Итразол 100мг 6 шт. капсулы Вертекс

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующим веществом является итраконазол.

Каждая капсула содержит 100 мг итраконазола.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:

Сахарные пеллеты (сахароза, крахмал кукурузный)

Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)

Полоксамер 188(Лутрол)

Капсулы твердые желатиновые:

Титана диоксид

Желатин.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №0 белого цвета. Содержимое капсул - сферические пеллеты от белого или почти белого до светло - коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывается из ЖКТ достаточно полно. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Прием итраконазола сразу после еды увеличивает биодоступность.

Распределение

При длительном приеме Css достигается в течение 1-2 недель. Css итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2).

Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.

Итраконазол хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и скелетных мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза.

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Низкие концентрации итраконазола определяются также в кожном сале и в потовых железах.

Метаболизм

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Выведение

Выведение из плазмы является двухфазным. Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы (в неизмененном виде). Также выводится почками в течение 1 недели (0.03% - в неизмененном виде, 35% - в виде метаболитов).T1/2 - 1-1.5 дня.

Не удаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола.

Механизм действия итраконазола заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола - основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обусловливает противогрибковый эффект итраконазола.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых грибами:

Candida spp. (включая Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis и Candida dubliniensis), Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Geotrichum spp., Histoplasma spp., включая H. capsulatum. Paracoccidioides brasiliensis, Penicillium marneffei, Sporothrix schenckii и Trichosporon spp.

Итраконазол также показал активность в отношении Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Malassezia spp., Microsporum spp., Pseudallescheria boydii, Trichophyton spp. и других дрожжевых и грибковых инфекций.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida. In vitro род Candida несколько изолированно показывал однозначную резистентность к итраконазолу.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomyces (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. и Scopulariopsis spp.

Устойчивость к азолам развивается медленно и часто является результатом нескольких генетических мутаций. Описанные механизмы развития устойчивости включают в себя гиперэкспрессию гена ERG11, кодирующего фермент 14α-деметилазу, который является основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к уменьшению связывания ферментов с азолами и/или к активации транспортных систем, что приводит к увеличению выведения азолов.

Наблюдалась перекрестная устойчивость Candida spp. к препаратам группы азолов, хотя устойчивость к одному препарату этой группы не обязательно означает наличие устойчивости к другим препаратам группы азолов. Сообщалось о штаммах Aspergillus fumigates, устойчивых к итраконазолу.

Показания к применению

Препарат Итразол® применяется у взрослых и детей от 3 до 18 лет при:

- вульвовагинальный кандидоз;

- отрубевидный лишай;

- дерматомикозы;

- кандидоз слизистой оболочки полости рта;

- грибковый кератит.

- системный аспергиллез и кандидоз;

- криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы итраконазол должен применяться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны;

- гистоплазмоз;

- бластомикоз;

- споротрихоз;

- паракокцидиоидомикоз;

- прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

• поражениях кожи и слизистых оболочек:

• онихомикозах, вызванных дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;
• системных микозах:

Противопоказания к применению

Не применяйте препарат Итразол®:

- если у Вас аллергия на итраконазол или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- если Вы принимаете препараты-субстраты изофермента CYP3А4:

- если у Вас хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе;

- если Вы беременны или кормите грудью;

- у детей от 0 до 3 лет.

• левацетилметадон, метадон (обезболивающие);
• дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин (применяются при нарушении ритма сердца);
• телитромицин у пациентов с нарушениями функции почек или печени тяжелой степени (антибактериальный препарат);
• тикагрелор (применяется для профилактики тромбозов);
• галофантрин (применяется при малярии);
• астемизол, мизоластин, терфенадин(применяются при аллергии)
• алкалоиды спорыньи: эргометрин (эргоновин), метилэргометрин (метилэргоновин) (применяютя после родов), элетриптан, дигидроэрготамин, эрготамин (применяются при мигрени, головных болях);
• иринотекан (применяется при раке);
• луразидон, пимозид, сертиндол (применяются при шизофрении, биполярное расстройство или другие проблемы с психическим здоровьем), мидазолам для перорального приема, триазолам (для седации или для облегчения сна);
• бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин (применяются при стенокардии);
• ивабрадин, ранолазин (применяются при стенокардии);
• эплеренон (мочегонное);
• цизаприд, домперидон (применяются при расстройствах желудка);
• ловастатин, симвастатин, аторвастатин (применяются для снижения уровня холестерина);
• фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени (применяется при раздражении мочевого пузыря);
• колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек (применяется при подагре).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели или планируете беременность, перед началом применения препарата Итразол® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Препарат Итразол® противопоказан женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания. Итраконазол будет оставаться в Вашем организме в течение некоторого времени после того, как Вы перестанете его принимать. Если Вы женщина детородного возраста, Вы должны использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения и до наступления первой менструации после окончания лечения.

Если у Вас наступила беременность после начала приема капсул Итразол®, прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.

Данные о влиянии препарата Итразол® на фертильность (способность к зачатию) отсутствуют.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Итразол® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Возможно развитие серьезных нежелательных реакций, которые наблюдались очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000).

Немедленно сообщите врачу, если заметите появление следующих симптомов:

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Итразол®:

Данные, полученные в ходе клинических исследований

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):

Нежелательные реакции, зарегистрированные в пострегистрационном периоде (данные получены на основании спонтанных сообщений)

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

Дети

Характер нежелательных реакций, встречающихся у детей, схож с тем, что наблюдается у взрослых пациентов, тем не менее, частота побочных реакций у детей выше.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства - члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор) 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Тел.: +7 (800)550 99 03

E-mail: info@roszdravnadzor.gov.ru

www.roszdravnadzor.gov.ru

• отек лица (губы, веки, щеки) и слизистой рта, может распространяться на гортань, вызывая затруднение дыхания, охриплость голоса и лающий кашель (ангионевротический отек);
• свистящие хрипы, затруднение дыхания, крапивница, сыпь, зуд, отек лица, обморок - признаки острой аллергической реакции (анафилактические/анафилактоидные реакции);
• лихорадка и "недомогание", затем распространенная сыпь на коже и слизистых оболочках в виде пятен, пузырей, мокнущих эрозий,корок (синдром Стивенса-Джонсона);
• лихорадка и "недомогание", затем распространенная сыпь на коже и слизистых оболочках в виде пятен, пузырей, мокнущих эрозий, корок, отслойка участков кожи (токсический эпидермальный некролиз);
• гнойничковые высыпания на фоне покраснения и отека кожи, лихорадка (>38°С), повышение уровня лейкоцитов в анализе крови (острый генерализованный экзантематозный пустулез).

• боль;
• боль в животе, тошнота.

• воспаление слизистой оболочки носа (ринит), воспаление слизистой оболочки околоносовых пазух и полости носа (синусит), инфекции верхних дыхательных путей;
• нарушение пищеварения (диспепсия), нарушение регулярного опорожнения кишечника (запор), избыточное скопление газов в кишечнике (метеоризм), диарея, рвота;
• повышение уровня билирубина (компонент желчи) в крови (гипербилирубинемия), нарушение функции печени;
• нарушение менструального цикла.

• снижение количества лейкоцитов в крови (лейкопения);
• онемение (гипостезия), спонтанные ощущения жжения, покалывания (парестезия);
• звон в ушах;
• расстройство вкуса (дисгевзия);
• частые позывы к мочеиспусканию (поллакиурия);
• нарушение эрекции у мужчин;
• избыточное накопление жидкости в тканях организма (отечный синдром).

• низкая концентрация нейтрофилов в крови (нейтропения).

• одышка.

• аллергическая реакция, характеризующаяся лихорадкой, высыпаниями на коже, болью в суставах, увеличением лимфатических узлов (сывороточная болезнь);
• высокое количество триглицеридов в крови (гипертриглицеридемия);
• дрожь в различных частях тела (тремор);
• нарушения зрения (включая нечеткое зрение, двойное зрение (диплопию));
• стойкая или временная потеря слуха;
• воспаление поджелудочной железы (панкреатит);
• заболевание, проявляющееся пятнамисинюшно-красного цвета, бугорками на коже(полиморфная эритема), поражения кожи, покраснение, шелушение (эксфолиативный дерматит), поражение сосудов кожи (лейкоцитокластический васкулит), повышенное выпадение волос (алопеция), светочувствительность;
• повышение активности фермента креатинфосфокиназы в крови.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Это связано с тем, что препарат Итразол® может повлиять на действие других препаратов или наоборот, может увеличить риск и степень серьезности нежелательных реакций.

До начала приема препарата Итразол® обязательно поставьте в известность лечащего врача, если Вы принимаете следующие препараты:

Не принимайте ни одно из вьппеперечисленных лекарств в течение 2 недель до начала приема препарата Итразол®, во время приема и в течение 2 недель после последнего приема препарата Итразол®.

Обязательно поставьте в известность лечащего врача, если Вы принимаете следующие препараты:

Не принимайте ни одно из вьппеперечисленных лекарств в течение 2 недель до начала приема препарата Итразол® и во время приема препарата Итразол®.

Обязательно поставьте в известность лечащего врача, если Вы принимаете следующие препараты:

Не принимайте ни одно из вышеперечисленных лекарств в течение 2 недель после последнего приема препарата Итразол®.

Также обязательно поставьте в известность лечащего врача, если Вы принимаете следующие препараты:

Препарат Итразол® с пищей, напитками

Пациенты с дефицитом желудочного сока (ахлоргидрия), некоторые пациенты со СПИДом или пациенты, принимающие лекарственные препараты для снижения желудочной секреции (например, Н2-антагонисты, ингибиторы протонной помпы), должны принимать Итразол® с кислым напитком, например, недиетической колой.

• рифабутин (антибиотик)
• фенитоин,карбамазепинилифенобарбитал(для лечения эпилепсии)
• лумакафтор/ивакафтор (для лечения генетического заболевания);

• изониазид,рифампицин(антибиотики);
• эфавиренз илиневирапин(противовирусные средства);

• алфузозин,силодозин,тамсулозин(для лечения доброкачественного увеличения предстательной железы);
• фентанил, левацетилметадол (левометадил), метадон (обезболивающие);
• дизопирамид, дофетилид,дронедарон,хинидин(для лечения нарушений сердечного ритма);
• бедаквилин,изониазид,рифампицин, телитромицин (антибиотики);
• апиксабан,ривароксабанили ворапаксар,тикагрелор(препараты, разжижающие кровь);
• аторвастатин, ломитапид,ловастатин,симвастатин(для снижения уровня холестерина);
• алискирен,риоцигуат(для лечения легочной гипертензии)
• силденафил,тадалафил(для лечения нарушения эрекции)
• бепридил,фелодипин,лерканидипин, нисолдипин,ивабрадин,ранолазин(для лечения стенокардии (приступообразные боли в области сердца))
• эплеренон (для лечения хронических заболеваний сердца)
• алкалоиды спорыньи(дигидроэрготамин,эргометрин, эрготами,метилэргометрин);
• галофантрин,изавуконазол(для лечения инфекций, вызванных простейшими организмами);
• акситиниб,бозутиниб,кабазитаксел,кабозантиниб,церитиниб,кобиметиниб,кризотиниб,дабрафениб,дазатиниб,доцетаксел,ибрутиниб,лапатиниб,нилотиниб,олапариб,пазопаниб,сунитиниб,трабектедин,трастузумаб,регорафениб,иринотекан, эмтанзин, алкалоиды барвинка (например,винфлунин,винорелбин) (для лечения рака);
• луразидон,мидазолам(перорально), пимозид,сертиндол, тиазолам (для седативного эффекта);
• симепревир (противовирусное средство),
• астемизол, мизоластин, терфенадин (для лечения аллергии);
• цизаприд,домперидон, налоксегол,Saccharomycesboulardii(при заболеваниях желудка и кишечника);
• эверолимус,сиролимус(рапамицин) (используются для профилактики отторжения органов у пациентов, перенесших пересадку);
• салметерол (при бронхиальной астме);
• аванафил,дапоксетин,дарифенацин,варденафил,фезотеродин,солифенацин(при заболеваниях почек и мочевого пузыря);
• элиглустат (применяется при болезниГоше);
• колхицин (применяется при подагре);
• кониваптан, толваптан, мозаваптан (используются при лечении низкого уровня натрия в крови).

• алфентанил,бупренорфин(в/в и подъязычно),оксикодон, суфентанил (обезболивающие);
• дигоксин (для лечения сердечной недостаточночти);
• ципрофлоксацин,эритромицин,кларитромицин,деламанид, триметрексат (антибиотики);
• кумарины (например,варфарин), дабигатран (для разжижения крови);
• фелодипин,надолол,дилтиазем, и другие дигидропиридины (верапамил),бозентан,гуанфацин (при повышенном артериальномдавлении);
• цилостазол (при боли в ногах);
• элетриптан (применяется при мигрени);
• репаглинид,саксаглиптин(противодиабетические препараты);
• артеметер+люмефантрин, хинин,празиквантел(для лечения инфекций, вызванных простейшими организмами);
• брентуксимаба ведотин,бусульфан,эрлотиниб,гефитиниб,иматиниб,иксабепилон,нинтеданиб,панобиностат(для лечения рака);
• алпразолам,арипипразол, бротизолам,буспирон,галоперидол,мидазолам(в/в), пероспирон,кветиапин, рамелтеон,рисперидон,суворексант,зопиклон(препараты, влияющие на мысли, чувства, поведение);
• асунапревир,тенофовир, дизопроксила фумарат,даклатасвир,боцепревир,кобицистат, ванипревир,дарунавир,фосампренавир,телапревир,элвитегравир,индинавир,маравирок,ритонавир,саквинавир(противовирусные препараты);
• эверолимус, рапамицин (также известный каксиролимус),темсиролимус(используются для профилактики отторжения органов у пациентов, перенесших пересадку);
• биластин,эбастин,рупатадин(средства от аллергии);
• диеногест,улипристал(гормональные препараты);
• апрепитант,лоперамид, нетупитант, средства для снижения кислотности желудка (при заболеваниях желудка и кишечника);
• будесонид,циклесонид,циклоспорин,дексаметазон,флутиказон,метилпреднизолон,такролимус,темсиролимус(препараты, подавляющие иммунитет);
• мелоксикам (обезболивающее);
• ребоксетин,венлафаксин(средства для лечения депрессии);
• тадалафил иливарденафил(применяется при нарушении эрекции);
• дутастерид,имидафенацин,оксибутинин,толтеродин,уденафил;
• алитритиноин (перорально),каберголин, каннабиоиды, цинакапцет.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат Итразол® в полном соответствии с рекомендациями Вашего лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза:

Ваш врач определит необходимую дозу в зависимости от Вашего заболевания.

Обычно, при вульвовагинальном кандидозе доза составляет 200 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки.

При отрубевидном лишае 200 мг 1 раз в сутки.

При микозах кожи 200 мг 1 раз в сутки или 100 мг 1 раз в сутки.

При онихомикозах 200 мг в сутки.

При системных микозах 100 или 200 мг в сутки.

Применение у детей и подростков

Данные о применении итраконазола для лечения детей ограничены. Применение итраконазола для лечения детей не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.

Необходимую дозу Вам определит врач.

Не применяйте у детей в возрасте от 0 до 3 лет.

Путь и (или) способ введения

Внутрь, сразу после еды. Капсулы принимайте целиком.

Продолжительность терапии.

Ваш врач определит необходимую продолжительность курса лечения в зависимости от Вашего заболевания.

Обычно, продолжительность лечения при кандидозе слизистых оболочек и кожи составляет от 1 до 30 дней.

При онихомикозах, системных микозах продолжительность лечения может составлять от нескольких дней до нескольких месяцев.

Если Вы забыли принять препарат Итразол®

Вы должны использовать препарат с частотой, назначенной Вам лечащим врачом, так как регулярность приема делает лечение более эффективным. Примите пропущенную дозу, как только вы заметили это. Однако, если это совпадает со временем приема следующей дозы пропустите пропущенную дозу и продолжайте свой обычный график дозирования. Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы прекратили прием препарата Итразол®

Не прерывайте или преждевременно не прекращайте лечение препаратом Итразол®, даже если Вы почувствовали себя лучше, так как не все грибковые элементы могут быть уничтожены. При таких условиях полное выздоровление может оказаться невозможным.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Итразол® больше, чем следовало

При приеме препарата в дозировке, превышающей назначенную, незамедлительно обратитесь к лечащему врачу или свяжитесь с ближайшим пунктом скорой помощи.

Меры предосторожности и особые указания

Перед приемом препарата Итразол® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Сообщите Вашему врачу:

Дети и подростки

Данные о применении итраконазола в капсулах для лечения детей ограничены. Применение итраконазола в капсулах для лечения детей не рекомендуется. Тем не менее, врач может назначать их в особых случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.

Препарат противопоказан детям в возрасте от 0 до 3 лет (см. раздел 2 «Противопоказания»).

Препарат Итразол® содержит сахарозу

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом лекарственного препарата Итразол®.

• если у вас когда-либо были проблемы с почками. В этом случае Ваш врач может изменить дозу итраконазола;
• если у вас тяжелое заболевание печени, когда-либо были проблемы с печенью, такиекак пожелтение кожи (желтуха). В этом случае Ваш врач может изменить дозу итраконазола. Если после приема препарата у Вас плохое самочувствие, тошнота (рвота), усталость, боли в животе, мышечная слабость, пожелтение кожи или белков глаз, необычно темная моча, бледный стул или выпадение волос, прекратите принимать капсулы итраконазола и сообщите Вашему врачу немедленно;
• если у вас когда-либо были проблемы с сердцем включая сердечную недостаточность. Прием итраконазола может усугубить ситуацию. Если после приема препарата у Вас возникнет: неожиданная прибавка в весе, отеки ног или живота, чувство непривычной усталости, пробуждение ночью от одышки (нехватки дыхания) прекратите принимать капсулы итраконазола и сообщите Вашему врачу немедленно;
• если Вы обратили внимание на потерю слуха. В очень редких случаях пациенты, принимающиеитраконазол, сообщали о временной или постоянной потере слуха. Прекратите принимать капсулы итраконазола и сообщите Вашему врачу немедленно;
• если у вас приобретенный иммунодефицит или СПИД, или ваша иммунная система работает не так как надо;
• если у вас была аллергическая реакция на другой противогрибковый продукт в прошлом;
• если у Вас снижена кислотность желудочного сока. Ваш врач может рекомендовать Вам приниматьитраконазолодновременно с кислыми напитками или может изменить дозу.Итраконазолобычно не дают пожилым пациентам. Тем не менее, Ваш врач может назначать их в особых случаях.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту