Домет 10мг 10 шт. таблетки .

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.

• Активное вещество: домперидона 10 мг (в форме малеата);
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный прежелатинизированный, краситель закатно-желтый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, карбоксиметилкрахмал натрия.

По 10 таблеток в контурной ячейковой ПВХ/алюминиевой упаковке (блистере); по 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок (блистеров) в пачке картонной, в комплекте с инструкцией по медицинскому применению на русском языке. Упаковка по 100 таблеток предназначена для поставок в стационары.

Описание лекарственной формы

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, без оболочки розовато-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. Допускается незначительная мраморность.

Характеристика

Домперидон - противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь натощак быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 30-60 мин. Низкая биодоступность домперидона (около 15%) обусловлена интенсивным метаболизмом при первом прохождении в печени и стенке кишечника. При приеме после еды всасывание препарата слегка замедляется, а значения площади под кривой "концентрация действующего вещества - время" (AUC) возрастают. Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает всасывание домперидона.

Не оказывает действия на желудочную секрецию. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), поэтому его применение редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых; стимулирует секрецию пролактина гипофизом, находящегося вне ГЭБ.

Распределение. Домперидон хорошо распределяется в тканях организма. Концентрация в тканях мозга невелика. Степень связывания с белками плазмы составляет 91-93%.

Метаболизм. Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования.

Выведение. Период полувыведения составляет 7-9 часов. Домперидон выводится в основном через кишечник (66%) и почками (33%). В неименном виде выводится лишь небольшой процент домперидона (10% - через кишечник и 1% - почками).

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При выраженной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл) период полувыведения увеличивается с 7,4 до 20,8 ч.

Фармакодинамика

Противорвотное средство. Блокирует центральные и периферические дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее действие дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта, стимулирует двигательную и эвакуаторную деятельность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту, устраняет тошноту.

Показания к применению

Диспептический синдром, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боли в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта; тошнота и рвота различного происхождения, в том числе функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванная радиотерапией, лекарственной терапией, интоксикацией или нарушением диеты; тошнота и рвота, вызванные на фоне лечения агонистами допамина (леводопа, бромокриптин).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к домперидону, пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома), желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация кишечника. В виде таблеток не назначают детям в возрасте до 5 лет и массой тела до 20 кг.

С осторожностью. Применение при печеночной недостаточности: домперидон активно метаболизируется в печени, поэтому назначение препарата пациентам с печеночной недостаточностью не рекомендуется.

Применение при почечной недостаточности: при тяжелой форме почечной недостаточности (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл) период полувыведения домперидона увеличивается от 7,4 до 20,8 ч. В зависимости от степени тяжести рекомендуется коррекция дозы препарата, а также уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз в сутки. При необходимости длительного лечения данная группа пациентов нуждается в тщательном контроле за уровнем домперидона в крови.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Применение домперидона во время беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата во время лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: *очень редко: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: *редко: преходящие спазмы кишечника.

Аллергические реакции: *очень редко: крапивница, кожная сыпь.

Прочие: "редко гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).

*частота побочных эффектов: очень часто — ≥ 10%; часто — от ≥ 1% до <10%; иногда — от ≥ 0,1% до <1%; редко — от ≥ 0,01% до <0,1%; очень редко <0,01%.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. На основании исследований in vitro можно предположить, что совместный прием с препаратами, ингибирующими данный фермент, вызывает увеличение уровня домперидона в плазме крови. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

Антисекреторные препараты могут снижать биодоступность домперидона, поэтому их следует принимать после еды, т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном.

При одновременном применении антихолинергические и антацидные препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Домперидон совместим с приемом нейролептиков, агонистов дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Применение домперидона на фоне лечения парацетамолом или дигоксином не влияет на уровень этих препаратов в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 15-20 мин. до еды и при необходимости перед сном. Курс лечения составляет, как правило, четыре недели, после чего рассматривается необходимость продолжения и прекращения лечения препаратом.

Взрослым и детям старше 5 лет и массой тела свыше 20 кг:

• при хронической диспепсии назначают по 10 мг 3 раза в сутки; при недостаточном эффекте указанную дозу удваивают;
• при острых и подострых состояниях, прежде всего при тошноте и рвоте назначают по 20 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При почечной недостаточности. В зависимости от степени тяжести рекомендуется коррекция дозы препарата, а также уменьшение частоты приема препарата до 1 - 2 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы - сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.

Лечение - промывание желудка, назначение активированного угля. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Меры предосторожности и особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Домперидон не нарушает скорость психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Без рецепта