Фталазол 500мг 10 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество: фталилсульфатиазол - 500 мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 79 мг, тальк - 6 мг, кальция стеарат - 15 мг.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или из заготовок на основе бумаги для контурных безъячейковых упаковок лекарственных средств. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. По 50, 100, 200, 300, 500 или 700 контурных безъячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в групповую упаковку (для стационаров). По 50, 100, 200, 300, 500 или 700 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в групповую упаковку (для стационаров).

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные средства; кишечные противомикробные средства; сульфаниламиды

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из желудочно-кишечного тракта (лишь 5% введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталилсульфатиазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и норсульфазол. Последний оказывает бактериостатическое действие на возбудителей кишечных инфекций (бациллярная дизентерия, колиты, гастроэнтероколиты). Действует преимущественно в просвете кишечника.

Фармакодинамика

Фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, сходные по структуре с ПАБК (парааминобензойной кислотой), по принципу конкурентных взаимоотношений препятствует включению ее в синтез фолиевой кислоты микробной клетки. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов.

Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталилсульфатиазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК.

Кроме того, степень сродства фталилсульфатиазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталилсульфатиазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов.

Кроме антибактериального фталилсульфатиазол, как и другие сульфаниламидные препараты, оказывает противовоспалительное действие, которое связывают с его способностью ограничивать миграцию лейкоцитов, уменьшать общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулировать выработку глюкокортикостероидов.

Спектр антимикробного действия фталилсульфатиазола, как и других сульфаниламидов, уже, чем у антибиотиков.

Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие на Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• дизентерия (острая и хроническая формы в стадии обострения);
• колиты;
• гастроэнтериты;
• профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к фталилсульфатиазолу и другим компонентам препарата;
• гиперчувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда;
• заболевания крови;
• гипертиреоз;
• хроническая почечная недостаточность;
• гломерулонефрит;
• острый гепатит;
• кишечная непроходимость;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
• беременность и период грудного вскармливания.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Препарат легко проникает через плаценту, в грудное молоко. Препарат не следует принимать при беременности и в период грудного вскармливания, так как безопасность применения препарата не установлена.

Грудное вскармливание необходимо прервать в случае необходимости применения препарата в этот период.

Побочные действия

Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов, апластическая анемия. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками.

Нарушения со стороны иммунной системы: лекарственная аллергия, в том числе, кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - эпидермальный некролиз (синдром Лайела). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, подавленное настроение.

Нарушения со стороны сердца: миокардит, цианоз.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: эозинофильная пневмония.

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и другие), гастрит, недостаточность витаминов группы В (вследствие угнетения микрофлоры кишечника).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холангит, гепатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: мочекаменная болезнь.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

При применении фталилсульфатиазола совместно с другими лекарственными препаратами возможны следующие взаимодействия:

• ПАСК (парааминосалициловая кислота) и барбитураты - усиление активности сульфаниламидов;
• салицилаты - усиление активности и токсичности;
• метотрексат и дифенин - усиление токсичности;
• тиоацетазон, левомицетин - повышение возможности развития агранулоцитоза;
• нитрофураны - повышение риска возникновения анемии и метгемоглобинемии;
• антикоагулянты непрямого действия - усиление антикоагулянтного действия;
• оксациллин - снижение активности антибиотика.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности фталилсульфатиазола.

Совместное применение фталилсульфатиазола с кислотами и кислотореагирующими препаратами, гексаметилентетрамином, раствором эпинефрина нецелесообразно, так как они химически несовместимы.

При применении фталилсульфатиазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (эпинефрин, прокаин, бензокаин, тетракаин, новокаин, анестезин, дикаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму.

Эффект усиливают антибиотики и хорошо всасывающиеся сульфаниламиды.

Способ применения и дозы

Внутрь, при острой дизентерии взрослым в 1-2 день - по 1 г 6 раз в сутки, в 3-4 день - по 1 г 4 раза в сутки, в 5-6 день - по 1 г 3 раза в сутки. Средняя курсовая доза - 25-30 г. Через 5-6 дней проводят второй курс лечения: 1-2 день - по 1 г 5 раз в сутки (днем - через каждые 4 ч, ночью - через 8 ч), 3-4 день - по 1 г 4 раза в день (ночью не применяют), 5 день - по 1 г 3 раза в день. Общая доза во втором цикле - 21 г, при легком течении - 18 г.

Максимальные дозы для взрослых: разовая - 2 г, суточная - 7 г.

Детям старше 3 лет - по 0,25-0,5 г 4 раза в сутки.

При других инфекциях взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1 -2 г каждые 4-6 ч, в следующие 2-3 дня - дозы в 2 раза меньше; детям - 0,1 г/кг/сут равными дозами через 4 ч с ночным перерывом, в следующие дни - по 0,2-0,5 г каждые 6-8 ч.

При профилактике гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике взрослым в первые 2-3 дня назначают по 1 г 4 раза в сутки; в следующие 2-3 дня - половинные дозы по 0,5 г 4 раза в сутки. Лечение сочетают с назначением антибиотиков.

Передозировка

Случаи передозировки препарата маловероятны, однако не рекомендуется принимать таблетки более 10 дней в больших дозах.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка 2 % раствором гидрокарбоната натрия и взвесью активированного угля; обильное питье 2 % раствора натрия гидрокарбоната, форсированный диурез, гемодиализ.

Меры предосторожности и особые указания

Нефрит.

При необходимости можно применять фталилсульфатиазол одновременно с сульфаниламидами или антибиотиками бактериостат ического действия.

Поскольку во время проведения терапии препаратом Фталазол могут развиваться такие нежелательные явления как головная боль, головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и точных движений.

Условия отпуска из аптек

По рецепту