имеется серьезное заболевание сердца, за исключением сердечной недостаточности или сердечного приступа;

Вы недавно перенесли инфаркт миокарда. Строго следуйте указаниям врача в отношении начальной дозы препарата. Врач может порекомендовать Вам проверить функцию почек;

у Вас сужен клапан сердца (стеноз аортального или митрального клапана) или толщина Вашей сердечной мышцы слишком большая (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия);

в связи с имеющимися проблемами со стороны сердца Вы принимаете препараты, относящиеся к группе сердечных гликозидов;

Вы потеряли много жидкости (обезвоживание) по причине диареи, рвоты или приема больших доз мочегонных препаратов (диуретиков);

у Вас ранее были случаи отечности языка, глотки, лица, вызванные аллергической реакцией, известной, как ангионевротический отек, при применении другого препарата (включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), сообщите об этом врачу. Если данные симптомы возникают на фоне применения препарата Вальсакор, незамедлительно прекратите его прием, обратитесь к врачу и никогда не применяйте данный препарат снова;

у Вас имеется альдостеронизм. Это заболевание, при котором надпочечники вырабатывают чрезмерное количество гормона альдостерона. Если это применимо к Вам, то препарат Вальсакор Вам не рекомендован;

Вы принимаете следующие препараты для лечения повышенного артериального давления:

• ингибиторы АПФ (например, эналаприл, лизиноприл, рамиприл), в особенности если у Вас имеются нарушения со стороны почек, обусловленные сахарным диабетом;
• алискирен;
• диуретики, бетаадреноблокаторы.

Если что-то из вышеперечисленного относится к Вам, сообщите об этом своему врачу, прежде чем начать принимать препарат Вальсакор.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, или думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или работником аптеки.

Не принимайте препарат Вальсакор, если Вы беременны или кормите грудью.

Беременность

Если Вы забеременели во время приема препарата Вальсакор, немедленно обратитесь к врачу. Врач может подобрать Вам другое лечение. Препарат Вальсакор не рекомендован на раннем сроке беременности и противопоказан на сроке более 3 месяцев беременности, поскольку его прием после 3-го месяца беременности может причинить серьезный вред ребенку.

Грудное вскармливание

Препарат Вальсакор противопоказан кормящим женщинам. Если Вы хотите продолжать грудное вскармливание, Ваш врач сможет подобрать Вам другое лечение.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Вальсакор может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно прекратите прием препарата Вальсакор и обратитесь за медицинской помощью, если у Вас появится любая из нижеперечисленных серьезных нежелательных реакций.

Нечасто (могут возникать не более чему 1 человека из 100):

• острая почечная недостаточность;
• ангионевротический отек (может проявляться такими симптомами, как: припухлость лица, языка, горла, затрудненное дыхание, хрипы и (или) затрудненное глотание, крапивница, кожный зуд). С указанной частотой данная нежелательная реакция встречалась при хронической сердечной недостаточности и (или) после перенесенного инфаркта миокарда.

Частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании доступных данных):

• реакции гиперчувствительности (включая сывороточную болезнь, которые проявляются кожной сыпью с зудом или без него в сочетании с такими симптомами, как: лихорадка, боль в суставах, боль в мышцах, припухлость лимфатических узлов и (или) гриппоподобные симптомы);
• воспалительное заболевание кожи, протекающее с образованием пузырей (буллезный дерматит);
• ангионевротический отек. С указанной частотой данная нежелательная реакция встречалась при артериальной гипертензии.

Другие возможные нежелательные реакции

Часто (могут возникать не более чему 1 человека из 10):

• головокружение, в том числе ортостатическое (постуральное) головокружение;
• выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия;
• нарушение функции почек.

Нечасто (могут возникать не более чему 1 человека из 100):

• гиперкалиемия;
• обморок, головная боль, повышенная утомляемость;
• ощущение вращения (вертиго);
• усиление симптомов хронической сердечной недостаточности;
• кашель;
• тошнота;
• диарея;
• боль в животе;
• повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
• повышенная утомляемость, слабость (астения).

Частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании доступных данных):

• аллергические реакции, включая сывороточную болезнь, которые проявляются кожной сыпью с зудом или без него в сочетании с такими симптомами, как: лихорадка, боль в суставах, боль в мышцах, припухлость лимфатических узлов и (или) гриппоподобные симптомы;
• симптомы воспаления кровеносных сосудов (васкулит): сыпь, пурпурно-красные пятна, лихорадка, зуд;
• кожная сыпь;
• кожный зуд;
• боль в мышцах (миалгия);
• низкое число тромбоцитов в крови (иногда с необычными кровотечениями или образованием кровоподтеков);
• снижение количества некоторых лейкоцитов (нейтропения), что может проявляться лихорадкой, болью в горле и (или) образованием язв в полости рта;
• высокая концентрация калия в крови (иногда на фоне мышечных спазмов, нарушения сердечного ритма);
• нарушение функции почек;
• повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
• повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови;
• повышение показателей функции печени в крови;
• снижение содержания гемоглобина или снижение числа эритроцитов в крови (гематокрита), которые в тяжелых случаях могут вызывать анемию;
• низкая концентрация натрия в крови (что может вызывать усталость, спутанность сознания, подергивания мышц и (или) конвульсии в тяжелых случаях).

Помимо указанных выше были также отмечены следующие нежелательные реакции: боль в суставах (артралгия), боль в спине, бессонница, снижение либидо, периферические отеки, воспаление горла (фарингит), инфекционный насморк (ринит), воспаление придаточных пазух носа (синусит), инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите Вашему лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Ваш врач может изменить назначенную дозу и (или) принять другие меры предосторожности. В некоторых случаях Вам может потребоваться прекратить прием одного из лекарственных препаратов. Это особенно важно, если Вы принимаете любой из препаратов, перечисленных ниже:

• препараты лития (применяются для лечения некоторых видов депрессии);
• препараты или вещества, которые могут повышать концентрацию калия в крови. К ним относятся пищевые добавки или заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие мочегонные препараты (диуретики) (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препараты, способствующие увеличению содержания калия в крови (например, гепарин);
• препараты, снижающие артериальное давление, особенно ингибиторы АПФ или алискирен (см. также информацию под заголовками "Противопоказания" и "Особые указания и меры предосторожности"), мочегонные препараты (диуретики);
• циклоспорин (лекарственный препарат, который применяют при пересадке органа (трансплантации) для предотвращения отторжения органа);
• препараты, применяемые при инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекции), синдроме приобретенного иммунодефицита (СПИД) (например, ритонавир);
• препараты, применяемые для облегчения боли и воспаления, особенно нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2;
• рифампицин (используется, например, для лечения туберкулеза).

Способ применения и дозы

Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Взрослые

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

После инфаркта миокарда лечение, как правило, начинают уже через 12 часов и в низкой дозе - 20 мг два раза в сутки. Дозу 20 мг можно получить, разделив таблетку 40 мг. Эту дозу Ваш врач постепенно (в течение нескольких недель) повысит до максимальной - 160 мг два раза в сутки. Окончательная доза зависит от того, как Вы будете ее переносить. Препарат Вальсакор можно принимать вместе с другими препаратами для лечения инфаркта миокарда. Какой из них подходит для Вас, определит Ваш врач.

Хроническая сердечная недостаточность

Как правило, лечение начинают с приема 40 мг два раза в сутки. Эту дозу Ваш врач постепенно (в течение нескольких недель) повысит до максимальной - 160 мг два раза в сутки. Окончательная доза зависит от того, как Вы будете ее переносить.

Препарат Вальсакор можно принимать вместе с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Какой из них подходит для Вас, определит врач.

Высокое артериальное давление (артериальная гипертензия)

Применение препарата Вальсакор по данному показанию возможно в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг.

Обычная доза составляет 80 мг один раз в сутки. В некоторых случаях врач может назначить более высокие дозы (например, 160 мг или 320 мг). Максимальная суточная доза составляет 320 мг.

Кроме того, врач может назначить препарат Вальсакор в комбинации с другим препаратом (например, диуретиком или другим гипотензивным препаратом).

Применение у детей и подростков

Высокое артериальное давление (артериальная гипертензия)

Дети в возрасте от 6 до 18 лет - рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Максимальная суточная доза составляет 80 мг при массе тела менее 35 кг, 160 мг при массе тела 35 кг и более (но менее 80 кг) и 320 мг при массе тела 80 кг и более.

Путь и (или) способ введения

Препарат Вальсакор принимают внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой. Таблетку можно разделить на равные дозы.

Препарат Вальсакор можно принимать независимо от приема пищи.

Если Вы забыли принять препарат Вальсакор

Если Вы забыли принять препарат Вальсакор, не беспокойтесь, примите его сразу же как только обнаружили это, а следующую дозу примите в обычное время. Если время приема следующей дозы почти наступило, просто примите следующую таблетку в обычное время. Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Если Вы прекратили прием препарата Вальсакор

Не прекращайте применение препарата без указания врача. Прекращение лечения препаратом Вальсакор может привести к ухудшению течения Вашего заболевания.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Вальсакор® больше, чем следовало, немедленно обратитесь к врачу; Вам может потребоваться медицинская помощь.

Меры предосторожности и особые указания

Ваш врач может назначить регулярный контроль функции почек, артериального давления и содержания электролитов (например, калия) в крови.

Дети и подростки

Препарат Вальсакор не предназначен для применения у детей в возрасте младше 6 лет для показания артериальная гипертензия и младше 18 лет для других показаний.

Препарат Вальсакор содержит лактозы моногидрат

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного препарата.

Препарат Вальсакор содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.

Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Некоторые нежелательные реакции, возникающие при приеме данного препарата, в том числе головокружение или обморок, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с механизмами). Если Вы принимаете препарат Вальсакор®, Вам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту