Тригрим 20мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующим веществом является торасемид.

Каждая таблетка содержит 20 мг торасемида.

Прочими вспомогательными веществами являются: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

По 10 таблеток в блистер из фольги алюминиевой и пленки ПВХ.

3 блистера вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета с крестообразной риской.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое средство.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Био доступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.

Распределение

Связывание с белками плазмы - более 99 %. Метаболиты M1, М3 и М5 связываются соответственно на 86 %, 95 % и 97 %. Объем распределения (Vd) составляет 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Биотрансформация

Торасемид метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита - Ml, М3 и М5. Гидроксил метаболиты обладают диуретической активностью. Метаболиты M1 и М3 добавляют 10 % фармакологической активности, тогда как М5 неактивен.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч у здоровых субъектов. При наличии почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется, но период полувыведения метаболитов М3 и М5 удлиняется. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин.

В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12 %, М3 - 3 %, М5 - 41 %). У пациентов с нарушениями в печени было получено повышение плазменных концентраций торасемида, возможно из-за снижения печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 немного повышался, но кумуляция маловероятна.

Характеристики отдельных групп пациентов

Печеночная недостаточность

Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии.

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.

У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

У пациентов с циррозом печени Vd, Т1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50 % меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности Т1/2 торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.

Дети

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лица пожилого возраста

Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось.

Фармакодинамика

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль приобретает свойства тиазидного класса диуретиков касательно уровня и продолжительности диуреза. В более высоких дозах торасемид вызывает быстрый дозозависимый диурез. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь. Назначение здоровым субъектам доз от 5 до 100 мг приводило к логарифмически пропорциональному увеличению диуретической активности. Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Показания к применению

• Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;
• Первичная гипертензия (применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Тригрим:

• если у Вас повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонилмочевине или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.;
• если у Вас почечная недостаточность с анурией (анурия - отсутствие поступления мочи в мочевой пузырь);
• если у Вас печеночная кома и прекома;
• если у Вас артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление);
• если у Вас ранее была диагностирована гиповолемия (уменьшение объёма циркулирующей крови);
• если Вы беременны или кормите ребенка грудью;
• если у Вас сердечная аритмия;
• если Вы одновременно получаете лечение аминогликозидами или цефалоспоринами или у Вас имеется нарушение функции почек из-за применения лекарственных препаратов, вызывающих поражение почек;
• если Ваш возраст менее 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• если у Вас диагностирована наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Тригрим в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Описание нежелательных реакций

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Тригрим может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей (нарушения чувствительности, характеризующиеся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, «ползания мурашек»).

Нарушения со стороны органа зрения: расстройства зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, глухота.

Нарушения со стороны сосудов: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение артериального давления (АД) крови.

Желудочно-кишечные нарушения: различные дисфункции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит, сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.

Лабораторные и инструментальные данные: в отдельных случаях могут отмечаться изменения в биохимических показателях крови: снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов, гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозы и липидов. Увеличение уровня некоторых ферментов печени, например ГГТ.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом.

Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств - членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»:

https://www.roszdravnadzor.gov.ru/

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите Вашему лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие лекарственные препараты. Препарат Тригрим:

• Увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
• При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.
• Усиливает действие гипотензивных препаратов.
• В больших дозах может усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
• Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
• При применении больших доз салицилатов их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив ослабляться.
• Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) может приводить к преходящему падению артериального давления (АД). Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу иАПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
• Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).
• Нестероидные противовоспалительные средства и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
• Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в опытах на животных).

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Взрослые

Отеки:

5 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг (2 таблетки) Тригрима в сутки.

Застойная сердечная недостаточность:

5-20 мг (1/4-1 таблетка) 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), максимум до 200 мг (10 таблеток).

Хроническая почечная недостаточность:

Начальная доза составляет 20 мг (1 таблетка) в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза - 200 мг (10 таблеток).

Цирроз печени:

5-10 мг (1/4-1/2 таблетки) 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия.

Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг (2 таблеток) в сутки.

Первичная артериальная гипертензия:

Обычная начальная доза составляет 2,5 мг внутрь 1 раз в сутки и назначается с использованием препаратов торасемида в дозировках 2,5 мг и 5 мг. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг (1/4 таблетки) в сутки. По данным исследований, доза свыше 5 мг (1/4 таблетки) в сутки не ведет к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный эффект достигается примерно после двенадцати недель непрерывного лечения.

Применение у детей и подростков

Нет данных относительно применения Тригрима у детей.

Путь и способ введения

Внутрь.

Пища не оказывает влияния на всасываемость Тригрима, поэтому лекарство можно принимать независимо от приема пищи.

Продолжительность терапии

Если Вы забыли принять препарат Тригрим

Если Вы пропустите прием дозы, примите ее, как только Вы об этом вспомните. Если Вы об этом не вспомните до времени приема Вашей следующей дозы, не принимайте пропущенную дозу и вернитесь к вашему обычному графику приема. Не принимайте двойную дозу препарата.

Если Вы прекратили прием препарата Тригрим

Продолжайте принимать этот препарат столько, сколько назначит ваш врач. Вы не должны прекращать прием этого препарата, не проконсультировавшись предварительно со своим врачом.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Тригрим больше, чем следует

Если Вы примете больше, чем назначенная доза препарата, немедленно обратитесь к вашему врачу.

Симптомы

Типичной картины отравления нет.

При передозировке - форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потери жидкости и электролитов.

Меры предосторожности и особые указания

Перед приемом препарата Тригрим проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

С осторожностью

• сахарный диабет;
• подагра;
• нарушения водно-электролитного баланса;
• нарушение функции печени;
• цирроз печени;
• предрасположенность к гиперурикемии.

При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний до назначения данного препарата.

С осторожностью вводить при подагре или тенденциях к повышению уровня мочевой кислоты.

При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.

При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механиз мы из-за возможности появления головокружения.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту