Итоприд-вертекс 50мг 40 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Действующим веществом является итоприд.

Каждая таблетка содержит 50 мг итоприда (в виде гидрохлорида).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат (см. раздел 2), крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный; пленочная оболочка: [гипромеллоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, титана диоксид] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу), тальк, титана диоксид].

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор.

Фармакокинетика

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в желудочно- кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфаркислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vdβ=6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FM03). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Период полувыведения итоприда составляет около 6 ч.

Фармакодинамика

Механизм действия

Итоприда гидрохлорид - это гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Действие итоприда у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).

При совместном применении итоприда гидрохлорид с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом.

Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Показания к применению

Лекарственный препарат Итоприд - ВЕРТЕКС показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 16 лет для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как:

- вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота;

- функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Итоприд - ВЕРТЕКС:

• если у Вас аллергия на итоприд или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость (механическая обструкция) или нарушение целостности (перфорация) пищеварительного тракта;
• если возраст Вашего ребенка, которому назначен препарат, от 0 до 16 лет;
• если Вы беременны или кормите грудью.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не принимайте препарат Итоприд - ВЕРТЕКС, если Вы беременны.

Если Вы кормите грудью, поговорите с врачом, перед тем, как начать прием препарата Итоприд - ВЕРТЕКС. Врач определит, следует ли Вам прервать кормление ребенка грудью, или порекомендует не начинать прием препарата.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Итоприд - ВЕРТЕКС может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

После использования лекарственного препарата могут возникнуть немедленные аллергические реакции. Эти реакции могут быть серьезными.

Прекратите прием препарата Итоприд - ВЕРТЕКС и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции, которая наблюдалась с неизвестной частотой (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Итоприд - ВЕРТЕКС:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств - членов Евразийского экономического союза (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Телефон: 8 (800) 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети "Интернет": https://www.roszdravnadzor.gov.ru.

• затрудненное дыхание или глотание; головокружение; отек лица, губ, языка или горла; сильный зуд кожи, появление сыпи или волдырей (реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидную реакцию).

• боль в животе, диарея.

• головокружение, головная боль;
• повышенное слюноотделение;
• сыпь;
• отклонения показателей анализа крови:повышение активностиаланинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества лейкоцитов.

• лейкопения и тромбоцитопения (снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов);
• повышение уровня пролактина в крови;
• головокружение, головная боль, тремор;
• диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и тошнота;
• желтуха;
• сыпь, покраснение кожи (эритема) и зуд;
• увеличение груди у мужчин (гинекомастия);
• отклонения показателей анализа крови, которые могут помочь врачу оценить функцию печени: повышение активности аспартатаминотрансферазы(ACT),АЛТ, гамма- глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Препарат Итоприд - ВЕРТЕКС усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особенно осторожным нужно

быть при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой. Спросите Вашего врача, относится ли это к препаратам, которые Вы принимаете.

Так называемые антихолинергические препараты (препараты, используемые для лечения астмы, хронических заболеваний легких, диареи, болезни Паркинсона, а также для уменьшения спазмов гладких мышц, например, в мочевом пузыре) могут ослабить эффект препарата Итоприд - ВЕРТЕКС.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза:

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 16 лет составляет 3 таблетки (150 мг). Принимают по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки.

Указанная доза может быть снижена лечащим врачом с учетом Вашего возраста исостояния.

Применение у детей

Режим дозирования для детей от 16 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Путь и (или) способ введения

Внутрь.

Принимайте препарат до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Линия разлома (риска) не предназначена для разламывания таблетки.

Продолжительность терапии

Продолжительность приема препарата определит Ваш врач. Придерживайтесь его рекомендаций.

Если Вы забыли принять препарат Итоприд - ВЕРТЕКС

Вы должны использовать препарат с частотой, назначенной Вам лечащим врачом, так как регулярность приема делает лечение более эффективным.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следующую дозу следует принять в обычное время.

Не принимайте двойную дозу, чтобы скомпенсировать пропущенную таблетку.

Если Вы прекратили прием препарата Итоприд - ВЕРТЕКС

Препарат следует принимать внутрь ежедневно, без перерыва, как назначил врач. В случае, если Вы прекратили лечение, то сообщите об этом врачу.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Итоприд - ВЕРТЕКС больше, чем следовало

Если Вы приняли препарата Итоприд - ВЕРТЕКС больше, чем следовало, обратитесь за медицинской помощью. Возможно, Вам понадобится помощь врача.

Меры предосторожности и особые указания

Перед приемом препарата Итоприд - ВЕРТЕКС проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Препарат усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать нежелательные реакции, усугубляющие течение основного заболевания, у некоторых категорий пациентов.

Препарат Итоприд - ВЕРТЕКС назначается с осторожностью пациентам пожилого возраста, так как у них часто снижена функция печени и почек, имеются сопутствующие заболевания и/или они получают другое лечение.

Дети

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 16 лет, поскольку эффективность и безопасность не установлены.

Препарат Итоприд - ВЕРТЕКС содержит лактозу

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту