Никоретте 2мг 100 шт. таблетки подъязычные

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: никотин-β-циклодекстриновый комплекс - 17,1 мг (указанное количество эквивалентно 2 мг никотина);
• Вспомогательные вещества: β-циклодекстрин (Бетадекс) - 69,55 мг, кросповидон - 2,0 мг, магния стеарат - 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,45 мг.

Таблетки подъязычные, 2 мг.

По 10 таблеток в блистере.

По 2, 3, 9 или 10 блистеров в пачке картонной.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с выдавленными надписями - "NIC" на одной стороне и "2" на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Никотиновой зависимости средство лечения.

Фармакокинетика

После помещения под язык таблетка медленно разрушается и комплекс никотин-β-циклодекстрин растворяется в слюне. Растворившийся комплекс распадается на свободный β-циклодектрин и свободный никотин. Свободный никотин затем всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.

Объем распределения никотина равняется около 2-3 л/кг, а период полувыведения - примерно 2 ч.

Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.

Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Первичный метаболит никотина в плазме - котинин - обладает периодом полувыведения 15-20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.

С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.

Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что нс требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

После резкого отказа от курении у пациентов возможно развитие синдрома "отмены", который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома "отмены" является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов "отмены", возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Показания к применению

Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:

• уменьшение симптомов "отмены", возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
• при временном отказе от курения;
• уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

• Препарат следует применять только после консультации с врачом пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение последнего месяца (особенно такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.
• Препарат "Никоретте®" следует назначать с осторожностью больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.

Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим "Никоретте®" необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом.

Применение препарата "Никоретте®" сопровождается меньшим риском, чем курение.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом. Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем его применение может представлять опасность для плода или ребенка.

Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода.

Беременным и кормящим женщинам прием возможен только после консультации с лечащим врачом.

Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. Поэтому следует воздержаться от применения подъязычных таблеток "Никоретте®" в период грудного вскармливания.

Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат "Никоретте®" следует применять сразу же после кормления.

Применять у детей в возрасте до 12 лет следует с тщательной оценкой соотношения риск/польза.

Побочные действия

Некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения. К ним относятся: дисфория или подавленное настроение, бессонница, раздражительность, недовольство или гневливость, тревога, затруднение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость.

Также могут наблюдаться другие эффекты, ассоциированные с прекращением курения: снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела, головокружение или симптомы предобморочного состояния, кашель, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, назофарингит.

Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, - важное проявление отмены никотина после прекращения курения.

Большинство нежелательных реакций, сходных с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов, отмечались в раннюю фазу лечения и носят преимущественно дозозависимый характер.

В первые несколько дней лечения может наблюдаться раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки. Продолжение лечения приводит к адаптации.

При применении таблеток подъязычных редко развиваются аллергические реакции (включая симптомы анафилаксии).

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000, <1/1000); очень редкие (< 1/10000); неизвестно (оценка на основании имеющихся данных невозможна).

По данным клинических исследований:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Частые: Тошнота, рвота.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечастые: Утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы: Нечастые: Реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны нервной системы: Частые: Головная боль; Нечастые: Парестезия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Очень частые: Зуд.

По данным постмаркетинговых исследований:

Нарушения со стороны сердца: Нечастые: Ощущение сердцебиения, тахикардия; Редкие: Фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Редкие: Желудочно-кишечный дискомфорт.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечастые: Реакции в месте применения, астения, боль и дискомфорт в грудной клетке, недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы: Редкие: Аллергические реакции, включая ангионевротический отек и анафилактический шок.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Нечастые: Миалгия; Неизвестно: Боль в конечностях.

Нарушения психики: Нечастые: Необычные сновидения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Нечастые: Одышка.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Частые: Высыпания на коже, крапивница; Нечастые: Повышенная потливость; Редкие: Эритема.

Нарушения со стороны сосудов: Нечастые: Гиперемия, гипертензия.

Нежелательные реакции, наблюдающиеся при комбинированной терапии пластыря трансдермального с резинками жевательными/таблетками подъязычными/спреем для местного применения, отличаются от таковых при использовании каждого из препаратов по отдельности только в отношении местных нежелательных явлений, связанных с конкретными лекарственными формами. Частота этих нежелательных реакций сравнима с частотой, приведенной в инструкции по применению для каждого препарата.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Четкого клинически значимого взаимодействия между никотиновой заместительной терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т.е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина.

Способ применения и дозы

Дети и подростки

Опыт применения "Никоретте®" у детей и подростков младше 18 лет отсутствует, поэтому препарат "Никоретте®" должен применяться лицами младше 18 лет строго по назначению врача.

Взрослые

Подъязычно.

Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении таблетками "Никоретте®".

Таблетки следует держать под языком до полного растворения - около 30 минут. Таблетки не следует жевать или проглатывать целиком.

В течение первых дней с момента начала лечения могут возникать неприятные ощущения в ротовой полости и в горле. Спустя некоторое время эти ощущения незаметны.

Первоначальную дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от степени табачной зависимости. Пациентам с низкой степенью зависимости (количество выкуриваемых за сутки сигарет не превышает 20 шт.) лечение следует начинать с 1 таблетки "Никоретте®" на прием.

Курильщикам с высокой степенью зависимости (количество выкуриваемых за сутки сигарет превышает 20 шт.), а также пациентам, которым не удалось бросить курить, применяя 1 таблетку 2 мг, следует начать лечение с 2-х таблеток по 2 мг на прием.

В начале курса лечения таблетки следует принимать каждые 1-2 часа; 8-12 таблеток по 2 мг в день, как правило, достаточно. В течение дня не следует принимать более 30 таблеток по 2 мг.

При появлении симптомов передозировки (см. раздел "Передозировка") применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Полный отказ от курения

Продолжительность терапии следует определять индивидуально, но рекомендуется принимать препарат не менее 2-3 месяцев. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточное потребление препарата снизится до 1-2 таблеток, его применение следует прекратить.

Сокращение количества выкуриваемых сигарет

Таблетку следует применять по потребности между эпизодами курения в целях увеличения промежутков времени между курением и с целью как можно большего снижения курения.

Если в течение 6 недель не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует обратиться за помощью к специалисту. Как только чувствуется готовность, курильщики должны нацелиться на полный отказ от курения.

После отказа от курения следует соблюдать рекомендации терапии, постепенного снижения дозы и отмены препарата, указанные выше при полном отказе от курения.

Регулярно принимать препарат более 6 месяцев не рекомендуется. Некоторым лицам, которым удалось бросить курить, может потребоваться более длительный прием препарата с целью сведения к минимуму риска возобновления курения.

После окончания курса лечения, тем не менее, пациенту желательно иметь при себе несколько таблеток, поскольку в любой момент может возникнуть спонтанное желание закурить.

Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Таблетки можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.

Не превышайте указанную дозу!

В комбинации с пластырем трансдермальным

Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида никотиновой заместительной терапии, возможно применение таблеток подъязычных "Никоретте®" в комбинации с пластырем трансдермальным "Никоретте®" для быстрого облегчения тяги к курению.

Пластырь накладывается сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхние конечности или грудную клетку. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней.

После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

Начальная терапия:

Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с подъязычной таблеткой 2 мг. Обычно бывает достаточно 5-6 таблеток в сутки. Количество таблеток не должно превышать 24 штуки в сутки.

Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать.

Отмена комбинированной терапии:

Отменять комбинированную терапию можно двумя способами.

Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем, в течение последующих 2 недель - на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом, если необходимо, количество применяемых таблеток "Никоретте®", как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество таблеток до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество таблеток "Никоретте®" до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Рекомендуемая доза

• Начальная терапия: Первые 8 недель - 1 пластырь 25 мг/16 часов (1 этап) ежедневно. При необходимости. Рекомендуется 5–6 резинок жевательных/таблеток подъязычных/13 доз спрея для местного применения в сутки.
• Отмена (1 способ): Следующие 2 недели - 1 пластырь 15 мг/16 часов (2 этап) ежедневно. Продолжать применение резинок жевательных/таблеток подъязычных/спрея для местного применения по необходимости. Следующие 2 недели - 1 пластырь 10 мг/16 часов (3 этап) ежедневно. Продолжать применение резинок жевательных/таблеток подъязычных/спрея для местного применения по необходимости. До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Постепенная отмена резинок жевательных/таблеток подъязычных/спрея для местного применения.
• Отмена (2 способ): До 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии. Постепенная отмена резинок жевательных/таблеток подъязычных/спрея для местного применения.

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарею, гипергидроз, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, сосудистый коллапс и генерализованные судороги.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом.

Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте.

Меры предосторожности и особые указания

Пациентам с сахарным диабетом после прекращения курения и с момента начала никотин-заместительной терапии рекомендуется более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, поскольку снижение содержания катехоламинов, высвобождение которых индуцировано никотином, может повлиять на метаболизм углеводов.

Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми. Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения.

Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом - например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола.

Плазменная концентрация других лекарственных препаратов, которые частично метаболизируются ферментом CYP1A2, например, имипрамина, оланзапина, кломипрамина и флувоксамина, также может увеличиваться после прекращения курения. Тем не менее данные, подтверждающие данный факт, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого эффекта неизвестно. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что метаболизм флекаинида и пентазоцина также может быть индуцирован курением.

Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии таблеток подъязычных с трансдермальным пластырем "Никоретте®" аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Без рецепта