Силденафил-Сз 50мг 4 шт. гранулы для приема внутрь

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующим веществом является силденафил.

Каждая таблетка содержит 50 мг силденафила (в виде цитрата).

Вспомогательными веществами являются: целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат-80 (твин-80), тальк, титана диоксид Е 171, лак алюминиевый на основе красителя бриллиантовый голубой Е 133.

Силденафил-СЗ, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

По 20 таблеток в банки полимерные из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления или во флаконы полимерные из полиэтилена низкого давления с крышками из полиэтилена высокого давления.

Каждую банку, флакон, 1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2, 4, 6, 7, 8, 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 6, 7, 10 таблеток вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Препарат представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в урологии; средства для лечения эректильной дисфункции

Фармакокинетика

Всасывание

Силденафил быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при приеме натощак достигается в течение 30-120 мин (медиана 60 мин). Абсолютная биодоступность, в среднем, составляет около 41% (25-63%). Фармакокинетика (площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) и Сmах) силденафила в диапазоне рекомендованных доз (25-100 мг) линейна. Прием пищи снижает скорость всасывания силденафила, а время достижения максимальной концентрации (ТСmах) удлиняется, в среднем, на 60 мин, Сmах снижается, в среднем, на 29%.

Распределение

Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет, в среднем, 105 л. После однократного приема внутрь 100 мг силденафила Сmах составляет примерно 440 нг/мл (коэффициент вариации (CV) 40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N-деметилированный метаболит) на 96% связаны с белками плазмы крови, средняя концентрация в плазме крови свободной фракции силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ).

У здоровых добровольцев через 90 мин после однократного приема 100 мг силденафила в сперме определяется менее 0,0002% дозы (в среднем, 188 нг).

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Селективность действия метаболита к фосфодиэстеразам сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от активности неизмененного силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, период его полувыведения (T1/2 составляет около 4-х часов.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения (Т1/2) - 3-5 часов. Силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (примерно 80% дозы) и, в меньшей степени, почками (примерно13% дозы).

Фармакокинетика отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и его активного N-деметилированного метаболита в плазме крови примерно на 90% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет). Учитывая возрастные особенности связывания с белками плазмы крови, концентрация свободного силденафила в плазме крови увеличивается примерно на 40%.

Нарушение функции почек

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного приема 50 мг не изменялась. Средние показатели AUC и Сmах N-деметилированного метаболита увеличивались на 126% и 73%, соответственно, по сравнению со здоровыми пациентами такого же возраста. Вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия статистически незначимы.

При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к, примерно, двукратному увеличению значения AUC (100%) и Сmах (88%) по сравнению с таковыми показателями у пациентов той же возрастной группы без нарушений функции почек.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени класса А и В по классификации Чайлд-Пью клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени той же возрастной группы.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Фармакодинамика

При половом возбуждении силденафил расслабляет сосуды полового члена, улучшает приток крови к тканям, в результате улучшается эректильная функция.

Препарат Силденафил-СЗ поможет достичь эрекции только при наличии сексуальной стимуляции.

Показания к применению

Препарат Силденафил-СЗ показан к применению у взрослых мужчин для лечения нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Препарат Силденафил-СЗ эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Силденафил-СЗ:

• если у Вас аллергия на силденафил или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если Вы принимаете нитраты или донаторы оксида азота (обычно используются при болях в груди, вызванных стенокардией), так как совместный прием может чрезмерно понизить Ваше давление;
• если Вы принимаете препарат для снижения давления в легких (риоцигуат), так как совместный прием может чрезмерно понизить Ваше давление;
• если Вы принимаете препараты для лечения грибковых заболеваний (кетоконазол, итраконазол) или ритонавир (для лечения ВИЧ-инфекции);
• если у Вас есть или были в прошлом тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (инсульт или инфаркт), или если у Вас низкое давление;
• если Вы когда-либо теряли зрение из-за поражения зрительного нерва при заболевании, которое называется неартериитная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва (НПИНЗН);
• если у Вас наследственные заболевания сетчатой оболочки глаза (пигментный ретинит);
• если у Вас тяжелые заболевания печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
• если у Вас непереносимость галактозы, дефицит лактазы, нарушение всасывания глюкозо-галактозы;
• если Ваш возраст менее 18 лет.

Если любое из вышеперечисленного относится к Вам или у Вас есть сомнения, обязательно сообщите об этом Вашему лечащему врачу до начала лечения препаратом Силденафил-СЗ.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Силденафил-СЗ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Нежелательные реакции, связанные с приемом препарата Силденафил-СЗ, обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

Немедленно прекратите прием препарата Силденафил-СЗ и обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения любой из нижеперечисленных серьезных нежелательных реакций, которые наблюдались:

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- Аллергическая реакция; симптомы данной реакции включают внезапную хрипоту, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла.

- Боль в груди.

Если данный симптом появился во время или после полового акта:

• примите полусидячее положение и постарайтесь расслабиться;
• не используйте нитраты для лечения.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• Длительные и иногда болезненные эрекции (приапизм). Если эрекция длится более 4 часов, следует срочно обратиться к врачу.
• Резкое снижение или потеря зрения.
• Серьезные кожные реакции; симптомы могут включать: выраженное шелушение и отек кожных покровов, образование пузырей в полости рта, на половых органах и вокруг глаз, лихорадку (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
• Судороги или припадки.

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Силденафил-СЗ:

Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):

• головная боль.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• тошнота, расстройство пищеварения (диспепсия);
• покраснение лица, внезапное чувство жара в верхней части тела (приливы);
• нарушение восприятия цвета, нечеткость зрения, нарушение зрения,
• заложенность носа;
• головокружение.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• рвота, боль в верхней части живота, изжога (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
• кожная сыпь, снижение тактильного восприятия (гипестезия);
• раздражение слизистой оболочки глаз, гиперемия/покраснение глаз, боль в глазах, вспышки света в глазах (фотопсия), яркость зрительного восприятия, светочувствительность (фотофобия), слезотечение;
• сильное сердцебиение, частое сердцебиение (тахикардия), высокое артериальное давление, низкое артериальное давление;
• боль в мышцах (миалгия), боль в руках и ногах;
• ощущение сонливости, ощущение усталости;
• головокружение с потерей ориентации в пространстве (вертиго), звон в ушах;
• сухость во рту;
• заложенность носовых пазух, воспаление слизистой оболочки носа - насморк, чихание и заложенность носа (ринит), кровотечение из носа;
• кровь в моче (гематурия);
• чувство жара.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• обморок;
• нарушение мозгового кровообращения (инсульт), сердечный приступ (инфаркт миокарда), нерегулярное сердцебиение (фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия), временное ухудшение кровотока в некоторых отделах головного мозга (транзиторная ишемическая атака);
• чувство сдавливания в горле, чувство онемения в ротовой полости (гипестезия слизистой оболочки полости рта);
• кровоизлияние в заднюю камеру глаза, двоение в глазах (диплопия), снижение остроты зрения, необычное ощущение в глазу, отечность век и прилегающих тканей, появление мелких частиц или пятен в поле зрения, появление радужных кругов вокруг источников света, расширение зрачка (мидриаз), нарушение восприятия глазом белого цвета;
• кровотечение из полового члена, кровь в сперме (гематоспермия);
• сухость в носу, отечность слизистой оболочки носа;
• чувство раздражения;
• внезапное ухудшение или потеря слуха.

В ходе пострегистрационного наблюдения были зарегистрированы редкие случаи развития нестабильной стенокардии (болезни сердца) и внезапной смерти. У большинства (но не у всех) мужчин, у которых наблюдалось развитие этих нежелательных реакций, имелись проблемы с сердцем еще до приема данного лекарственного препарата. Установить наличие прямой причинно-следственной связи между развитием этих реакций и приемом препарата Силденафил-СЗ не представляется возможным.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.гоszdravnadzor.gov.ru.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в том числе отпускаемые без рецепта.

Препарат Силденафил-СЗ может влиять на эффективность других препаратов, или другие препараты могут влиять на препарат Силденафил-СЗ.

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете какой-либо из следующих препаратов:

• кетоконазол, итраконазол (для лечения грибковой инфекции);
• эритромицин, рифампицин (для лечения бактериальной инфекции);
• циметидин (для лечения изжоги, заболеваний желудка);
• ритонавир, саквинавир (для лечения ВИЧ-инфекции).

Во избежание чрезмерного понижения давления сообщите врачу, если Вы принимаете любые препараты, понижающие давление, в том числе:

• препараты, называемые нитратами (для лечения заболеваний сердца);
• препараты, относящиеся к донаторам оксида азота;
• риоцигуат, бозентан (для лечения при повышенном давлении в легких);
• другие ингибиторы ФДЭ-5 для лечения эректильной дисфункции;
• доксазозин (альфа-адреноблокатор для лечения простатита).

Препарат Силденафил-СЗ с пищей, напитками и алкоголем

Лекарственный препарат Силденафил-СЗ можно принимать вне зависимости от приема пищи. Тем не менее, Вы можете обнаружить, что в случае приема с большим количеством пищи для начала действия лекарственного препарата Силденафил-СЗ может понадобиться больше времени.

Грейпфрутовый сок может влиять на эффективность препарата Силденафил-СЗ, поэтому принимайте его с осторожностью.

Употребление алкоголя может временно ухудшить способность к эрекции. Для получения максимального эффекта от приема препарата Силденафил-СЗ не рекомендуется чрезмерное употребление алкоголя перед приемом препарата.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов - 50 мг 1 раз в сутки.

Лечащий врач может увеличить дозу до 100 мг или уменьшить до 25 мг в зависимости от эффективности и переносимости силденафила.

Максимальная суточная доза - 100 мг. Не принимайте препарат чаще 1 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Если у Вас имеются заболевания почек, лечащий врач порекомендует Вам снизить дозу препарата до 25 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

Если у Вас имеются заболевания печени, лечащий врач порекомендует Вам снизить дозу препарата до 25 мг.

Путь и способ введения

Для приема внутрь.

Лекарственный препарат Силденафил-СЗ следует принимать примерно за 1 час до сексуальной активности. Проглатывайте таблетку целиком, запивая стаканом воды.

Отрезок времени, необходимый для того, чтобы лекарственный препарат Силденафил-СЗ начал действовать, отличается у разных людей, но обычно составляет от получаса до часа. Вы можете обнаружить, что для начала действия лекарственного препарата Силденафил-СЗ может понадобиться больше времени в случае приема с большим количеством пищи.

Продолжительность терапии

Продолжительность терапии определяет лечащий врач.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Силденафил-СЗ больше, чем следовало

Доза силденафила более 100 мг не увеличивает эффективность препарата.

При передозировке препаратом у Вас могут появиться нежелательные реакции, описанные в разделе 4 данного листка-вкладыша.

При появлении таковых примите обычные поддерживающие меры для уменьшения всасывания препарата в желудочно-кишечном тракте (прием активированного угля или другого сорбента, употребление большого количества жидкости). Обратитесь к лечащему врачу или в отделение экстренной медицинской помощи ближайшей больницы. По возможности возьмите с собой упаковку и листок-вкладыш, чтобы показать врачу, какой препарат Вы приняли.

Меры предосторожности и особые указания

Перед приемом препарата Силденафил-СЗ проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Сообщите лечащему врачу, если у Вас имеется сейчас или было когда-либо раньше, а также если при лечении данным препаратом появится хотя бы одно из нижеперечисленных заболеваний или состояний:

• анатомическая деформация полового члена или болезнь Пейрони;
• такие заболевания, как серповидноклеточная анемия (аномалия красных кровяных телец), лейкемия (рак клеток крови), множественная миелома (рак костного мозга);
• любые заболевания, сопровождающиеся кровотечением, в том числе язва желудка или кишечника;
• любые заболевания сердца или сосудов (Ваш лечащий врач определит, сможет ли Ваше сердце выдерживать дополнительную нагрузку при занятиях сексом);
• пониженное давление или если Вы принимаете препараты, понижающие давление, например, доксазозин или другие препараты для лечения эректильной дисфункции, так как возможно чрезмерное понижение давления;
• внезапное ухудшение или потеря зрения;
• внезапное ухудшение или потеря слуха;
• заболевания печени;
• тяжелые заболевания почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• проблемы со свертыванием крови или если Вы принимаете препараты, влияющие на кровь, например, варфарин.

Если во время лечения препаратом Силденафил-СЗ у Вас возникла длительная эрекция (более 4-х часов), немедленно обратитесь за медицинской помощью. Несвоевременное лечение может привести к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.

Дети и подростки

Препарат Силденафил-СЗ противопоказан детям и подросткам в возрасте от 0 до 18 лет вследствие вероятной небезопасности и неэффективности.

Препарат Силденафил-СЗ содержит лактозы моногидрат (сахар молочный)

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного препарата.

Перед приемом препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

• Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.
• Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.
• Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
• Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Препарат Силденафил-СЗ оказывает незначительное влияние на способность управлять тр анспортными средствами и работать с механизмами. Однако в случае возникновения головокружения, нарушения зрения, ухудшения самочувствия из-за пониженного давления воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами до исчезновения симптомов.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту