Панум 40мг 10мл 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав, форма выпуска и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения - 1 флакон, 40 мг.

• Активное вещество: Пантопразола натрия сесквигидрат 45,1 мг, что эквивалентно пантопразолу 40,0 мг;
• Вспомогательное вещество: Маннитол 45,0 мг;

По 40 мг пантопразола в стеклянный флакон (тип 1 USP), вместимостью 10 мл, закрытый бромбутиловой пробкой и обжатый алюминиевым срывным колпачком с контрольной пластмассовой крышкой. Один флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор.

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 0,15 л/ кг, клиренс - 0,1 л/ ч/ кг.

Период полувыведения препарата - 1 час. Фармакокинетика пантопразола одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая кривая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после орального, так и после внутривенного применения.

Пантопразол в высокой степени (98%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. 80% препарата выводится через почки в виде метаболитов, небольшое количество выводится с калом. Основной метаболит в плазме крови и в моче - десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом; период полувыведения основного метаболита - около 1,5 часов.

У больных с нарушением функции почек (в том числе и у больных, находящихся на гемодиализе), снижения дозы препарата не требуется.

Хотя период полувыведения основного метаболита у этих больных увеличивается до 2-3 часов, экскреция препарата происходит достаточно быстро и кумуляции не происходит. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения пантопразола увеличивается до 7-9 часов, время достижения максимальной концентрации в плазме увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса (Н+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя.

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента Н+ K+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке.

Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Н2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности.

Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.

Также повышается содержание хромогранина А (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг пантопразола снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2,5-3,5 ч и на 26% через 24,5-25,5 ч. После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56%, а спустя 24,5-25,5 ч - до 50%.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pуlori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и многими другими препаратами.

Показания к применению

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит, в том числе связанный с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (т. е. неэрозивной рефлюксной болезни);
• синдром Золлингера-Эллисона;
• эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
• лечение и профилактика стрессовых язв, а так же их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к замещенным бензимидазолам, диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания желудочно-кишечного тракта, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст, период лактации, беременность.

С осторожностью: Печеночная недостаточность.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

В качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата во время беременности.

Пантопразол и его метаболиты были обнаружены в грудном молоке. Эффект пантопразола на новорожденных/детей грудного возраста неизвестен.

Применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Данные о воздействии пантопразола на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.

Побочные действия

При назначении в рекомендуемых дозах побочные эффекты возникают крайне редко, однако возможно возникновение таких побочных эффектов как:

наиболее частой нежелательной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата.

а) типичные побочные эффекты: боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм, головная боль.

б) нечастые побочные эффекты (с частотой возникновения не более 1 на 1000 случаев): головокружение, слабость, утомляемость и недомогание, нарушение сна, тошнота, рвота, перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.

в) редкие побочные эффекты (с частотой возникновения не более 1 на 10 000 случаев): сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, агранулоцитоз, нарушение зрения, гиперлипидемия, гинекомастия.

г) очень редкие побочные эффекты (менее 1 на 10 000 случаев): лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения. периферические отеки, гепатоцеллюлярная недостаточность (с желтухой или без развития печеночной недостаточности), анафилактические реакции (включая анафилактический шок), повышение активности печеночных ферментов, повышение температуры тела; крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, синдром Лайелла; миалгия, интерстициальный нефрит.

д) частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным): гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия, парестезия.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Одновременное применение Панума® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например: соли железа, кетоконазол, атазанавир и ритонавир).

Препарат может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия следующим группам больных:

• пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета- адреноблокаторы (метопролол);
• пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
• пациентам, принимающим пероральные контрацептивы;
• пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
• пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия;
• пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
• пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
• пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон;
• пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Не отмечено лекарственного взаимодействия препарата с теофиллином, кофеином и этанолом.

Способ применения и дозы

Внутривенное введение препарата рекомендовано сроком не более 7 дней и в тех случаях, когда невозможен пероральный прием.

Рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг.

При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях суточная доза в начале лечения составляет 80 мг, которая должна быть разделена и вводиться два раза в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

При лечении и профилактике стрессовых язв, а также при наличии осложнений язвенной болезни (кровотечение, перфорация, пенетрация), препарат назначают в суточной дозе 80 мг, которая должна быть разделена и вводится дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

Для приготовления готового к применению инъекционного раствора добавляют во флакон, содержащий лиофилизат, 10 мл физиологического раствора натрия хлорида.

Этот раствор можно вводить непосредственно или он может быть применен после смешивания с физиологическим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы. Приготовленный раствор вводится внутривенно в течение 2-15 мин и используется сразу же после его приготовления. Не следует смешивать приготовленный раствор с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

При применении в рекомендованных дозах случаев передозировки препарата отмечено не было. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен. При наличии клинических проявлений (возможно усиление побочных эффектов) проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Внутривенное применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием препарата.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных расстройств, таких как диспепсия неврогенного генеза.

Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка, т. к. симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и замаскировать симптоматику. Диагноз гастроэзофагеальной рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза препарата должна быть уменьшена до 20 мг, при этом необходим постоянный контроль ферментов печени (в случае их превышения - лечение пантопразолом должно быть прекращено).

Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от pH среды желудка (например, атазанавир), из-за существенного снижения их биодоступности. В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки).

Доза пантопразола в подобных случаях не должна превышать 20 мг в сутки. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующего повышенной концентрации внимания из-за вероятности развития побочных эффектов, таких как головокружение, нарушение зрения и др.

Условия отпуска из аптек

По рецепту