Вацирекс 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой Оболенское Фпо

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активное вещество : валацикловира гидрохлорида — 556 мг (эквивалентно 500 мг валацикловира).
• Вспомогательные вещества:  лактоза (сахар молочный),кремния диоксид коллоидный (аэросил), мальтодекстрин, крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза),натрия лаурилсульфат, кросповидон (Коллидон CL) магния стеарат
• Вспомогательные вещества для оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Фармакотерапевтическая группа

Вацирекс — новый противовирусный препарат для лечения заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом герпеса.

Фармакокинетика

Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр — вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для цитомегаловируса ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Фармакокинетика.

Абсорбция — высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира — 54 % (в 3-5 раз выше, чем при приеме ацикловира внутрь). После применения валацикловира в дозе 1 г 4 раза в сутки площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. Максимальная концентрация в плазме (C _max ) после однократного приема 1 г — 15-25 мкмоль/мл, время достижения максимальной концентрации (ТC _max ) — 1,6-2,1 ч; через 3 ч неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется. Связь с белками плазмы валацикловира- 13-18 %, ацикловира — 9-33 %.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спино-мозговую жидкость СМЖ (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения T1/2 валацикловира — менее 30 мин; ацикловира — 2,5-3,3 ч, при терминальной стадии почечной недостаточности — 14 ч, у пожилых пациентов (65-83 лет) — 3,3-3,7.

Выводится почками (45,6 %), преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1 % — в неизмененном виде и с каловыми массами (47,12 %) в течение 96 ч.

Клиническая фармакология

Противовирусные средства.

Показания к применению

У взрослых:

• опоясывающий герпес;
• заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес);
• профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex.

У взрослых и детей с 12 лет:

• профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

Противопоказания к применению

• Трансплантация костного мозга;
• трансплантация почки;
• клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• детский возраст (до 12 лет - для профилактики цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов, до 18 лет - по другим показаниям);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, при беременности и в период лактации.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность:  Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Применение возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Учитывая это, следует с осторожностью назначать Вацирекс матери в период лактации.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита, повышение активности ACT.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость;

Прочие: почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения (у пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут.) и длительное время).

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции уменьшают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир).

Нефротоксические лекарственные средства повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Внутрь, для лечения опоясывающего лишая — по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней; для лечения Herpes simplex — по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов в течение 5 дней; при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней.

На фоне хронической почечной недостаточности дозу снижают: при опоясывающем герпесе — по 1 г каждые 12 ч при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин; 1 раз в сутки при клиренсе креатинина 10-29 мл/мин; по 500 мг 1 раз в сутки при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин; при простом (включая генитальный) герпесе — по 500 мг каждые 12 ч при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин или 1 раз в сутки при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин; в случае гемодиализа препарат назначается после него. 

Передозировка

Симптомы: отложение препарата в почечных канальцах. Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).

Меры предосторожности и особые указания

У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой «диких» вирусов.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Опыт применения препарата у детей недостаточен.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитикоуремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

Условия отпуска из аптек

По рецепту