Моксарел 0,4мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Каждая таблетка содержит 0,4 мг моксонидина.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, целлюлоза микрокристаллическая 102, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

пленочная оболочка содержит: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый или сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый.

Описание лекарственной формы

Препарат представляет собой круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения». Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированное производное моксонидина. Фармакодинамическая активность основного метаболита - около 10 % активности моксонидина.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и дегидрированного метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, уровень других метаболитов в моче не превышает 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Пациенты пожилого возраста

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети

Моксонидин противопоказан для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Пациенты с почечной недостаточностью

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством, действие которого связано с влиянием на центральные механизмы регуляции активности симпатической нервной системы и артериального давления. В стволовых структурах головного мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к аг-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при его применении.

Прием моксонидина сопровождается снижением системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.

Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению с комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,5).

Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к моксонидину, другим компонентам препарата;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/мин);
• острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
• тяжелая почечная недостаточность ;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены);
• период грудного вскармливания;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

• Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии);
• заболевания коронарных артерий (в т.н. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период);
• заболевания переферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• эпилепсия;
• болезнь Паркинсона;
• депрессия;
• глаукома;
• умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л);
• печеночная недостаточность;
• беременность.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Не принимайте препарат Моксарел® в период грудного вскармливания. При необходимости применения лекарственного препарата прекратите грудное вскармливание.

Побочные действия

Наиболее частые побочные явления у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения, сонливость. Эти симптомы обычно уменьшаются по прошествии первых недель терапии.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

• очень часто ≥1/10;
• часто от ≥ 1/100 до < 1/10;
• нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;
• редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;
• очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения;
• частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны нервной системы:

• часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница;
• нечасто - обморок*, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны сердца:

• нечасто - брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов:

• нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - звон в ушах.

Желудочно-кишечные нарушения:

• очень часто - сухость во рту;
• часто - тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• часто - кожная сыпь, кожный зуд;
• нечасто - ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

• часто - боль в спине;
• нечасто - боль в области шеи.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

• часто - астения;
• нечасто - периферические отеки.

* частота сопоставима с плацебо.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Это связано с тем, что препарат Моксарел® может повлиять на действие других препаратов или наоборот, может увеличить риск и степень серьезности нежелательных реакций. Обязательно поставьте в известность лечащего врача, если Вы принимаете:

Препарат Моксарел® выводится из организма почками в процессе, который называется «канальцевой экскрецией». Другие препараты, которые выводятся почками таким же образом, могут повлиять на действие препарата Моксарел®.

Избегайте употребления алкоголя во время приема препарата Моксарел®.

• транквилизаторы (противотревожные препараты);
• седативные и снотворные средства;
• трициклические антидепрессанты (препараты для лечения депрессии);
• производные бензодиазепина (например,лоразепам) (применяется для лечения тревожных расстройств);
• гипотензивные средства (средства для снижения артериального давления).

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Обычная начальная доза составляет 0,2 мг один раз в сутки.

Ваш лечащий врач может постепенно повысить дозу до 0,4 мг в сутки, принимаемых в один или два приема (утром и вечером) или до 0,6 мг в сутки, принимаемых в два приема (утром и вечером).

Путь и (или) способ введения

Препарат Моксарел® принимать внутрь, независимо от приема пищи в любое время суток.

Продолжительность терапии

Препараты для лечения артериальной гипертензии должны приниматься постоянно или до указаний вашего врача.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одновременно применялись дозы до 19,6 мг.

Симптомы

Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Кроме того, возможны кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз препарата на животных.

Лечение

Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат Моксарел® содержит лактозы моногидрат

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом лекарственного препарата Моксарел®.

Препарат Моксарел® содержит натрий

Лекарственный препарат Моксарел® содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути не содержит натрия.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту