Инструкция по применению МЕНДИЛЕКС 2мг 50 шт. таблетки Алкалоид АО

Производитель: Алкалоид АО

Действующее вещество: Бипериден*

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: биперидена гидрохлорид 2,00 мг.
• Вспомогательные вещества: магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.

Первичная упаковка: по 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

Вторичная упаковка: 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Холиноблокатор центральный.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь и максимальная концентрация составляют соответственно 0,5 - 2 ч (1,01 - 6,53 нг/мл). Равновесная концентрация при приеме внутрь 2 мг 2 раза в сутки достигается через 15,7 - 40,7 ч, Связь с белками плазмы — 91 - 94%. Плазменный клиренс составляет 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг массы тела. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 33 ± 5%. Проникает в грудное молоко.

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т 1/2) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 38 ч.

Фармакодинамика

Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Показания к применению

Синдром паркинсонизма у взрослых.

Экстрапирамидные нарушения (тремор, мышечная ригидность, торсионная дистония и локальные формы дистонии, в том числе пароксизмальные дискинезии, гиперкинез хореи, различные формы тиков, миоклонии и гиперкинез, дистония мышц конечностей, туловища, шеи, лица, акинезия, акатизия), вызванные лекарственными средствами (в частности нейролептиками) или аналогично действующими препаратами.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к биперидену или любому компоненту препарата, нелеченая закрытоугольная глаукома, механический стеноз желудочно-кишечного тракта, паралитическая непроходимость кишечника, мегаколон, заболевания, которые могут привести к возникновению опасной тахикардии, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до З лет.

С осторожностью: Пожилым пациентам (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам страдающим тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, тахикардией, аденомой предстательной железы, повышенной склонностью к судорогам, детский возраст до 18 лет (опыт применения при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения бипериденом).

Беременность и лактация

Назначение во время беременности возможно в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. Препарат выделяется с грудным молоком и у ребенка возможно развитие антихолинергических эффектов.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций (НР), указанных ниже, приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥10%); часто (≥ 1% и < 10%); нечасто (≥0,1 % и < 1%); редко (≥0,01% и < 0,1%); очень редко (< 0,01%); частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных.

Побочные реакции возникают особенно часто в начале лечения и если дозировка увеличивается очень быстро.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Частота неизвестна: паротит (в т.ч. увеличение слюнных желез).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: гиперчувствительность.

Нарушения психики

Редко: при более высоких дозах возбуждение, беспокойство, страх, спутанность сознания, бредовый синдром, галлюцинации, бессонница. Симптомы повышенного возбуждения ЦНС часто наблюдаются у пациентов с симптомами церебральной недостаточности, и может возникнуть необходимость в уменьшении дозы. Были сообщения о временном сокращении фазы быстрого сна (фаза сна с быстрыми движениями глаз), которая характеризуется увеличением периода времени, необходимого для наступления этой фазы сна, а также сокращением общей продолжительности этой фазы.

Очень редко: нервозность, эйфория.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: утомляемость, головокружение, нарушение памяти.

Очень редко: головная боль, дискинезия, атаксия и нарушение речи, предрасположенность к эпилептическим припадкам и судорогам.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: нарушение аккомодации, мидриаз и фоточувствительность. Может встречаться закрытоугольная глаукома (следует контролировать внутриглазное давление).

Нарушения со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Очень редко: брадикардия, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Редко: сухость во рту, тошнота, дискомфорт в эпигастральной области.

Очень редко: запор.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: мышечные судороги.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко: уменьшение потоотделения, аллергическая сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение мочеиспускания, особенно у пациентов с аденомой предстательной железы (следует снизить дозу); более редко: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: сонливость.

Частота неизвестна: лекарственная зависимость.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Применение препарата Мендилекс® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами,с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости).

Одновременное применение леводопы и биперидена может усиливать дискинезию. Генерализованные хореатические движения были зарегистрированы у пациентов с болезнью Паркинсона после одновременного приема карбидопы/леводопы и биперидена.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться при приеме биперидена. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Бипериден ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.

Как и в случае со всеми другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, при лечении бипериденом следует избегать употребления алкоголя. Антихолинергические препараты могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

Способ применения и дозы

Внутрь

Лечение препаратом Мендилекс® обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Опыт применения биперидена у детей ограничен только при лечении дистонии, вызванной лекарственными средствами (например, нейролептики, метоклопрамид и другие аналогично действующие препараты).

Паркинсонизм

Взрослые:

Начальная доза составляет мг (1/2 таблетки) два раза в сутки. Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таблетка) каждые сутки, до максимума 16 мг (8 таблеток) в сутки.

Суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток.

Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сутки (1/2 — 2 таблетки 3-4 раза в сутки).

Экстрапирамидные нарушения, вызванные действием лекарственных средств.

Взрослые:

1 - 4 мг (1/2 - 2 таблетки) 1 - 4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии в зависимости от тяжести симптомов.

Дети в возрасте 3-15 лет:

1 - 2 мг (1/2 - 1 таблетка) - З раза в сутки.

Препарат следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью. Нежелательные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида и течения заболевания. При отмене препарата, его дозировку следует постепенно снижать.

Опыт применения биперидена при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечении препаратом.

Передозировка

Симптомы

Симптомы передозировки связаны с антихолинергическим эффектом: мидриаз, сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащённое сердцебиение, ослабление перистальтики кишечника, атония мочевого пузыря и кишечника, повышенная температура, возбуждение, спутанность сознания и галлюцинации. При тяжелой передозировке может возникнуть остановка дыхания и сердца.

Лечение

Рекомендуется провести промывание желудка и вызвать рвоту. В качестве антидота могут быть использованы ингибиторы ацетилхолинэстеразы, прежде всего физостигмин. Необходимо контролировать жизненно важные функции, и при необходимости, должна быть подобрана поддерживающая терапия. Может потребоваться искусственная вентиляция легких, снижение температуры и катетеризация мочевого пузыря, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Особые меры предосторожности следует принимать у пожилых людей, у пациентов с тиреотоксикозом, сердечной недостаточностью, тахикардией, аденомой предстательной железы и у лиц с повышенной склонностью к судорогам.

Дозировку не следует внезапно изменять, начало и прекращение терапии должны быть постепенными.

При проведении продолжительной терапии препаратом следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Атихолинергические средства центрального действия, такие как бипериден, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам, поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении пациентов с такой предрасположенностью. Отмечено злоупотребление препаратом бипериден. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного препарата, которые изредка наблюдаются.

Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами до тех пор, пока не будет установлено, что препарат не влияет на физические или умственные способности.

Это связано с побочными эффектами со стороны центральной и периферической нервной системы, такими как утомляемость, головокружение и сонливость. Даже при применении по назначению, независимо от состояния, вызванного основным заболеванием бипериден может изменять скорость реакции и ухудшать способность активно участвовать в дорожном движении или работать с электрическими или моторными инструментами и механизмами. Это в большей степени относится к одновременному применению препарата с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами и особенно в сочетании с алкоголем.

Условия отпуска в аптеках

Список литературы:

1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
4. Официальная инструкция от производителя.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Приведенная информация не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.