Тимексон 20мг/мл 1мл 28 шт. раствор для подкожного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл.:

• активное вещество: глатирамера ацетат - 20 мг;
• вспомогательные вещества: маннитол - 40 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Раствор для подкожного введения 20 мг/мл.

По 1 мл в трёхкомпонентные стерильные шприцы из бесцветного нейтрального стекла I гидролитического класса.

По 1 шприцу в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 28 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению и салфетками спиртовыми в количестве 28 шт. в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

От бесцветного до светло-желтого цвета слегка опалесцирующий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Иммуномодулирующее средство.

Фармакокинетика

В связи с особенностями химического строения глатирамера ацетата, представляющего собой смесь полипептидов, образованных природными аминокислотами, а так же низкой терапевтической дозировкой данные по фармакокинетике глатирамера ацетата имеют лишь ориентировочное значение. Основываясь на них, а так же на экспериментальных данных, считают, что после подкожной инъекции препарат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов в крови не коррелирует с терапевтическим действием.

Фармакодинамика

Тимексон® (глатирамера ацетат) является уксусно-кислой солью смеси синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами: L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.

Глатирамера ацетат изменяет течение патологического процесса при демиелинизирующем заболевании центральной нервной системы (ЦНС) - рассеянном склерозе, который относится к аутоиммунным заболеваниям, изменяющим соотношение Т-супрессоров в организме. Глатирамера ацетат осуществляет иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Его терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных Т-супрессоров. Глатирамера ацетат обладает специфическим механизмом действия, в основе которого лежит способность конкурентно замещать антигены миелина - основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин в местах связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса 2, расположенных на антигенпредставляющих клетках. Следствием конкурентного вытеснения являются две реакции: стимуляция антиген-специфических супрессорных Т-лимфоцитов (Тh2-типа) и торможение антиген- специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Тh1-типа). Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают в системную циркуляцию и проникают в ЦНС. Попадая в участок воспаления в ЦНС, указанные Т-лимфоциты реактивируются антигенами миелина, что приводит к продукции ими противовоспалительных цитокинов (ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10 и др.). Эти цитокины уменьшают локальное воспаление, подавляя местный воспалительный Т- клеточный ответ, что ведет к накоплению специфических противовоспалительных клеток Тh2-типа и торможению провоспалительной системы Тh1 - клеток.

Кроме того, глатирамера ацетат стимулирует синтез нейротрофического фактора Th-2 клетками и защищает мозговые структуры от повреждения (нейропротективное действие). Препарат не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма, что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов, включая препараты бета-интерферонов. Образующиеся антитела к глатирамера ацетату не обладают нейтрализующим действием, снижающим клинический эффект препарата.

Инструкция

1. Перед введением препарата убедитесь в том, что у Вас есть все необходимое для инъекции:
• шприц, заполненный раствором препарата;
• спиртовая салфетка.
2. Возьмите одну контурную ячейковую упаковку с заполненным шприцем из общей упаковки, которая должна храниться в холодильнике, и выдержите ее при комнатной температуре в течение не менее 20 минут.
3. Перед введением препарата тщательно вымойте руки водой с мылом.
4. Перед использованием следует осмотреть раствор в шприце. При наличии взвешенных частиц или изменении цвета раствора или повреждении шприца его не следует применять.
5. Выберите область тела для инъекции:
• Руки (задняя поверхность плеча);
• Бедра (передняя поверхность бедер кроме паха и колена);
• Живот (кроме белой линии и пупочной области);
• Ягодицы.
6. Достаньте шприц из индивидуальной контурной ячейковой упаковки, удалив бумажную маркировку (полоску).
7. Возьмите шприц в руку, которой Вы пишете. Снимите защитный колпачок с иглы.
8. Предварительно обработав место инъекции спиртовой салфеткой, слегка соберите кожу в складку большим и указательным пальцами.
9. Располагая шприц перпендикулярно месту инъекции, введите иглу в кожу под углом 90°; вводите препарат, равномерно нажимая на поршень шприца вниз до конца (до его полного опорожнения).
10. Удалите шприц с иглой движением вертикально вверх, сохраняя прежний угол наклона.
11. К месту инъекции можно приложить сухой стерильный ватный шарик. При необходимости можно заклеить пластырем. Не рекомендуется растирать или массировать место инъекции после введения препарата.
12. Использованные шприцы выбрасывайте только в специально отведенное место, недоступное для детей.

Не следует использовать для инъекции болезненные точки, обесцвеченные, покрасневшие участки кожи или области с уплотнениями и узелками.

Каждый день выбирайте новое место для укола, так Вы сможете уменьшить неприятные ощущения и боль на участке кожи в месте инъекции. Внутри каждой инъекционной области есть много точек для укола. Постоянно меняйте точки инъекций внутри конкретной области.

Рекомендуется составить схему смены мест инъекций и иметь ее при себе. На теле есть ряд областей, в которые трудно делать инъекции самостоятельно (ягодицы, руки), для этого Вам может потребоваться помощь другого человека.

Если Вы забыли ввести препарат Тимексон®, сделайте инъекцию немедленно, как только вспомнили об этом. Не допускается вводить двойную дозу препарата. Используйте следующий шприц только через 24 часа.

Не прекращайте применение препарата Тимексон® без консультации с врачом.

Показания к применению

Клинически изолированный синдром (единственный клинический эпизод демиелинизации, позволяющий предположить рассеянный склероз) с выраженностью воспалительного процесса, требующий применения внутривенных глюкокортикостероидов (для замедления перехода в клинически достоверный рассеянный склероз).

Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз (для уменьшения частоты обострений, замедления развития инвалидизирующих осложнений).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); беременность.

С осторожностью: предрасположенность к развитию аллергических реакций, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции почек.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Данных о применении глатирамера ацетата во время беременности нет, возможный риск такого применения во время беременности не установлен. Глатирамера ацетат противопоказан во время беременности. Во время лечения глатирамера ацетататом необходимо использовать надежные методы контрацепции. Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует оцепить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Глатирамера ацетат безопасен и хорошо переносится пациентами. В отдельных случаях могут наблюдаться нижеперечисленные побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, спленомегалия, тромбоцитопения. изменение структуры лимфоцитов.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: гипертиреоз.

Со стороны обмена веществ: анорексия, повышение массы тела, непереносимость алкоголя, подагра, гиперлипидемия, гипернатриемия, снижение концентрации ферритина в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревога, депрессия, эйфория, нервозность, патологические сновидения, психоз, галлюцинации, враждебность, мания, расстройство личности, суицидальное поведение, извращение вкуса, мигрень, обморок, туннельный синдром, когнитивные расстройства, тремор, судороги, дисграфия, дислексия, нарушение моторных функций, миоклонус, неврит, нейромышечная блокада, паралич, в том числе малоберцового нерва, ступор.

Со стороны органа зрения: диплопия, дефект полей зрения, нарушение движения глаз, катаракта, поражение роговицы, сухость склеры и роговицы, субконъюнктивальное кровоизлияние, птоз века, мидриаз, нистагм, атрофия зрительного нерва, нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: головная боль, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия, синусовая брадикардия, пароксизмальная тахикардия, повышение артериального давления, варикозное расширение вен.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, сезонный ринит, апноэ, гипервентиляция легких, ларингоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отек языка, запор, кариес, одонтогенный периостит, увеличение слюнных желез, диспепсия, дисфагия, отрыжка, язва пищевода, колит, энтероколит, полипоз толстой кишки, аноректальные нарушения, ректальное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатомегалия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: экхимоз, гипергидроз, кожная сыпь, зуд, крапивница, контактный дерматит, узловатая эритема, кожные узелки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, боль в шейном отделе позвоночника, боль в спине, артрит, бурсит, боль в боку, мышечная атрофия, остеоартрит.

Со стороны мочевыделительной системы: императивный позыв к мочеиспусканию, поллакиурия, задержка мочи, гематурия, нефролитиаз.

Со стороны половых органов и молочных желез: аменорея, увеличение молочных желез, эректильная дисфункция, пролапс тазовых органов, отклонение лабораторных показателей в мазках из канала шейки матки, нарушение менструального цикла, вульвовагинальные нарушения.

Инфекции: отит, бронхит, гастроэнтерит, обострение заболеваний, вызываемых Н. simplex, ринит, вагинальный кандидоз, воспаление подкожно-жировой клетчатки, фурункулез, пиелонефрит, опоясывающий герпес.

Прочие: реакции непосредственно после инъекции*, астения, усталость, озноб, повышение температуры тела, носовое кровотечение, периферические отеки, состояние похмелья.

* Реакции непосредственно после инъекции

Местные реакции: боль, покраснение, отек, абсцесс, гематома, липоатрофия, некроз кожи. Системные реакции: "приливы" крови, боль в груди, ощущение сердцебиения, состояние тревоги, одышка, затрудненное глотание, крапивница Указанные симптомы носят временный и ограниченный характер и не требуют специального вмешательства; они могут также начинаться спустя несколько месяцев после начала терапии, пациент может испытывать тот или иной симптом эпизодически.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Взаимодействие между глатирамера ацетатом и другими лекарственными средствами изучено недостаточно. Не выявлено какого-либо лекарственного взаимодействия, включая одновременное применение глатирамера ацетата с препаратами, которые используются для терапии рассеянного склероза, в том числе с кортикостероидами (при комбинированном применении в течение до 28 дней). Крайне редко частота местных реакций может увеличиться.

Способ применения и дозы

В виде подкожных инъекций по 20 мг препарата глатирамера ацетата (один заполненный раствором препарата шприц для инъекций) один раз в сутки ежедневно предпочтительно в одно и то же время дня. Лечение длительное. Решение о прекращении терапии должен принимать лечащий врач.

Каждый шприц с препаратом глатирамера ацетата предназначен только для однократного применения.

Коррекция режима дозирования

Коррекция режима дозирования не предусмотрена. Препарат вводится в дозе 20 мг подкожно каждый день.

Передозировка

Данных о передозировке глатирамера ацетата нет. В случае передозировки показано тщательное наблюдение и симптоматическое лечение.

Меры предосторожности и особые указания

В начале лечения препаратом Тимексон® необходим контроль невролога и врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности появления побочных реакций, в том числе возникающих непосредственно после инъекции препарата Тимексон®.

Большинство этих симптомов непродолжительны, спонтанно разрешаются без последствий. При развитии серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить терапию и обратиться к лечащему врачу или вызвать скорую медицинскую помощь. Решение о применении симптоматической терапии принимает врач.

Боль в груди, возникающая непосредственно после инъекций (см. раздел "Побочное действие"), как правило, носит преходящий характер, продолжается несколько минут, не имеет связи с другими симптомами, проходит самостоятельно без каких-либо клинических последствий. Механизм развития этого симптома неясен. При длительном применении (в течение нескольких месяцев) препарата Тимексон® в местах инъекций может развиться липоатрофия и в единичных случаях - некроз кожи. Для того чтобы предупредить развитие этих местных реакции, необходимо рекомендовать пациенту строго соблюдать последовательность мест для инъекций по схеме, в которой должно быть предусмотрено обязательное ежедневное изменение места для инъекции. Пациенты с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под контролем врача. В связи с тем, что препарат Тимексон® является иммуномодулирующим лекарственным средством и используется при лечении аутоиммунного заболевания - рассеянного склероза, его применение может сопровождаться изменениями функций иммунной системы, в связи с чем следует периодически контролировать состояние иммунной системы пациента. Шприцы следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 °С.

Пациент должен быть проинформирован о возможных побочных реакциях, связанных с применением препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На основании имеющихся данных нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту