Лерканорм 10мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой Вертекс

Состав, форма выпуска и упаковка

Каждая таблетка содержит 10 мг лерканидипина (в виде гидрохлорида).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (см. раздел 2), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А), повидон К-30, полоксамер, магния стеарат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, железа оксид желтый (железа оксид) или сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу), тальк, титана диоксид и железа оксид желтый (железа оксид).

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов.

Фармакокинетика

Всасывание

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг лерканидипина соответственно.

(+) R- и (-) S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации, одинаковый T1/2. Cmax в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) (-) S-энантиомера лерканидипина, в среднем, в 1,2 раза выше, чем (+) R-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

При "первичном прохождении" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после приема пищи составляет около 10%. При приеме внутрь натощак биодоступность составляет 1/3 от показателя биодоступности после приема пищи. При приеме лерканидипина внутрь не позднее 2 часов после приема пищи с высоким содержанием жиров его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому лерканидипин не следует принимать после приема пищи.

Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC - в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при "первичном прохождении" через печень. Таким образом, биодоступность увеличивается с увеличением принятой дозы.

Распределение

Распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Степень связывания с белками плазмы крови превышает 98%.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени тяжелой степени из-за снижения концентрации белков в плазме крови свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Метаболизм

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение лерканидипина происходит преимущественно путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками, около 50% - через кишечник. Среднее значение T1/2 составляет 8-10 часов. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика у особых груш пациентов

Фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови повышается примерно на 70 %.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, так как лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Фармакодинамика

Лерканидипин является селективным блокатором "медленных" кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения (T1/2) из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Терапевтический эффект достигается через 5-7 часов после приема препарата внутрь, и длительность его сохраняется в течение суток (24 часов).

Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, лерканидипин не оказывает отрицательного инотропного эффекта.

Выраженное снижение артериального давления (АД) с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+) R- и (-) S-энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других ассиметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном, определяется S-энантиомером.

Показания к применению

Препарат Лерканорм показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет:

- артериальная гипертензия 1-2 степени.

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Лерканорм:

- если у Вас аллергия на лерканидипин или к другим производным дигидропиридинового ряда, или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- если у Вас определенные заболевания сердца, такие как:

- если у Вас тяжелое заболевание печени (тяжелая печеночная недостаточность);

- если у Вас тяжелое заболевание почек (тяжелая почечная недостаточность);

- если Вы беременны или кормите грудью;

- если Вы женщина детородного возраста, не использующая надежную контрацепцию;

- если Вы принимаете препараты, которые замедляют обмен веществ в печени (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);

- если Вы принимаете препараты, содержащие циклоспорин;

- одновременно с соком грейпфрута.

• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (заболевание сердца, связанное с его неспособностью справляться со своей функцией);
• боли в области сердца как в состоянии покоя, так и после физических нагрузок (нестабильная стенокардия);
• заболевание сердца, связанное с препятствием току крови по направлению к сердцу (обструкция выносящего тракта левого желудочка);
• нарушение кровообращения сердечной мышцы (инфаркт миокарда), случившееся менее месяца назад;

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Применение лерканидипина противопоказано во время беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией.

Грудное вскармливание

Поскольку нет данных о проникновении лерканидипина в материнское молоко, риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен. Лерканидипин противопоказан во время кормления грудью.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Лерканорм может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Безопасность лерканидипина в дозе 10 - 20 мг один раз в день оценивалась в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях (группа лерканидипина - 1200 пациентов, группа плацебо - 603 пациента), а также в контролируемых и неконтролируемых продолжительных клинических исследованиях с участием в общей сложности 3676 пациентов с артериальной гипертензией. Наиболее частыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях и при обобщении данных пострегистрационного опыта применения являются следующие: периферические отеки, головная боль, приливы, тахикардия и сердцебиение.

После использования лекарственного препарата могут возникнуть немедленные аллергические реакции. Эти реакции могут быть серьезными.

Прекратите прием препарата Лерканорм и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции:

Редко (могут возникать не более чем 1 человека из 1000):

- аллергические реакции, проявляющиеся генерализованным кожным зудом, отеком лица и чувством стеснения в горле (реакции гиперчувствительности).

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

- отек лица, языка или глотки, проблемы с глотанием, затрудненное дыхание (ангионевротический отек).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Лерканорм

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- головная боль;

- учащенное сердцебиение (тахикардия);

- сердцебиение;

- приливы;

- отек конечностей (периферический отек).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- головокружение;

- понижение артериального давления (артериальная гипотензия);

- расстройство пищеварения (диспепсия);

- тошнота;

- боль в верхней части живота;

- кожная сыпь;

- кожный зуд;

- боль в мышцах (миалгия);

- увеличение образования мочи (полиурия);

- усталость (астения);

- повышенная утомляемость.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

- сонливость;

- обморок;

- чувство дискомфорта, боли за грудиной (стенокардия);

- рвота;

- понос (диарея);

- сыпь на коже в виде волдырей (крапивница);

- учащенное мочеиспускание;

- боли в груди.

Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

- заболевание сердца, связанное с нарушение его кровоснабжения (инфаркт миокарда);

- увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов у пациентов со стенокардией;

- нарушение строения тканей десен (гингивальная дисплазия)¹;

- мутный экссудат брюшной полости (мутный перитонеальный экссудат)¹;

- повышение активности «печеночных» ферментов (увеличение уровня трансаминазы в сыворотке).

¹ нежелательные реакции из спонтанных сообщений в мировом пострегистрационном опыте

Описание отдельных нежелательных реакций

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота отеков конечностей (периферических отеков) составила 0,9 % при приеме лерканидипина в дозе 10 - 20 мг и 0,83 % при приеме плацебо. Эта частота достигла 2 % в общей популяции пациентов, включенных в клинических исследования, в том числе в долгосрочные. Лерканидипин не влияет на концентрацию глюкозы и липидов плазмы крови.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: 8 (800) 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.gov.ru

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Это связано с тем, что препарат Лерканорм может повлиять на действие других препаратов или наоборот, может увеличить риск и степень серьезности нежелательных реакций.

Обязательно поставьте в известность лечащего врача, если Вы принимаете следующие

препараты:

- ингибиторы CYP3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин);

- циклоспорин;

- индукторы CYP3А4 (противосудорожные средства (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин)) и рифампицин;

- субстраты CYP3А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол);

- мидазолам;

- метопролол;

- дигоксин;

- альфа-адреноблокаторы (например, празозин, доксазозин, ницерголин, пророксан, тамсулозин);

- трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, кломипрамин, тримипрамин, имипрамин);

- нейролептики (препараты, использующиеся для лечения психозов и других психических расстройств) (например, галоперидол, дроперидол, клозапин, оланзапин).

Препарат Лерканорм с пищей, напитками и алкоголем

Жирная пища значительно увеличивает концентрацию препарата в крови. Принимайте назначенную Вам дозу препарата как указано в разделе 3 листка-вкладыша «Путь и (или) способ введения».

Лерканидипин не следует принимать с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, так как одновременный прием может привести к увеличению антигипертензивного эффекта (см. раздел «Противопоказания»).

Алкоголь может усилить эффект препарата Лерканорм, поэтому при приеме препарата Лерканорм следует избегать употребления алкоголя.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза:

Ваш врач определит необходимую дозу.

Обычно препарат принимают по 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости Ваш врач может посоветовать Вам увеличить дозу до 20 мг (2 таблетки по 10 мг или 1 таблетка по 20 мг) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Как и при приеме других препаратов у лиц пожилого возраста соблюдайте осторожность.

Пациенты с нарушением функции почек

Если у Вас есть заболевание почек, сообщите об этом врачу. Требуется особая осторожность как в начале лечения, так и при увеличении суточной дозы до 20 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

Если у Вас есть заболевание печени, сообщите об этом врачу. Требуется особая осторожность как в начале лечения, так и при увеличении суточной дозы до 20 мг.

Путь и (или) способ введения

Принимайте препарат Лерканорм внутрь, не менее чем за 15 минут до приема пищи, утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Продолжительность терапии

Обычно препарат принимается длительно. Продолжительность лечения препаратом для Вас определит лечащий врач.

Передозировка

Если Вы приняли препарат Лерканорм больше, чем следовало

При передозировке препарата у Вас могут развиться следующие симптомы: выраженное снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, головная боль, головокружение.

При приеме препарата в дозировке, превышающей максимальную, незамедлительно обратитесь за медицинской помощью.

Если Вы забыли принять препарат Лерканорм

Вы должны использовать препарат с частотой, назначенной Вам лечащим врачом, так как регулярность приема делает лечение более эффективным.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следующую дозу следует принять в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Меры предосторожности и особые указания

Препарат Лерканорм содержит лактозу

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту