Финастерид-Тева 5мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой .

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующее вещество финастерид 5,0 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) 108,0 мг, крахмал прежелатинизированный 5,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,0 мг, повидон-К30 2,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH-102) 18,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, пленочная оболочка Опадрай голубой 03G20795 (гипромеллоза-6сР (Е464) 2,50 мг, титана диоксид (Е171) 0,7944 мг, макрогол-6000 0,40 мг, макрогол-400 0,25 мг, индигокармин лак алюминиевый (Е132) 0,0556 мг).

По 7 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия. Или по 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. 2, 3, 6, 9 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Описание лекарственной формы

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, на одной стороне с гравировкой «FNT 5» и гладкие – с другой. На поперечном срезе видно ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в урологии; средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы; ингибиторы тестостерон-5-альфа-редуктазы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация (Cmax) финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема внутрь. Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта завершается через 6-8 часов после приема внутрь.

Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от внутривенной референсной дозы и не зависит от приема пищи.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет 165 мл/мин., объем распределения – 76 л.

При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная равновесная концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.

У пациентов, получавших финастерид в течение 7-10 дней, препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости. При приеме финастерида в дозе 5 мг в сутки отмечается присутствие препарата также в семенной жидкости. Содержание финастерида в семенной жидкости было в 50-100 раз меньше дозы финастерида (5 мг), которая не влияла на концентрацию циркулирующего ДГТ у взрослых мужчин.

Метаболизм

Период полувыведения (T1/2) финастерида в среднем равен 6 часам.

Выведение

У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками); 57% – через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа-редуктазы по сравнению с финастеридом.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом T1/2 увеличивается: у мужчин 18-60 лет средний T1/2 составляет 6 часов, а у мужчин старше 70 лет – 8 часов. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалась у пациентов с нарушением функции почек.

При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не изучалось.

Фармакодинамика

Финастерид – синтетический 4-азостероид, является специфическим ингибитором 5-альфа-редуктазы II типа – внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген – дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в предстательной железе. Финастерид высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в крови, так и в ткани предстательной железы.

Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.

Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов. Препарат не оказывает значимого влияния на липидный профиль (т.е. общий холестерин, липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины высокой плотности (ЛПВП) и триглицериды) и минеральную плотность костной ткани. Финастерид не оказывает влияние на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина в сравнении с плацебо.

Однократный прием финастерида в дозе 5 мг приводит к быстрому снижению концентрации ДГТ в плазме крови с достижением максимального эффекта через 8 часов. Несмотря на то, что концентрация финастерида в плазме крови подвергается колебаниям на протяжении 24 часов, концентрация ДГТ остается постоянной. Это означает, что концентрация финастерида в плазме крови напрямую не связана с концентрацией ДГТ в плазме крови.

У пациентов с ДГПЖ, которые принимали финастерид в дозе 5 мг в сутки в течение 4 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в плазме крови примерно на 70%, которое ассоциировалось с уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20%. Кроме того, приблизительно на 50% снижалась концентрация простат-специфического антигена (ПСА) по сравнению с исходной концентрацией, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Снижение концентрации ДГТ и уменьшение выраженности гиперплазии предстательной железы, сопровождающееся снижением концентрации ПСА, сохранялось в исследованиях до 4 лет. В данных исследованиях содержание тестостерона в плазме крови увеличивалось приблизительно на 10-20%, оставаясь в пределах физиологических значений.

При применении финастерида в течение 7-10 дней у пациентов, направленных на простатэктомию, произошло снижение концентрации ДГТ в ткани предстательной железы приблизительно на 80% и увеличение концентрации тестостерона в ткани предстательной железы в 10 раз по сравнению с концентрацией до начала лечения.

Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ и умеренно выраженных или значительно выраженных симптомах заболевания снижало риск развития урологических осложнений (хирургические вмешательства: трансуретральная резекция предстательной железы или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики.

У пациентов, принимавших финастерид в течение 3-х месяцев, объем предстательной железы, который уменьшался приблизительно на 20%, возвращался к прежнему значению уже через 3 месяца после прекращения лечения.

Таким образом, лечение финастеридом способствует уменьшению размеров увеличенной предстательной железы, повышает скорость тока мочи и уменьшает симптомы, связанные с ДГПЖ.

Показания к применению

Препарат Финастерид-Тева показан только взрослым мужчинам от 18 лет.

• Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), профилактика урологических осложнений с целью:
• снижения риска острой задержки мочи;
• снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии.
• Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ.
• В сочетании с альфа-адреноблокатором доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к финастериду и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
• По зарегистрированному показанию препарат Финастерид-Тева не показан для применения у женщин, детей и подростков до 18 лет (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»).
• Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным оттоком мочи должны регулярно наблюдаться врачом на предмет выявления обструктивной уропатии.

С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью и лицам пожилого возраста.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Применение препарата Финастерид-Тева противопоказано при беременности и женщинам детородного возраста. В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы II типа подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон, данные препараты, в том числе финастерид, при применении у беременных могут вызывать аномалии развития наружных половых органов у плода мужского пола.

Препарат Финастерид-Тева не показан для применения у женщин. Данных об экскреции финастерида с грудным молоком нет.

Побочные действия

Нежелательные реакции, выявленные в ходе клинических исследований

В исследовании в течение 4 лет оценивалась безопасность терапии у 1524 пациентов, принимавших финастерид, в сравнении с 1516 пациентами, принимавшими плацебо.

У 74 пациентов (4,9%) в группе принимавших финастерид, терапия была прекращена в связи с возникновением нежелательных реакций, связанных с препаратом, в сравнении с 50 пациентами (3,3%) в группе плацебо. 57 пациентов (3,7%) в группе принимавших финастерид и 32 пациента (2,1%) в группе плацебо прекратили лечение из-за нежелательных реакций, связанных с нарушением сексуальной функции, которые являлись наиболее часто выявляемыми нежелательными реакциями.

Единственными клиническими нежелательными реакциями, которые рассматривались исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с препаратом, и частота возникновения которых при приеме финастерида составляла более 1% и превышала таковую при приеме плацебо в течение 4 лет исследования, были явления, связанные с нарушением сексуальной функции, болезненность молочных желез и кожная сыпь.

В первый год лечения нарушение сексуальной функции было выявлено у 8,1% пациентов в группе принимавших финастерид и 3,7% в группе плацебо; снижение либидо – у 6,4% и 3,4%; и нарушение эякуляции – у 0,8% и 0,1%, соответственно. При применении финастерида на 2-4 годах исследования частота возникновения вышеперечисленных нежелательных реакций у пациентов, принимавших финастерид, достоверно не отличалась от таковой у пациентов, принимавших плацебо.

Суммарная частота нежелательных реакций в течение 2-4 лет исследования составила: нарушение сексуальной функции (5,1% в группе финастерида и 5,1% в группе плацебо), снижение либидо (2,6% в обеих группах), нарушение эякуляции (0,2% и 0,1%, соответственно). В течение 1 года уменьшение объема эякулята было выявлено у 3,7% и 0,8% в группе финастерида и плацебо соответственно; а в течение 2-4 лет исследования – 1,5% и 0,5%, соответственно. В течение 1 года сообщалось также об увеличении молочных желез (0,5% и 0,1%, соответственно), болезненности в области молочных желез (0,4% и 0,1%, соответственно) и кожной сыпи (0,5% и 0,2%, соответственно). На протяжении 2-4 лет суммарная частота данных явлений составила: увеличение молочных желез (1,8% и 1,1%, соответственно), болезненность в области молочных желез (0,7% и 0,3%, соответственно), кожная сыпь (0,5% и 0,1%, соответственно).

В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании, в которое было включено 18882 здоровых мужчин, по результатам проведенной пункционной биопсии (у 9060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18,4% пациентов, получавших финастерид, и у 24,4% пациентов, получавших плацебо. У 280 мужчин (6,4%) в группе пациентов, принимавших финастерид, и 237 мужчин (5,1%) в группе плацебо был выявлен рак предстательной железы, который оценивался по результатам пункционной биопсии в 7-10 баллов по шкале Глисона. Дополнительный анализ позволил предположить, что увеличение частоты рака высокой степени злокачественности, наблюдаемое в группе пациентов, принимавших финастерид, может объясняться диагностическими погрешностями, связанными с влиянием препарата на объем предстательной железы. Приблизительно в 98% всех диагностированных случаев рака опухоль была классифицирована в момент постановки диагноза как интракапсулярная (стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость результатов, касающихся рака предстательной железы 7-10 баллов по шкале Глисона, в данном исследовании неизвестна.

В исследовании профиль безопасности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг в сутки и доксазозином 4 мг или 8 мг в сутки был сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных средств в отдельности.

Во время 4-6-летнего плацебо-контролируемого исследования с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 3047 мужчин, было зафиксировано 4 случая рака молочной железы у мужчин, принимавших финастерид, и ни одного случая у мужчин, не принимавших финастерид. Во время другого 4-летнего плацебо-контролируемого исследования, проводимого с участием 3040 мужчин, было зафиксировано 2 случая рака молочной железы у мужчин, получавших плацебо, и ни одного случая у мужчин, принимавших финастерид. В ходе 7-летнего плацебо-контролируемого исследования, проводимого с участием 18882 мужчин, был зафиксирован 1 случай рака молочной железы у мужчины, принимавшего финастерид, и 1 случай рака молочной железы у мужчины, получавшего плацебо. Были получены пострегистрационные сообщения о случаях рака молочной железы у мужчин, принимавших финастерид. Связь между долгосрочным приемом финастерида и возникновением неоплазии молочной железы у мужчин в настоящее время не установлена.

Пострегистрационный опыт применения

В пострегистрационной практике сообщалось о следующих дополнительных нежелательных реакциях финастерида.

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна – имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции повышенной чувствительности и ангионевротический отек (включая отек губ, языка, гортани и лица).

Психические нарушения: часто – снижение либидо; частота неизвестна – депрессия, снижение либидо, сохраняющееся после прекращения лечения; чувство страха.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь; частота неизвестна – зуд, крапивница.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто – импотенция, уменьшение объема эякулята; нечасто – нарушения эякуляции, увеличение и болезненность молочных желез; частота неизвестна – болезненность яичек, эректильная дисфункция, сохраняющаяся после прекращения лечения, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости, гематоспермия.

Лабораторные показатели

При оценке лабораторных показателей ПСА следует принимать во внимание снижение его концентрации у пациентов, принимающих финастерид.

Других различий в уровнях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось. Сообщалось о случаях развития рака молочной железы у мужчин в клинических исследованиях и пострегистрационный период (см. раздел «Особые указания»).

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Клинически значимых взаимодействий финастерида с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Финастерид, по-видимому, не оказывает значимого влияния на систему цитохрома Р450 и метаболизм лекарственных препаратов, связанных с данной системой.

Не было выявлено клинически значимых взаимодействий при комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином и феназоном.

Несмотря на отсутствие специальных исследований лекарственного взаимодействия, в клинических исследованиях финастерид применялся одновременно с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, нитратами в различных лекарственных формах, диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, гиполипидемическими средствами - ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), производными хинолона и бензодиазепинов без каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Способ применения и дозы

Препарат Финастерид-Тева следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разламывая и не измельчая.

Рекомендуемая доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки.

Препарат Финастерид-Тева можно применять в виде монотерапии, а также в комбинации с альфа-адреноблокатором доксазозином.

Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 месяцев.

Риск развития острой задержки мочи и оперативного вмешательства на предстательной железе уменьшается после 4 месяцев терапии финастеридом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции доз не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика финастерида у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Финастерид-Тева у таких пациентов.

Дети

Препарат Финастерид-Тева не показан у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность финастерида у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Передозировка

Есть данные о том, что у пациентов, получавших финастерид в дозе до 400 мг однократно, а также в дозе до 80 мг в сутки на протяжении 3-х месяцев, не отмечалось возникновения каких-либо симптомов передозировки.

Специфических рекомендаций по лечению передозировки препарата Финастерид-Тева нет.

Меры предосторожности и особые указания

Влияние на содержание ПСА и диагностику рака предстательной железы

До настоящего времени не доказаны клинические преимущества применения препарата Финастерид-Тева у пациентов с раком предстательной железы. В контролируемых клинических исследованиях у пациентов с ДГПЖ и повышенной концентрацией ПСА проводился мониторинг содержания ПСА и результатов исследований биопсии предстательной железы. Было установлено, что применение препарата Финастерид-Тева, по-видимому, не изменяет частоту выявления рака предстательной железы и не влияет на частоту его возникновения у пациентов, принимавших препарат Финастерид-Тева или плацебо.

Перед началом лечения и периодически в процессе терапии препаратом Финастерид-Тева рекомендуется проводить ректальное исследование и применять другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл говорит о необходимости дальнейшего обследования пациента и проведения биопсии. При определении концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/л дальнейшее обследование пациента необходимо. Концентрация ПСА у мужчин с раком предстательной железы и без данного заболевания может совпадать в значительной степени, поэтому у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения препаратом Финастерид-Тева. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не исключает рак предстательной железы.

Препарат Финастерид-Тева вызывает уменьшение концентрации сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии рака предстательной железы. Данный факт необходимо принимать во внимание при оценке содержания ПСА у пациентов с ДГПЖ, получавших лечение препаратом Финастерид-Тева, так как снижение концентрации ПСА не исключает наличия сопутствующего рака предстательной железы. Данное снижение возможно предвидеть при любом диапазоне значения концентрации ПСА, хотя оно может отличаться у конкретных пациентов. Анализ значений ПСА у более чем 3000 пациентов в 4-летнем двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании подтвердил, что у принимавших финастерид в течение 6 месяцев или более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получавших лечение препаратом. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.

Любое сохраняющееся увеличение концентрации ПСА у пациентов, получавших лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима приема препарата Финастерид-Тева.

Препарат Финастерид-Тева существенно не снижает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием препарата Финастерид-Тева. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значения данного показателя необязательна.

Влияние на лабораторные показатели

Содержание ПСА

Концентрация ПСА в плазме крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем предстательной железы, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих препарат Финастерид-Тева. У большинства пациентов быстрое снижение содержания ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего происходит его стабилизация на новом уровне, который обычно составляет приблизительно половину значения, измеренного до начала терапии. В связи с этим, у пациентов, принимающих препарат Финастерид-Тева в течение 6-и и более месяцев, следует удваивать значение концентрации ПСА для сопоставления ее с нормальными показателями у мужчин, не принимающих препарат Финастерид-Тева.

Риск тератогенного эффекта для плода мужского пола

Беременные женщины, а также женщины детородного возраста должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Финастерид-Тева из-за возможности абсорбции финастерида, в связи с высоким риском тератогенного эффекта для плода мужского пола (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). Таблетки препарата Финастерид-Тева покрыты пленочной оболочкой, что предотвращает контакт с активным действующим веществом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостность.

Рак молочной железы у мужчин

В связи с тем, что были получены пострегистрационные сообщения о случаях рака молочной железы у мужчин, принимавших финастерид, лечащий врач должен немедленно сообщить о любых изменениях в молочной железе пациента, таких как: припухлость, увеличение молочных желез, неприятные ощущения в них, выделения из соска.

Изменения настроения и депрессия

Изменения настроения, включая депрессию и реже суицидальные намерения, наблюдались у пациентов, принимающих финастерид в дозе 5 мг. Необходимо мониторировать появление психопатологической симптоматики, при ее появлении следует направить пациента на консультацию к специалисту.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не сообщалось.

Условия отпуска из аптек

По рецепту