Левоцетиризин-вертекс 5мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5 мг левоцетиризина (в виде дигидрохлорида).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат (см. раздел 2), целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) (см. раздел 2), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Пленочная оболочка: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость.

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 часа и составляет 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Распределение

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм

В небольших количествах (< 14%) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 часов.

У детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 12,9% - через кишечник.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин клиренс левоцетиризина уменьшается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% препарата удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети

Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Сmах составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.

Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием левоцетиризина в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены.

При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста.

Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Фармакодинамика

Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Показания к применению

Препарат Левоцетиризин - ВЕРТЕКС применяется у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет:

- лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

- поллиноз (сенная лихорадка);

- крапивница;

- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Левоцетиризин - ВЕРТЕКС:

- если у Вас аллергия на левоцетиризин, цетиризин, гидроксизин, на другие производные пиперазина или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- если у Вас нарушена функция почек (терминальная стадия почечной недостаточности, клиренс креатинина < 10 мл/мин);

- если у Вас дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Беременность

В случае беременности не принимайте препарат без консультации с лечащим врачом.

Грудное вскармливание

Возможно выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Если Вы кормите грудью, не принимайте препарат без консультации с лечащим врачом.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Левоцетиризин - ВЕРТЕКС может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Левоцетиризин - ВЕРТЕКС и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции:

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

- аллергические реакции, включая свистящие хрипы, затруднение дыхания, зудящие волдыри на коже (крапивница), сыпь, зуд, отек лица (реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию);

- предобморочное состояние или потеря сознания, резкое снижение артериального давления, нарушение дыхания, бледно-синюшная, холодная, влажная кожа (анафилактический шок);

- серьезная аллергическая реакция с отеком языка, губ, лица, который может распространяться на гортань, вызывая затруднение дыхания, охриплость голоса и лающий кашель (ангионевротический отек).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Левоцетиризин - ВЕРТЕКС

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- сонливость;

- сухость во рту;

- головная боль;

- утомляемость;

- чувство постоянной усталости (астения).

Нечасто (может возникать не более чем у 1 человека из 100):

- боли в животе.

Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

- повышение аппетита;

- тревога;

- агрессия;

- возбуждение;

- галлюцинации;

- депрессия;

- бессонница;

- суицидальные идеи;

- кошмарные сновидения;

- судороги;

- ухудшение оттока крови от головного мозга из-за закупорки сосудов кровяными сгустками (тромбоз синусов твердой мозговой оболочки);

- ощущения жжения, покалывания, ползания мурашек (парестезия);

- головокружение;

- внезапное ощущение потери равновесия и движения окружающих предметов (вертиго);

- обморок;

- непроизвольное дрожание (тремор);

- нарушение вкуса (дисгевзия);

- воспалительные проявления;

- нарушение зрения;

- нечеткость зрительного восприятия;

- непроизвольные движения глазных яблок (нистагм);

- приступ давящей боли в сердце (стенокардия);

- учащенное сердцебиение (тахикардия);

- ощущение сердцебиения;

- закупорка сосуда, предназначенного для оттока крови от головы и шеи (тромбоз яремной вены);

- усиление симптомов насморка (ринита);

- одышка;

- тошнота;

- рвота;

- воспалительное заболевание печени (гепатит);

- высыпания на коже (экзантема);

- снижение роста волос (гипотрихоз);

- зуд;

- сыпь;

- трещины;

- сыпь на коже в виде волдырей (крапивница);

- повышение чувствительности кожи к ультрафиолетовому излучению (фотосенсибилизация/токсичность);

- стойкое покраснение кожи (стойкая лекарственная эритема);

- боль в мышцах;

- боль в суставах (артралгия);

- расстройство мочеиспускания (дизурия);

- задержка мочи;

- неэффективность препарата, лекарственные взаимодействия;

- сухость слизистых оболочек;

- отек;

- увеличение массы тела;

- изменение функциональных проб печени;

- реакция, при которой иммунная система реагирует на вещества, схожие по строению (перекрестная реактивность);

- зуд после прекращения применения левоцетиризина.

Возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме цетиризина, которые также могут наблюдаться при приеме препарата Левоцетиризин - ВЕРТЕКС

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

- утомляемость;

- нарушение концентрации;

- сонливость;

- головная боль;

- головокружение;

- возбуждение;

- сухость во рту;

- желудочно-кишечные расстройства (запор).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

- судороги;

- реакции светочувствительности;

- поражение печени;

- нарушение кровообращения;

- глухота;

- плохое самочувствие;

- зуд;

- воспаление сосудов (васкулит);

- зрительные нарушения;

- кошмарные сновидения.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Это связано с тем, что препарат Левоцетиризин - ВЕРТЕКС может повлиять на действие других препаратов или может увеличить риск и степень серьезности нежелательных реакций.

Обязательно поставьте в известность лечащего врача, если Вы принимаете следующие препараты:

- теофиллин;

- ритонавир.

У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Препарат Левоцетиризин - ВЕРТЕКС с алкоголем

Одновременный прием левоцетиризина с алкоголем может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза:

Суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата у пациентов пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности (см. пункт «Пациенты с нарушением функции почек»).

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек может быть назначена более низкая доза препарата в зависимости от тяжести заболевания почек. Лечащий врач определит необходимую Вам дозу. Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек не должны принимать препарат Левоцетиризин - ВЕРТЕКС.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью может быть назначена более низкая доза в зависимости от тяжести заболевания почек. Лечащий врач определит необходимую для Вас дозу.

Применение у детей

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 6 лет. Безопасность и эффективность препарата Левоцетиризин - ВЕРТЕКС у детей в возрасте от 0 до 6 лет на данный момент не установлены.

Режим дозирования для детей от 6 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Путь и (или) способ введения

Внутрь, проглатывая целиком, во время приема пищи или натощак, запивая небольшим количеством воды.

Продолжительность терапии

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель в году) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов или возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Левоцетиризин - ВЕРТЕКС больше, чем следовало

При передозировке препаратом Левоцетиризин - ВЕРТЕКС могут развиваться следующие симптомы: сонливость (у взрослых); возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Если Вы приняли препарата больше, чем следовало, незамедлительно обратитесь за медицинской помощью.

В качестве доврачебной помощи Вы можете принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени.

Если Вы забыли принять препарат Левоцетиризин - ВЕРТЕКС

Вы должны использовать препарат с частотой, назначенной Вам лечащим врачом, или как указано в листке-вкладыше, так как регулярность приема делает лечение более эффективным.

Тем не менее, если Вы забыли принять лекарственный препарат, используйте следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Меры предосторожности и особые указания

Перед приемом препарата Левоцетиризин - ВЕРТЕКС проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Особенно важно проконсультироваться с врачом, если:

- у Вас нарушена функция почек (хроническая почечная недостаточность);

- Вы достигли пожилого возраста (65 лет и старше). У Вас может быть снижена функция почек;

- у Вас бывает задержка мочи или имеются предрасполагающие к этому факторы (такие как повреждение спинного мозга, увеличение предстательной железы и другие);

- Вы одновременно употребляете алкоголь (см. раздел «Препарат Левоцетиризин - ВЕРТЕКС с алкоголем»);

- Вы беременны;

- Вы кормите грудью;

- у Вас бывают или ранее были судорожные приступы (эпилепсия и повышенная судорожная готовность), поскольку левоцетиризин может вызывать обострение приступов.

Дети

Препарат Левоцетиризин - ВЕРТЕКС противопоказан детям в возрасте от 0 до 6 лет. Безопасность и эффективность не установлены.

Препарат Левоцетиризин - ВЕРТЕКС содержит лактозу

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Препарат Левоцетиризин - ВЕРТЕКС содержит натрий

Препарат Левоцетиризин - ВЕРТЕКС содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути не содержит натрий.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

Без рецепта