Костарокс 60мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующим веществом является эторикоксиб. Каждая таблетка дозировкой 60 мг содержит 60 мг эторикоксиба;
• Ядро: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, магния стеарат, кроскармеллоза натрия;
• Оболочка для таблеток дозировкой 60 мг: опадрай II зеленый 32K510002, состоящий из: гипромеллозы 15 cPs, лактозы моногидрата, титана диоксида, триацетина, индигокармина алюминиевого лака (3-5 %), железа оксида желтого;
• Препарат Костарокс® содержит лактозы моногидрат и натрий.

По 7 таблеток в Al/Al блистер. По 1 блистеру вместе с листком-вкладышем в картонную пачку. По 10 таблеток в Al/Al блистер. По 1, 2, 3, 5, 6, 9, 10 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонную пачку. По 14 таблеток в Al/Al блистер. По 1, 2, 4, 6, 7 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонную пачку. Примечание: с целью контроля первого вскрытия с двух сторон картонной пачки допускается наличие прозрачных наклеек. Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки темно-зеленого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; коксибы

Фармакокинетика

Всасывание

Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг один раз в день до достижения равновесного состояния максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения Сmах (Тmах) составляет приблизительно 1 ч после приема препарата. Средняя геометрическая площадь под кривой "концентрация - время" (AUC0-24ч) составила 37,8 мкг*ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в диапазоне терапевтических доз носит линейный характер.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (пища с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции при этом изменялась, что приводило к снижению Сmах на 36 % и увеличению Тmах на 2 ч. Эти данные не являются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.

Распределение

Эторикоксиб приблизительно на 92 % связывается с белками плазмы крови у человека в диапазоне концентраций от 0,05 до 5 мкг/мл. Объем распределения в равновесном состоянии (VdSS) составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов и гематоэнцефалический барьер у крыс.

Метаболизм

Эторикоксиб экстенсивно метаболизируется, <1 % дозы выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма - образование 6'-гидроксиметилэторикоксиба, катализируемое ферментами системы цитохромов. Основная роль в метаболизме in vivo принадлежит изоферменту CYP3A4. Исследования in vitro показывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось.

У человека обнаружено пять метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является 6'-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся в результате дальнейшего окисления 6'-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью либо слабо ингибируют ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.

Выведение

После однократного внутривенного введения здоровым добровольцам меченного радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70 % эторикоксиба выводилось через почки и 20 % - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2 % обнаруживалось в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма в печени с последующим выведением почками.

Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются при ежедневном приеме в дозе 120 мг в течение 7 дней с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет примерно 50 мл/мин.

Особые группы пациентов

Пол: фармакокинетические параметры препарата у мужчин и женщин не различаются.

Пожилые пациенты: фармакокинетика препарата у пациентов старше 65 лет сопоставима с фармакокинетикой у пациентов более молодого возраста.

Дети: фармакокинетика эторикоксиба у детей (<12 лет) не изучалась. В фармакокинетическом исследовании (N=16), проводившемся в группе подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 кг до 60 кг, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день, и у подростков с массой тела >60 кг, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз в день, была аналогична фармакокинетике у взрослых, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг 1 раз в день. Безопасность и эффективность применения эторикоксиба у детей не установлена.

Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) прием эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в день сопровождался увеличением показателя AUC примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами, принимавшими препарат в той же дозе. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), получавших эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых добровольцев, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день ежедневно. Применение эторикоксиба в дозе 30 мг один раз в день не изучалось в этой группе пациентов. Клинические и фармакокинетические данные исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Почечная недостаточность: фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени и у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, существенно не отличаются от показателей у здоровых добровольцев. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс при диализе - около 50 мл/мин).

Фармакодинамика

Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2).

В исследованиях по клинической фармакологии эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в день. Эторикоксиб не ингибировал синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влиял на функцию тромбоцитов.

ЦОГ отвечает за синтез простагландинов. Выделены две изоформы этого фермента - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоферментом, который индуцируется под действием провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек, центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущение боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживления язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.

Эффективность

У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в день вызывал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба в дозе 30 мг один раз в день (с применением сходных методов оценки) продемонстрировали эффективность препарата по сравнению с плацебо в течение всего периода лечения (12 недель). В исследовании, проводимом с целью определения оптимальной дозы, эторикоксиб в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно более выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг для всех 3 первичных конечных точек через 6 недель лечения. Применение дозы 30 мг для лечения ОА суставов кистей рук не изучалось.

У пациентов с ревматоидным артритом (РА) прием эторикоксиба в дозе 60 мг или 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли, воспаления и улучшение подвижности. Эти благоприятные эффекты сохранялись в течение 12-недельного периода лечения. Исследование сравнения применения эторикоксиба в дозе 60 мг и 90 мг один раз в день для лечения РА, показало, что оба режима дозирования обеспечивали превосходящую эффективность терапии по сравнению с плацебо. Доза эторикоксиба 90 мг один раз в день превосходила по эффективности дозу 60 мг один раз в день при оценке эффекта при помощи Глобальной Шкалы Оценки Боли Пациентами (0-100 мм визуально-аналоговая шкала), показатель среднего улучшения составил -2,71 мм (95 % доверительный интервал (ДИ): -4,98 мм; -0,45 мм).

У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день в течение всего периода лечения (8 дней) уменьшал умеренную и сильную боль в суставах и воспаление по сравнению с индометацином в дозе 50 мг 3 раза в день. Уменьшение боли отмечалось уже через 4 ч после начала лечения.

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, воспаления, скованности, а также улучшение двигательной функции. Клиническая эффективность эторикоксиба наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения (52 недели).

В другом исследовании, в рамках которого сравнивалась эффективность применения эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день и 60 мг один раз в день, данный препарат продемонстрировал равную эффективность по сравнению с напроксеном в дозе 1000 мг один раз в день. Среди пациентов, у которых не было достигнуто адекватного клинического ответа на терапию в течение 6 недель при применении эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день, увеличение суточной дозы до 90 мг позволяло улучшить результаты лечения, оцененные при помощи шкалы интенсивности боли в спине (0-100 мм визуально­аналоговая шкала), по сравнению с продолжением терапии эторикоксибом в дозе 60 мг один раз в день. Среднее улучшение составило -2,70 мм (95 % ДИ: 4,88 мм; -0,52 мм).

В клиническом исследовании по изучению боли после стоматологических операций эторикоксиб в дозе 90 мг назначали один раз в день в течение трех дней. В подгруппе пациентов с умеренной болью (при исходной оценке) эторикоксиб в дозе 90 мг продемонстрировал обезболивающий эффект, аналогичный ибупрофену в дозе 600 мг (16,11 по сравнению с 16,39, Р = 0,722) и больший, чем при применении комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11,00; Р < 0,001) и плацебо (6,84; Р < 0,001) согласно общей оценке уменьшения боли в течение первых 6 ч (TOPAR6). Доля пациентов, которой потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 ч после приема исследуемых препаратов, составила 40,8 % для эторикоксиба в дозе 90 мг, 25,5 % для ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 ч и 46,7 % для комбинации парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг каждые 6 ч по сравнению с 76,2 % в группе плацебо. В этом исследовании медиана начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 минут после приема препарата.

Безопасность

Программа MEDAL (Многонациональная Программа Оценки Долгосрочного Назначения Эторикоксиба и Диклофенака при Артрите)

Программа MEDAL представляла собой проспективную программу оценки безопасности на основании сердечно-сосудистых явлений по объединенным данным трех рандомизированных двойных слепых активно-контролируемых исследований: MEDAL, EDGE II и EDGE.

Исследование MEDAL представляло собой исследование, длительность которого определялась достижением конечных точек (сердечно-сосудистых явлений), оно включало 17804 пациента с ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг (ОА) или 90 мг (ОА и РА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем в течение 20,3 месяца (максимум 42,3 месяца, медиана 21,3 месяца). В этом исследовании регистрировали только серьезные нежелательные явления и случаи выбывания из исследования вследствие любого нежелательного явления.

В исследованиях EDGE и EDGE II сравнивали безопасность приема эторикоксиба и диклофенака для желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В исследование EDGE было включено 7111 пациентов с ОА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день (в 1,5 раза больше дозы, рекомендуемой при ОА) или диклофенак в дозе 150 мг в день в течение в среднем 9,1 месяцев (максимум 16,6 месяцев, медиана 11,4 месяцев). В исследование EDGE II было включено 4086 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день или диклофенак в дозе 150 мг в день в течение в среднем 19,2 месяцев (максимум 33,1 месяца, медиана 24 месяца).

В объединенной программе MEDAL анализировали данные по лечению 34701 пациентов с ОА или РА, средняя продолжительность лечения составила 17,9 месяцев (максимум 42,3 месяца, медиана 16,3 месяцев), при этом примерно 12800 пациентов получали лечение в течение более 24 месяцев. Пациенты, включенные в программу, при исходной оценке имели широкий спектр сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты, имевшие в анамнезе недавно перенесенный инфаркт миокарда (ИМ), аортокоронарное шунтирование или чрескожное коронарное вмешательство в течение 6 месяцев перед включением в исследование. В исследованиях разрешалось применять гастропротекторы и низкие дозы аспирина.

Общая безопасность

Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты развития сердечно-сосудистых тромботических явлений обнаружено не было. Кардиоренальные нежелательные явления чаще наблюдались при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком, эффект был дозозависимым (см. результаты ниже). Нежелательные явления со стороны ЖКТ и печени достоверно чаще наблюдались при приеме диклофенака, чем при приеме эторикоксиба.

Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE II и нежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавших отмены лечения, в исследовании MEDAL была выше при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком.

Результаты исследования безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы

Частота подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых нежелательных явлений (включая сердечные, цереброваскулярные и явления со стороны периферической сосудистой системы) была сопоставима между группами, получавшими эторикоксиб или диклофенак (данные приведены в таблице ниже). Не выявлено статистически значимых различий по частоте тромботических явлений между эторикоксибом и диклофенаком во всех проанализированных подгруппах, включая категории пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений. Относительный риск для подтвержденных серьезных сердечно-сосудистых тромботических нежелательных явлений был сходным при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг или 90 мг и диклофенака в дозе 150 мг.

Смертность от сердечно-сосудистых явлений, а также общая смертность в группах лечения эторикоксибом и диклофенаком были сопоставимы.

Кардиоренальные явления

Приблизительно у 50 % пациентов, включенных в исследование MEDAL, при исходной оценке в анамнезе была зарегистрирована артериальная гипертензия. В проведенном исследовании частота выбывания вследствие нежелательных явлений, связанных с артериальной гипертензией, была статистически значимо выше при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком. Частота нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (случаи выбывания из исследования или серьезные нежелательные явления), была сходной в группах эторикоксиба в дозе 60 мг и диклофенака в дозе 150 мг, но была выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (и статистически значимо выше для эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг в исследовании MEDAL у пациентов с ОА). Частота подтвержденных нежелательных явлений, связанных с хронической сердечной недостаточностью (серьезных, приведших к госпитализации или необходимости неотложной помощи), была незначительно выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, эффект был дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, эффект был дозозависимым (статистически значимо для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).

Результаты оценки кардиоренальной безопасности в исследованиях EDGE и EDGE II согласуются с результатами в исследовании MEDAL

В отдельных исследованиях программы MEDAL абсолютная частота выбывания из исследования в любой группе лечения при приеме эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до 2,6 % при артериальной гипертензии, до 1,9 % при отеках, и до 1,1 % при хронической сердечной недостаточности. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 90 мг, частота выбывания из исследования была выше, чем у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг.

Результаты оценки переносимости со стороны ЖКТ в Программе MEDAL

В каждом из трех исследований, входящих в программу MEDAL, частота выбывания из исследования для любых клинических нежелательных явлений со стороны ЖКТ (например, диспепсия, боль в животе, язвы) была достоверно ниже для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком. Частота выбывания из исследования вследствие нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период исследования составляла: 3,23 для эторикоксиба и 4,96 для диклофенака в исследовании MEDAL; 9,12 для эторикоксиба и 12,28 для диклофенака в исследовании EDGE; 3,71 для эторикоксиба и 4,81 для диклофенака в исследовании EDGE II.

Результаты оценки безопасности в отношении ЖКТ в Программе MEDAL

К нежелательным явлениям со стороны верхних отделов ЖКТ были отнесены перфорации, язвы и кровотечения. Осложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ включали перфорацию, непроходимость и осложненные кровотечения; неосложненные явления включали неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. При приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных нежелательных явлений выявлено не было. Для случаев кровотечений из верхних отделов ЖКТ (осложненных и неосложненных) не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Преимущество эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в отношении осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ не было статистически значимым у пациентов, одновременно принимающих аспирин в низких дозах (около 33 % пациентов).

Частота подтвержденных осложненных и неосложненных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ на 100 пациенто-лет (перфорации, язвы и кровотечения) составила 0,67 (95 % ДИ: 0,57; 0,77) для эторикоксиба и 0,97 (95 % ДИ: 0,85; 1,10) для диклофенака, относительный риск составил 0,69 (95 % ДИ: 0,57; 0,83).

При оценке частоты подтвержденных клинических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ у пожилых пациентов максимальное снижение наблюдалось у пациентов в возрасте ≥75 лет в группе эторикоксиба по сравнению с диклофенаком - 1,35 (95 % ДИ: 0,94; 1,87) и 2,78 (95 % ДИ: 2,14; 3,56) на 100 пациенто-лет соответственно.

Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ (перфорация тонкой или толстой кишки, непроходимость, кровотечение) достоверно не различалась между группами, принимавшими эторикоксиб и диклофенак.

Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL

При приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком наблюдалась статистически достоверно более низкая частота выбывания из исследования из-за нежелательных явлений со стороны печени. В объединенной программе MEDAL 0,3 % пациентов, принимавших эторикоксиб, и 2,7 % пациентов, принимавших диклофенак, выбыли из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени. Частота нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0,22 для эторикоксиба и 1,84 для диклофенака (р <0,001 для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком). Большинство нежелательных явлений со стороны печени в Программе MEDAL были несерьезными.

Дополнительные данные по безопасности, связанные с тромботическими сердечно-сосудистыми явлениями

В клинических исследованиях, за исключением Программы MEDAL, примерно 3100 пациентов получали эторикоксиб в дозе ≥60 мг в день в течение 12 недель и дольше. В этих исследованиях не было обнаружено заметных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых явлений у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе ≥60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие напроксен. Однако в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска тромбоэмболических событий. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного (и, возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.

Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ В двух 12-недельных двойных слепых эндоскопических исследованиях кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен 500 мг два раза в день или ибупрофен 800 мг три раза в день. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо.

Исследование почечной функции у пожилых пациентов

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах оценивалось влияние 15-дневной терапии эторикоксибом (90 мг), целекоксибом (200 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) по сравнению с плацебо на выведение натрия почками, артериальное давление (АД) и другие параметры функции почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет, получавших рацион с ограниченным потреблением натрия до 200 мэкв/день.

Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен оказывали сходное влияние на выведение натрия почками через 2 недели лечения. Все активные препараты сравнения показали увеличение систолического АД по сравнению с плацебо, однако, эторикоксиб вызывал статистически значимое увеличение систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном (среднее изменение систолического АД по сравнению с исходным: эторикоксиб 7,7 мм рт. ст., целекоксиб 2,4 мм рт. ст., напроксен 3,6 мм рт. ст.).

Показания к применению

Препарат Костарокс^® применяется у взрослых и подростков старше 16 лет.

• Лечение хронической боли в нижней части спины.
• Симптоматическая терапия остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.
• Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.

Что такое остеоартрит?

Остеоартрит - это заболевание суставов, возникающее в результате постепенного разрушения хрящевой ткани сустава. Остеоартрит может проявляться воспалением, отечностью, болезненностью суставов, нарушением подвижности суставов и приводить к инвалидизации.

Что такое ревматоидный артрит?

Ревматоидный артрит - это хроническое иммуновоспалительное заболевание суставов, которое может сопровождаться болезненностью, скованностью и отечностью суставов, постепенной утратой их подвижности. При ревматоидном артрите также могут поражаться внутренние органы.

Что такое подагра?

Подагра - это заболевание, которое характеризуется периодическими внезапными приступами очень болезненного воспаления и покраснения суставов. Причиной развития подагры являются отложения солей в суставах.

Что такое анкилозирующий спондилит?

Анкилозирующий спондилит - это хроническое воспалительное заболевание крестцо-во­подвздошных суставов (суставов между крестцом и подвздошной костью) и/или позвоночника с возможным поражением других суставов.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Костарокс^®:

• если у Вас аллергия на эторикоксиб или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• если у Вас были бронхиальная астма, бронхоспазм, острый ринит, полипоз носа, ангионевротический отек, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВП, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, в прошлом (в анамнезе);
• если Вы беременны или кормите грудью;
• если у Вас тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или >10 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• если у Вас тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• у детей и подростков в возрасте до 16 лет;
• если у Вас воспалительные заболевания кишечника;
• если у Вас хроническая сердечная недостаточность (II—IV функциональный класс по классификации NYHA);
• если у Вас неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) стабильно выше 140/90 мм рт. ст.);
• если Вам был поставлен диагноз ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или заболевания сосудов головного мозга (цереброваскулярные заболевания);
• если у Вас дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• если у Вас подтвержденное повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия). Если что-либо из перечисленного выше относится к Вам (или у Вас есть сомнения), обязательно сообщите об этом Вашему лечащему врачу до начала приема препарата.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Не принимайте препарат Костарокс^® при беременности. В случае наступления беременности прекратите прием препарата и проконсультируйтесь с лечащим врачом. Если у Вас есть сомнения или Вам требуется дополнительная информация, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Грудное вскармливание

Не принимайте препарат Костарокс^® в период грудного вскармливания. Если Вы принимаете эторикоксиб, Вы должны прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется принимать препарат Костарокс^®, если Вы планируете беременность.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата и немедленно сообщите врачу, если Вы заметите что-либо из нижеперечисленного:

• появление или ухудшение одышки, боли в груди, отечности лодыжек (голеностопных суставов) - возможные признаки хронической сердечной недостаточности (нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100);
• появление желтушности кожи и/или глаз (желтуха) - признак проблем с печенью (гепатит, печеночная недостаточность) (редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1000);
• сильная или постоянная боль в животе или почернение кала (возможные проявления язвенной болезни желудка, включая перфорации и кровотечения) (нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100);
• аллергическая реакция, включая тяжелые кожные реакции, проявляющиеся высыпаниями на коже и слизистых, образование на коже язв или волдырей с возможным повышением температуры тела, болью в мышцах и суставах (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фиксированная лекарственная эритема) или отек лица, губ, языка или горла, который может привести к затруднению дыхания или глотания (ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции, в том числе шок) (редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1000).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата

Очень часто - могут возникать у более чем 1 человека из 10:

• боль в животе.

Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

• воспаление и боль после удаления зуба (альвеолярный остеит);
• отечность ног и (или) стоп вследствие задержки жидкости в организме;
• головокружение, головная боль;
• ощущение сердцебиения, нарушение сердечного ритма (аритмия);

• артериальная гипертензия;
• свистящее дыхание или одышка (бронхоспазм);
• запор, чрезмерное газообразование (метеоризм), воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит), изжога/возврат содержимого желудка в пищевод (гастроэзофагеальный рефлюкс), диарея, расстройство пищеварения (диспепсия)/дискомфорт в области живота (эпигастрии), тошнота, рвота, воспаление пищевода (эзофагит), язвы слизистой оболочки полости рта;
• повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ));
• кровоподтеки (экхимоз);
• утомляемость (астения)/слабость, гриппоподобное состояние (гриппоподобный синдром).

Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

• воспаление желудочно-кишечного тракта с поражением желудка и тонкого кишечника (гастроэнтерит);
• инфекции верхних дыхательных путей;
• инфекции мочевыводящих путей;
• снижение количества гемоглобина и/или эритроцитов (анемия), что может приводить к бледности кожи и вызвать слабость или одышку (в основном возникает в результате желудочно-кишечного кровотечения);
• снижение количества лейкоцитов;
• снижение количества тромбоцитов в крови, что повышает риск кровотечений или кровоподтеков;
• усиление или снижение аппетита, увеличение массы тела;
• тревога, депрессия, снижение ясности мышления, галлюцинации;
• нарушение вкуса, бессонница, ощущение онемения или покалывания (парестезия), пониженная чувствительность к раздражителям (гипестезия), сонливость;
• нечеткость зрения, воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит);
• звон в ушах, головокружение (вертиго);
• нарушение сердечного ритма (фибрилляция предсердий), учащенное сердцебиение (тахикардия), нарастающая одышка, кашель, боль в груди, появление или усиление отека стоп (хроническая сердечная недостаточность), неспецифические изменения на ЭКГ, ощущение стеснения, давления или тяжести в области сердца (стенокардия), сердечный приступ (инфаркт миокарда);
• ощущение жара («приливы»), инсульт, микроинсульт (транзиторная ишемическая атака), резкое повышение артериального давления (гипертонический криз), воспаление кровеносных сосудов (васкулит);
• кашель, одышка, носовое кровотечение;
• вздутие живота, изменение движения (перистальтики) кишечника, сухость во рту, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки (гастродуоденальная язва), воспаление поджелудочной железы (панкреатит), синдром раздраженного кишечника;
• отечность лица, зуд, сыпь, покраснение кожи (эритема), крапивница;
• мышечные судороги/спазм, скелетно-мышечная боль/скованность;
• обнаружение белка в моче (протеинурия), повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность;
• боль в груди;
• повышение концентрации азота мочевины крови, повышение активности креатинфосфокиназы, повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия), повышение концентрации мочевой кислоты.

Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000:

• спутанность сознания, беспокойство;
• снижение уровня натрия в крови (гипонатриемия).

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Обязательно сообщите врачу о применении следующих лекарственных препаратов:

• препараты, разжижающие кровь (пероральные антикоагулянты), например варфарин;
• препараты, препятствующие образованию тромбов (антиагреганты), например клопидогрел;
• мочегонные средства (диуретики);
• лекарственные препараты, применяемые для лечения повышенного АД и сердечной недостаточности (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II), например, эналаприл и рамиприл, лозартан и валсартан;
• ацетилсалициловая кислота (одновременное применение с эторикоксибом повышает риск развития язвы желудка);
• циклоспорин или такролимус (препараты, используемые для подавления иммунной системы);
• рифампицин (антибиотик);
• препараты лития (препараты, используемые для лечения некоторых типов депрессии);
• метотрексат (препарат, используемый для подавления иммунной системы, часто применяется при ревматоидном артрите);
• противозачаточные таблетки (одновременное применение может повышать риск развития нежелательных реакций);
• заместительная гормональная терапия (одновременное применение может повышать риск развития нежелательных реакций);
• дигоксин (препарат для лечения сердечной недостаточности и нарушения сердечного ритма);
• миноксидил (препарат для лечения повышенного АД);
• сальбутамол, таблетки или раствор для приема внутрь (препарат для лечения бронхиальной астмы).

Применение ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечного приступа или инсульта

Препарат Костарокс^® можно принимать одновременно с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. Если Вы принимаете ацетилсалициловую кислоту в низких дозах для профилактики сердечного приступа или инсульта, Вам не следует прекращать ее прием до консультации с лечащим врачом.

Применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВП

Не следует принимать ацетилсалициловую кислоту в высоких дозах или другие противовоспалительные препараты в сочетании с препаратом Костарокс^®.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Не следует принимать дозы, превышающие рекомендуемые для Вашего диагноза. Ваш лечащий врач может периодически обсуждать с Вами проводимое лечение. Важно, чтобы Вы принимали минимальную дозу, которая позволяет контролировать боль, и не принимали препарат Костарокс^® дольше, чем это необходимо. Это обусловлено тем, что длительное лечение, особенно в случае приема высоких доз, может увеличивать риск развития сердечного приступа и инсульта.

Данный лекарственный препарат доступен в разных дозировках. Врач назначит Вам наиболее подходящую дозировку в зависимости от заболевания.

Рекомендуемая доза

Остеоартрит

Рекомендуемая доза - 30 мг один раз в день. При необходимости Ваш врач может увеличить дозу до 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит

Рекомендуемая доза - 60 мг один раз в день. При необходимости Ваш врач может увеличить дозу до 90 мг с последующим снижением дозы до 60 мг в день.

Анкилозирующий спондилит

Рекомендуемая доза - 60 мг один раз в день. При необходимости Ваш врач может увеличить дозу до 90 мг с последующим снижением дозы до 60 мг в день.

Хроническая боль в нижней части спины

Рекомендуемая доза - 60 мг один раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.

Состояния, сопровождающиеся острой болью

При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период.

• Острый подагрический артрит
  Рекомендуемая доза - 120 мг один раз в день в течение не более 8 дней.
• Острая боль после стоматологических операций
  Рекомендуемая доза - 90 мг один раз в день в течение не более 3 дней.

Пациенты старше 65 лет

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и в случае с другими лекарственными препаратами, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность.

Пациенты с нарушением функции печени

При наличии нарушений функции печени легкой степени тяжести не следует принимать более 60 мг один раз в день. При наличии нарушений функции печени средней степени тяжести не следует принимать более 30 мг один раз в день.

Пациенты с нарушением функции почек

Если у Вас есть проблемы с почками, сообщите об этом врачу. Он подберет наиболее подходящую Вам дозу.

Путь и способ применения

Препарат Костарокс^® принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Если Вы забыли принять препарат Костарокс^®

Важно принимать препарат в соответствии с рекомендациями врача. Если Вы пропустили прием дозы, продолжайте прием препарата по обычной схеме на следующий день. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Костарокс^® больше, чем следовало

Ни в коем случае нельзя превышать дозу, рекомендованную лечащим врачом. В случае превыш ения рекомендованной дозы, немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Меры предосторожности и особые указания

Перед приемом препарата Костарокс^® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Сообщите врачу до начала лечения препаратом, если что-либо из нижеперечисленного относится к Вам:

• язвенное поражение ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter Pylori, одновременное применение других НПВП, в том числе ацетилсалициловой кислоты (повышенный риск развития осложнений со стороны ЖКТ);
• обезвоживание организма (дегидратация);
• сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или любое другое заболевание сердца в анамнезе, отеки и задержка жидкости в организме;
• повышенное АД. У некоторых людей данный препарат может повышать АД, особенно в высоких дозах, поэтому Ваш лечащий врач будет периодически контролировать АД;
• печеночная недостаточность (5-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) или любое другое нарушение функции печени в анамнезе;
• предшествующее значительное снижение функции почек, ослаблена функция почек или любое другое нарушение функции почек в анамнезе, декомпенсированная сердечная недостаточность, цирроз печени. Ваш врач будет наблюдать за Вашим состоянием во время лечения препаратом;
• нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин) при одновременном приеме ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов рецепторов ангиотензина II, диуретиков, особенно в возрасте старше 65 лет;
• инфекционные заболевания. Препарат может маскировать повышение температуры тела (лихорадку), которое является признаком инфекционного заболевания;
• нарушение нормального соотношения жиров в крови (дислипидемия)/ повышение уровня жиров в крови (гиперлипидемия), сахарный диабет, повышенное АД (артериальная гипертензия), курение (факторы риска сердечно-сосудистых осложнений);
• Вы планируете беременность;
• Ваш возраст старше 65 лет.

Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, проконсультируйтесь с лечащим врачом убедиться, что препарат Костарокс^® подходит Вам.

Дети и подростки

Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет (см. раздел 2. «Противопоказания»).

Препарат Костарокс^® содержит лактозы моногидрат и натрий

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата (см. раздел 2. «Противопоказания»).

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути не содержит натрия.

Если во время лечения препаратом у Вас отмечаются случаи головокружения, сонливости или слабости, воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту