Гозерелин-лонг 3,6мг имплантат шприц-аппликатор

Состав, форма выпуска и упаковка

Имплантат - 1 шт.:

• Действующее вещество: Гозерелина ацетат - 3,9 мг (в пересчете на гозерелин - 3,6 мг);
• Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер (1:1) - до 18,0 мг

Имплантат, содержащий 3,6 мг гозерелина, в шприце-аппликаторе с защитным механизмом из полимерных материалов (метилметакрилат бутадиен-стирол). На шприц наклеивают этикетку.

1 шприц помещают в пакет из комбинированного материала (полиамид/алюминий/полиэтилен). В пакет вкладывают влагопоглощающий элемент. На пакет наклеивают этикетку или наносят маркировку печатным способом.

1 пакет вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Содержимое шприца-аппликатора – белые или почти белые кусочки твердого полимерного материала цилиндрической формы. Допускается наличие вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты и антагонисты гормонов; гормоны и родственные соединения; аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение.

Биодоступность гозерелина практически полная (около 100%). Введение гозерелина в дозе 3,6 мг каждые четыре недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит. Гозерелин плохо связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение.

Период полувыведения (T1/2) его из плазмы крови составляет 2–4 часа у пациентов с нормальной функцией почек.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Почечная недостаточность.

Период полувыведения (T1/2) гозерелина увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. При ежемесячном введении гозерелина в дозе 3,6 мг данное изменение не имеет значительных последствий, поэтому коррекции дозы для данной группы пациентов не требуется.

Печеночная недостаточность.

У пациентов с печеночной недостаточностью значительных изменений в фармакокинетике гозерелина не наблюдается.

Дети.

Фармакокинетика гозерелина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Фармакодинамика

Гозерелин является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении гозерелин ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона, что ведет к снижению концентрации тестостерона в плазме крови у мужчин и концентрации эстрадиола в плазме крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии гозерелин, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в плазме крови у мужчин и концентрации эстрадиола в плазме крови у женщин. На ранних стадиях терапии гозерелином у некоторых женщин могут отмечаться вагинальные кровотечения различной продолжительности и интенсивности.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при регулярном повторном введении имплантата гозерелина в дозе 3,6 мг каждые 28 дней. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения гозерелина у большинства пациентов приводит к регрессии опухоли предстательной железы и симптоматическому улучшению.

У женщин концентрация эстрадиола в плазме крови снижается также примерно к 21 дню после введения первого имплантата гозерелина и при регулярном введении гозерелина каждые 28 дней, остается сниженной до концентрации сравнимой с той, что наблюдается у женщин в менопаузе. Данное снижение приводит к положительному эффекту при гормональнозависимых формах рака молочной железы, эндометриозе, фибромиоме матки и подавлении развития фолликулов в яичниках. Это также вызывает истончение эндометрия и является причиной возникновения аменореи у большинства пациенток.

Показано, что гозерелин в дозе 3,6 мг в комбинации с препаратами железа вызывает аменорею и повышение уровня гемоглобина и соответствующих гематологических параметров у женщин с фибромиомами матки и сопутствующей анемией. В результате применения данной комбинации возможно увеличение уровня гемоглобина на 10 г/л выше, чем при терапии только препаратами железа.

На фоне приёма агонистов ГнРГ у женщин может иметь место наступление менопаузы. Редко у некоторых женщин не происходит восстановления менструаций после окончания терапии.

Инструкция

Подробная инструкция по введению препарата Гозерелин-лонг.

1. Для введения препарата положите пациента в максимально удобное положение так, чтобы верхняя часть туловища была слегка приподнята. Обработайте спиртовой салфеткой область передней брюшной стенки.
2. Вскройте пакет с препаратом и извлеките из него шприц.
3. Снимите с поршня шприца клипсу предохранителя (синего цвета), потянув ее в перпендикулярном направлении от шприца.
4. Осторожно снимите с иглы защитный колпачок. Нельзя касаться иглы.
5. Большим и указательным пальцем сформируйте складку кожи в месте инъекции на передней брюшной стенке ниже линии пупка. Введите иглу в основание получившейся кожной складки под углом 30-45° срезом вверх, не нажимая на поршень. Игла вводится до тех пор, пока корпус шприца не коснется кожи пациента.
6. Для введения имплантата расположите корпус шприца между указательным и средним пальцами, а большой палец – на поршне шприца. После того, как игла будет введена под кожу, начинайте постепенно нажимать на поршень шприца. Имплантат начнет продвигаться по игле.
7. Для того чтобы имплантат был полностью доставлен под кожу продолжайте нажимать на поршень шприца, тем самым позволяя выдвигаться механизму, который обеспечит безопасное извлечение иглы. Безопасно извлечь иглу можно только в том случае, если поршень нажат до упора.
8. Наденьте на шприц защитный колпачок и вместе с клипсой предохранителя синего цвета поместите в контейнер для использованных шприцов.

Показания к применению

• Рак предстательной железы;
• рак молочной железы;
• эндометриоз;
• фибромиома матки (в сочетании с терапией препаратами железа с целью улучшения гематологических показателей и состояния пациенток с фибромиомой и анемией перед оперативным вмешательством);
• для истончения эндометрия при планируемых операциях на эндометрии;
• при проведении вспомогательных репродуктивных технологий (экстракорпоральное оплодотворение и т.д.) с целью подавления функции гипофиза при подготовке к стимуляции суперовуляции.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к гозерелину или другим аналогам ГнРГ и/или вспомогательному веществу в составе препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью.

• У лиц мужского пола, подверженных особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга;
• при экстракорпоральном оплодотворении у пациенток с синдромом поликистозных яичников;
• при совместном применении с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT на ЭКГ или вызывать желудочковую тахисистолическую аритмию типа «пируэт»;
• при введении препарата пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность.

Применение гозерелина во время беременности противопоказано, так как применение аналогов ГнРГ теоретически связано с риском прерывания беременности или возникновения аномалий у плода. Клинических данных, подтверждающих причинно-следственную связь терапии между гозерелином и последующих аномалий развития ооцитов, патологии беременности или ее исхода, нет.

Период грудного вскармливания.

Применение гозерелина в период грудного вскармливания противопоказано. Пациенткам, получающим терапию гозерелином следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): очень редко – опухоль гипофиза; частота неизвестна – дегенерация фиброматозных узлов у женщин с фибромиомой матки.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – анафилактические реакции.

Эндокринные нарушения: очень редко – кровоизлияние в гипофиз.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – нарушение толерантности к глюкозе (у мужчин); нечасто – гиперкальциемия (у женщин).

Нарушения со стороны нервной системы: часто – парестезия, сдавление спинного мозга (у мужчин), головная боль (у женщин).

Нарушения психики: очень часто – снижение либидо; часто – изменение настроения (у женщин), депрессия (у женщин), перепады настроения (у мужчин); очень редко – психотическое расстройство.

Нарушения со стороны сердца: часто – инфаркт миокарда (у мужчин), сердечная недостаточность (у мужчин); частота неизвестна – удлинение интервала QТ на ЭКГ.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто – приливы; часто – изменения артериального давления, проявляющиеся снижением артериального давления или повышением артериального давления.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – повышенная потливость; акне (у женщин); часто – алопеция (у женщин); сыпь; частота неизвестна – алопеция (у мужчин).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: часто – артралгия (у женщин), боль в костях (у мужчин); нечасто – артралгия (у мужчин).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – обструкция мочеточников (у мужчин).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто – эректильная дисфункция (у мужчин), сухость слизистой оболочки влагалища и увеличение размера молочных желез (у женщин); часто – гинекомастия (у мужчин); нечасто – болезненность грудных желез (у мужчин); редко – киста яичника, синдром гиперстимуляции яичников (при совместном применении с гонадотропинами); частота неизвестна – вагинальные кровотечения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – реакция в месте введения препарата (у женщин); часто – реакция в месте введения препарата (у мужчин); временное усиление симптомов заболевания у пациенток с раком молочной железы в начале терапии.

Лабораторные и инструментальные данные: часто – снижение минеральной плотности костной ткани, увеличение массы тела.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Поскольку андрогенная депривация может удлинять интервал QТ, необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Гозерелин-лонг с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QТ или вызывать желудочковую тахисистолическую аритмию типа «пируэт».

Способ применения и дозы

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Препарат Гозерелин-лонг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку.

Следует соблюдать осторожность при введении препарата Гозерелин-лонг в переднюю брюшную стенку в связи с близким расположением нижней надчревной артерии и ее ветвей. С особой осторожностью следует вводить препарат Гозерелин-лонг пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе.

Препарат Гозерелин-лонг вводят подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней:

• при злокачественных новообразованиях (рак предстательной железы, рак молочной железы) длительно;
• при доброкачественных гинекологических заболеваниях не более 6 месяцев;
• при фибромиоме матки длительность терапии до 3-х месяцев перед оперативным вмешательством (в сочетании с антианемической терапией препаратами железа);
• для истончения эндометрия делают две инъекции с интервалом в 4 недели, при этом абляцию матки рекомендуется производить в первые две недели после введения 2-й дозы.

Экстракорпоральное оплодотворение.

Препарат Гозерелин-лонг применяется для десенсибилизации гипофиза. Десенсибилизация определяется по концентрации эстрадиола в плазме крови. Как правило, необходимый уровень эстрадиола, который соответствует таковому в раннюю фолликулярную фазу цикла (приблизительно 150 пмоль/л), достигается между 7 и 21 днем. При наступлении десенсибилизации начинают стимуляцию суперовуляции (контролируемая стимуляция яичников) с помощью гонадотропина.

Применение у отдельных групп пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек.

Несмотря на наличие периода полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью, коррекции дозы препарата Гозерелин-лонг не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Гозерелин-лонг не требуется.

Лица пожилого возраста.

Коррекции дозы гозерелина у пожилых пациентов не требуется.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата Гозерелин-лонг у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Препарат Гозерелин-лонг не следует применять у данной группы пациентов.

Передозировка

Симптомы.

Опыт передозировки гозерелина у людей ограничен. В случае непреднамеренного введения гозерелина раньше срока или в более высокой дозе не отмечалось развитие клинически значимых нежелательных реакций. Данных относительно передозировки у людей не имеется.

Лечение.

В случае передозировки пациенту следует назначить симптоматическое лечение.

Меры предосторожности и особые указания

При применении препарата Гозерелин-лонг сообщалось о реакциях в месте введения препарата, включая боль, гематому, кровотечение и повреждение сосуда. В этих случаях необходимо наблюдать пациента с целью выявления возможных признаков или симптомов внутрибрюшного кровотечения. С особой осторожностью следует вводить препарат Гозерелин-лонг пациентам с низким индексом массы тела и/или получающим антикоагулянты в полной дозе.

Андрогенная депривация может удлинять интервал QТ, хотя причинно-следственная связь с применением препарата Гозерелин-лонг не установлена. У пациентов с удлинением интервала QТ в анамнезе или факторами риска его развития, а также у пациентов, принимающих сопутствующие препараты, способные удлинять интервал QТ, до начала применения препарата Гозерелин-лонг следует оценить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска.

При применении у мужчин.

Следует с осторожностью назначать препарат Гозерелин-лонг лицам мужского пола, подверженным особому риску возникновения непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. У данных пациентов следует осуществлять тщательный мониторинг в течение первого месяца терапии.

При применении у женщин.

Препарат Гозерелин-лонг 3,6 мг должен применяться при экстракорпоральном оплодотворении только под наблюдением специалиста, имеющего опыт работы в этой области. Как и при использовании других аналогов ГнРГ, при применении препарата Гозерелин-лонг 3,6 мг в комбинации с гонадотропином, сообщалось о редких случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников (СГСЯ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет сведений о том, что гозерелин оказывает влияние на указанные виды деятельности. Однако, в связи с возможностью развития таких нежелательных реакций, как парестезия, психотическое расстройство и др., следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту