Немулекс 100мг 2г 4 шт. гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь К.О.Ромфарм Компани Срл

Состав, форма выпуска и упаковка

Гранулы - 1 пакетик:

• Действующее вещество: нимесулид - 100 мг;
• Вспомогательные вещества: сахароза - 1721 мг, макрогола цетостеариловый эфир - 100 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 40 мг, ароматизатор апельсиновый - 20 мг, лимонная кислота безводная - 19 мг.

По 2 г гранул в одинарных или сдвоенных ламинированных пакетиках из трехслойной фольги (полиэтилен, алюминий, бумага) или четырехслойной фольги (бумага, полиэтилен, алюминий, полиэтилен). По 2, 4, 6, 10, 20 или 30 пакетиков вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Описание лекарственной формы

Смесь круглых или неправильной формы гранул и порошка светло-желтого цвета. Допускаются вкрапления от белого до ярко-желтого цвета. Допускается наличие комочков, распадающихся при надавливании стеклянной палочкой. Полученная суспензия желтоватого цвета со специфическим запахом апельсина.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) после перорального приема однократной дозы нимесулида. составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) - 20-35 мг ч/л. Связь с белками плазмы крови - до 97,5 %.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната.

Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29 %. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 3,2-6 ч.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), С_mах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т_1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т₁/₂, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от песелективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Показания к применению

- Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);

- симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

- первичная альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспа ления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания к применению

- Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

- гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других ППВП. в том числе, нимесулида;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т. ч. в анамнезе);

- гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе);

- одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

- подозрение на острую хирургическую патологию;

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

- цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

- тяжелые нарушения свертывания крови;

- тяжелая сердечная недостаточность:

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени:

- детский возраст до 12 лет;

- беременность и период грудного вскармливания;

- алкоголизм, наркотическая зависимость;

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галакгозы.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

Применение препарата НЕМУЛЕКС^® при беременности противопоказано.

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери.

Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно­-сосудистой системы увеличивается примерно с 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.

Прменение НПВП женщинам с 20-й недели беременности может привести к развитию маловодия и/или паталогии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Лактация

Применение препарата НЕМУЛЕКС^® в период грудного вскармливания противопоказано.

Данных о проникновении нимесулида в грудное молоко не имеется.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходи ма консультация с лечащим врачом.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0,1-1 %), редко (0,01-0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцито­пеническая.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения психики: редко - чувство страха, нервозность, ночные "кошмарные" сновидения.

Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения; очень редко - нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы" крови к коже лица, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки: очень редко - боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности "печеночных" ферментов: очень редко - гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: редко - гиперкалиемия.

Прочие: нечасто - периферические отеки; редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно- кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30- 80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВП (в т. ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т. к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме и соответственно токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Для получения суспензии содержимое пакетика тщательно размешивают в 100 мл теплой воды. Суспензию применяют сразу после приготовления.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику два раза в сутки, после еды.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат НЕМУЛЕКС^® противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью: применение препарата НЕМУЛЕКС^® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Максимальная продолжительность курса лечения - 15 дней.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно- кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Меры предосторожности и особые указания

Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин.

Язвенное поражения ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе: пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания.

Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд. пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата НЕМУЛЕКС^® и обратиться к врачу. Повторное применение препарата НЕМУЛЕКС^® у таких пациентов противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.

Во время применения препарата НЕМУЛЕКС^® пациент должен воздержаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т. ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Препарат НЕМУЛЕКС^® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы ППВП. поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно- кишечном кровотечении).

Препарат НЕМУЛЕКС^® следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты. например, ацетилсалициловая кислота).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат НЕМУЛЕКС^®, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие ППВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата НЕМУЛЕКС^® должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Нимесулид может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат НЕМУЛЕКС® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом НЕМУЛЕКС^® необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том. что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

Пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно­сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемия, сахарный диабет, курящие пациенты) препарат НЕМУЛЕКС^® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом НЕМУЛЕКС^® необходимо прекратить.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15 ХЕ в одном пакетике) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат НЕМУЛЕКС^® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата НЕМУЛЕКС^® прием препарата должен быть прекращен.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата НЕМУЛЕКС^® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП. в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата НЕМУЛЕКС^® следует немедленно прекратить.

Влияние препарата НЕМУЛЕКС^® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не из учалось, поэтому в период применения препарата НЕМУЛЕКС^® следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту