Препараты на основе тирзепатида: механизм действия, эффективность и особенности

Статья носит исключительно справочно-информационный характер, не заменяет консультацию врача, для постановки диагноза и назначения лечения обратитесь к квалифицированному специалисту.

Не успела отгреметь слава препаратов на основе Семаглутида, как в этой сфере фаркакологии опять обновление. Тирзепатид – новое действующее вещество, которое применяют для лечения диабета 2 типа и ожирения. Препараты на его основе показали результаты, впечатлившие медицинскую общественность.

Что такое препараты инкретинового ряда

Давайте сначала кратко пробежимся по теории. Наши главные герои – инкретины. Так называются кишечные гормоны. Название происходит от латинского incretum — «внутреннее выделение». Они участвуют в регуляции уровня глюкозы в крови и пищевого поведения.

Самые важные инкретиновые гормоны это GLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1) и GIP (глюкозозависимый инсулинотропный полипептид). Они усиливают выработку инсулина при повышении уровня глюкозы, снижают секрецию глюкагона, замедляют опорожнение желудка и подают в мозг сигнал насыщения. У людей с диабетом 2-го типа и ожирением эта система часто работает недостаточно эффективно.

Сегодня наука научилась регулировать работу инкретинов. Препараты инкретинового ряда либо имитируют действие этих гормонов, либо усиливают их эффект, помогая восстановить нормальную реакцию организма на пищу.

Что такое тирзепатид и почему его считают прорывом

Тирзепатид – синтетический пептидный препарат, относящийся к новому поколению инкретиновой терапии. Его принципиальное отличие заключается в двойном механизме действия: он одновременно активирует рецепторы GLP-1 и GIP.

Ранее применявшиеся препараты на основе семаглутида воздействовали на один гормональный путь. Тирзепатид же задействует сразу несколько звеньев метаболической регуляции, включая аппетит, секрецию инсулина, чувствительность тканей к глюкозе и жировой обмен. Именно эта комплексность позволила достичь более выраженных и устойчивых клинических результатов^[i] .

После введения тирзепатид имитирует работу естественных гормонов, которые активируются после приёма пищи. Через рецептор GLP-1 препарат усиливает выработку инсулина в ответ на повышение уровня глюкозы, подавляет секрецию глюкагона, замедляет опорожнение желудка и воздействует на центры насыщения в головном мозге.

Через рецептор GIP тирзепатид дополнительно улучшает чувствительность тканей к инсулину и влияет на жировой обмен. В результате организм легче использует накопленные энергетические ресурсы, а снижение веса происходит более физиологично и устойчиво ^[ii].

Клиническая эффективность тирзепатида

Молекула тирзепатида не появилась из ниоткуда — она стала результатом десятилетий исследований. Прошло более сорока лет от открытия инкретин-гормонов в 1970-х годах до реально действующих препаратов на полках аптек.

В середине 2010-х годов учёные американской фармацевтической компании Eli Lilly начали работать над созданием пептида, который активировал бы и GIP, и GLP-1 рецепторы одновременно. Это был сложный структурно-химический вызов: нужно было сохранить сильное связывание с обоими рецепторами и обеспечить длительный период действия, подходящий для разовых еженедельных инъекций.

В 2016 году компания подала патентную заявку на метод применения новой молекулы для контроля уровня сахара. Это время можно считать началом перехода от лабораторных моделей к действующему веществу, близкому к тому, который мы знаем сегодня как тирзепатид.

Далее годы ушли на разнообразные масштабные тестирования ^[i]. Например, лишь в одной из частей Фазы 3 – программе SURPASS приняли участие 10 000 пациентов по всему миру с сахарным диабетом 2-го типа ^[ii].

Семаглутид и тирзепатид: конкуренты одного класса

Уже привычный многим семаглутид и тирзепатид развивались параллельно и сегодня являются прямыми конкурентами, но с важной оговоркой: и семаглутид, и тирзепатид – продукты одной научной концепции.

С конца 1990-х годов стало ясно, что GLP-1 — ключевой регулятор гликемии и аппетита. Первой стратегией фармы было научиться стабильно и долго активировать GLP-1-рецептор. Второй, более смелой идеей стало: «А что если усилить эффект, добавив GIP?»

Датская компания Novo Nordisk активно работала над долгоживущими агонистами GLP-1. Сначала у них появился лираглутид, затем семаглутид. В 2017 году был зарегистрирован Оземпик, в 2021 — Вегови.

Параллельно примерно в 2014–2015 годах Eli Lilly пошли своим путём. Они решили не улучшать GLP-1, а пересобрать систему целиком. Это было рискованно, так как долгое время в научном сообществе считалось, что гормон GIP бесполезен или даже вреден при диабете.

Крупные клинические исследования ^[iii] показали, что тирзепатид эффективно снижает уровень гликированного гемоглобина у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа. В исследовании SURMOUNT-5 ^[iv] по итогам 72 недель тирзепатид обошёл семаглутид: ~20,2 % среднего снижения веса против ~13,7 %.

После успешного прохождения всех фаз исследований в 2022 году появился препарат Мунжаро, а в 2023 — Зепбаунд. Потеря массы тела у пациентов с ожирением достигала 18–22 % и более при длительном применении.^[v]

Препараты тирзепатида и семаглутида в России

В России не представлены оригинальные препараты компании Eli Lilly, однако зарегистрированы дженерики Мунжаро на основе тирзепатида.

На 26 февраля 2026 года в России зарегистрировано два препарата с действующим веществом тирзепатид:

№	Торговое наименование	Международное непатентованное или химическое наименование	Форма выпуска	Наименование владельца регистрационного удостоверения лекарственного препарата	Страна владельца регистрационного удостоверения	Регистрационный номер	Дата государственной регистрации
1	Седжаро®	Тирзепатид	раствор для подкожного введения	ООО "ГЕРОФАРМ"	Россия	ЛП-№(009704)-(РГ-RU)	11.04.2025
2	Тирзетта®	Тирзепатид	раствор для подкожного введения	ООО "ПРОМОМЕД РУС"	Россия	ЛП-№(008551)-(РГ-RU)	23.01.2025

Побочные эффекты и вопросы безопасности

И у Тирзетты, и у Седжаро в показаниях указаны диабет 2 типа и снижение массы тела при ИМТ выше 27.

Важно понимать, что назначать эти препараты может только врач и только после проведения обследований. У тирзепатида есть серьёзные противопоказания, включая медуллярный рак щитовидной железы и некоторые наследственные синдромы.

Побочные эффекты в целом сопоставимы с другими инкретиновыми препаратами: тошнота, диарея, запор, чувство переполнения желудка и снижение аппетита. Обычно они уменьшаются по мере адаптации.

Часто задаваемые вопросы о тирзепатиде (FAQ)

Что такое тирзепатид и как он работает?

Тирзепатид – это препарат инкретинового ряда, который одновременно активирует рецепторы GLP-1 и GIP. Он улучшает секрецию инсулина, снижает уровень глюкозы в крови, замедляет опорожнение желудка и влияет на центры насыщения в головном мозге, способствуя снижению массы тела.

В чем особенность действия тирзепатида?

Тирзепатид активирует сразу два гормональных пути – GLP-1 и GIP. Это позволяет достичь снижения веса и улучшения гликемического контроля у части пациентов.

Какой препарат стоит выбрать: тирзепатид или семаглутид?

Выбор препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента, переносимости терапии и наличия сопутствующих заболеваний. Окончательное решение принимает врач.

Можно ли применять тирзепатид только для похудения?

Тирзепатид зарегистрирован для лечения сахарного диабета 2-го типа и ожирения при наличии медицинских показаний, включая повышенный индекс массы тела. Применение препарата исключительно с эстетической целью без врачебного наблюдения недопустимо.

Какие побочные эффекты бывают у тирзепатида?

Наиболее частые побочные эффекты включают тошноту, диарею, запор, чувство переполнения желудка и снижение аппетита. Однако список не исключительный, все индивидуально. Полный список читайте в инструкциях к препаратам: Седжаро, Тирзетта.

Есть ли у тирзепатида серьёзные противопоказания?

Да. Препарат противопоказан при медуллярном раке щитовидной железы, некоторых наследственных эндокринных синдромах, а также в ряде других клинических ситуаций. Перед назначением необходима консультация врача и обследование. Полный список читайте в инструкциях к препаратам: Седжаро , Тирзетта.

Можно ли перейти с семаглутида на тирзепатид?

Переход возможен, но только по решению врача. Он может быть оправдан при недостаточном снижении веса, развитии плато или слабом гликемическом ответе на препарат.

Представлены ли препараты тирзепатида в России?

В России зарегистрированы дженерики тирзепатида отечественного производства. Оригинальные препараты компании Eli Lilly официально не представлены.

Требует ли терапия тирзепатидом медицинского наблюдения?

Да. Приём любых инкретиновых препаратов требует регулярного врачебного контроля, оценки переносимости, динамики веса, уровня глюкозы и возможных побочных эффектов.

Источники:

^[i] «Тирзепатид один раз в неделю по сравнению с семаглутидом у пациентов с сахарным диабетом 2 типа», Фриас Хуан П., Дэвис Сандра Н. и др., 2021 

^[ii] «Тирзепатид компании Eli Lilly превзошёл Вегови (семаглутид) в прямом сравнительном исследовании, показав среднюю потерю массы тела 20,2% против 13,7%», Eli Lilly and Company, 2023

^[iii] «Тирзепатид — унимолекулярная полифармакология для лечения ожирения», (авторы не указаны), 2022

^[iv] «Клинические исследования тирзепатида при сахарном диабете 2 типа», ClinicalTrials.gov (Национальная медицинская библиотека США), актуальная база данных

^[v] «Тирзепатид один раз в неделю по сравнению с плацебо у пациентов с сахарным диабетом 2 типа», Розенсток Джастин, Розас Хулио и др., 2021

^[vi] «Тирзепатид компании Eli Lilly превзошёл Вегови (семаглутид) в прямом сравнительном исследовании, показав среднюю потерю массы тела 20,2% против 13,7%», Eli Lilly and Company, 2023

^[vii] «Тирзепатид — унимолекулярная полифармакология для лечения ожирения», 2022