Этамзилат 125мг/мл 2мл 10 шт. раствор для инъекций

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл, 125 мг:

• Действующее вещество: Этамзилат - 125,0 мг
• Вспомогательные вещества: Натрия дисульфит - 2,5 мг, Натрия сульфит - 1,0 мг, Динатрия эдетата дигидрат - 0,5 мг, Вода для инъекций - до 1,0 мл.

По 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома нейтрального бесцветного стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

2 контурные ячейковые упаковки по 1 или 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатические средства; витамин К и другие гемостатические средства; другие гемостатические средства системного действия

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат хорошо абсорбируется при в/м введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Терапевтическая концентрация в крови - 0,02-0,05 мг/мл.

Распределение

Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

Выведение

Период полувыведения препарата после в/в введения составляет 1,9 часа, после в/м введения - 2,1 часа. Через 5 минут после в/в введения почками выделяется 20-30 % введенного препарата, полностью выводится через 4 часа. Препарат выводится из организма главным образом почками (в неизмененном виде), в незначительном количестве с желчью.

Фармакодинамика

Механизм действия

Гемостатическому действию, обусловленному активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровоточивости.

Фармакодинамика

Гемостатическое средство. Оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга.

Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2-10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается.

Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гомеостаза не влияет.

Гемостатический эффект при внутривенном (в/в) введении раствора этамзилата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект проявляется через 1-2 часа. Действие продолжается в течение 4-6 часов, затем в течение 24 часов ослабевает. При внутримышечном (в/м) введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут.

Показания к применению

Препарат ЭТАМЗИЛАТ показан к применению у взрослых пациентов и детей в возрасте от 0 лет для профилактики и остановки кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, оториноларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, (тромбоцитопатия), диа6етическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Противопоказания к применению

Противопоказания

• Гиперчувствительность к этамзилату и/или к любому из вспомогательных веществ;
• острая порфирия;
• гемобластоз у детей;
• бронхиальная астма;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Тромбоз, тромбоэмболия в анамнезе, склонность к артериальной гипотензии и нестабильное артериальное давление, нарушение функции почек (отсутствует опыт клинического применения), кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

Ограничены клинические данные относительно возможности применения препарата ЭТАМЗИЛАТ у беременных женщин. Этамзилат проникает через плацентарный барьер, незначительная его концентрация содержится в материнской и пуповинной крови.

Применение препарата ЭТАМЗИЛАТ при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Отсутствуют данные в отношении выделения этамзилата с грудным молоком. Поэтому при назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным).

Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией в порядке уменьшения значимости.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; частота неизвестна - головокружение, парестезия нижних конечностей.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко - тромбоэмболия, выраженное снижение артериального давления.

Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, тяжесть в эпигастральной области; частота неизвестна - рвота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; частота неизвестна - гиперемия кожи лица.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: редко - артралгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – астения; очень редко - лихорадка.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами. Введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 час до введения растворов декстранов со средней молекулярной массой 30000-40000 предотвращает антиагрегантное действие последних; введение этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия.

Возможно сочетание препарата с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Тиамин (витамин В1) инактивируется натрия дисульфитом, входящим в состав препарата. Лабораторные и экспериментальные данные

В терапевтических дозах этамзилат может снижать уровень креатинина в крови при определении ферментативным методом. Рекомендуется использовать для определения креатинина классический метод Поппера, так как этамзилат не влияет на результаты определения концентрации креатинина данным методом.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

С профилактической целью при оперативных вмешательствах препарат вводят в/в или в/м за 1 час до операции в дозе 250-500 мг (2-4 мл раствора), при необходимости во время операции - в/в в дозе 250-500 мг (2-4 мл раствора), при опасности послеоперационного кровотечения - в/в или в/м в дозе 500-750 мг (4-6 мл раствора) равномерно в течение суток после операции.

Для остановки кровотечения препарат вводят в/в или в/м 250-500 мг (2-4 мл раствора), после чего каждые 4-6 часов по 250 мг (2 мл раствора) в течение 5-10 дней.

При лечении метро- и меноррагий препарат назначают в разовой дозе 250 мг (2 мл раствора) в/в или в/м каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней. При диабетической микроангиопатии препарат вводят в/м в разовой дозе 250-500 мг 3 раза в сутки в течение 10-14 дней.

В офтальмологии препарат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно в дозе 125 мг (1 мл раствора).

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Так как этамзилат экскретируется почками, необходимо снижение дозы препарата ЭТАМЗИЛАТ у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Особые указания»).

Дети

При необходимости во время операции препарат вводят в/в из расчета 8-10 мг/кг массы тела. Способ применения

В/в, в/м, в офтальмологии - субконъюнктивально и ретробульбарно. ЭТАМЗИЛАТ можно вводить в/в капельно в 5 % растворе декстрозы (глюкозы) или в 0,9 % растворе натрия хлорида. Приготовленный раствор вводят немедленно.

Передозировка

Симптомы

Возможно усиление проявлений описанных нежелательных реакций (головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение систолического артериального давления, парестезия нижних конечностей).

Лечение

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение.

Меры предосторожности и особые указания

Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения. Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется применять специфические антидоты. Применение этамзилата у пациентов с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии (выраженного снижения артериального давления) при парентеральном способе применения препарата следует соблюдать осторожность у пациентов с нестабильным артериальным давлением или склонностью к артериальной гипотензии.

Препарат ЭТАМЗИЛАТ в качествеантиоксиданта содержит натрия дисульфит, который может вызывать аллергические реакции, тошноту, диарею у пациентов с повышенной чувствительностью к нему. Аллергические реакции могут быть выраженными и проявляться анафилактическим шоком и/или опасными для жизни приступами удушья. Частота встречаемости неизвестна, однако такая патологическая реакция наблюдается чаще у пациентов с бронхиальной астмой. При возникновении подобной аллергической реакции применение препарата должно быть немедленно прекращено. В случае появления кожных реакций или лихорадки необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу, так как это может быть проявлением реакции гиперчувствительности.

Клинические исследования применения препаратов этамзилата у пациентов с нарушением функции печени и почек не проводились, поэтому следует соблюдать осторожность при применении этамзилата у данной категории пациентов. Так как этамзилат экскретируется почками, необходимо снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью. Описаны случаи изолированной лихорадки при применении этамзилата и повторного возникновения лихорадки при возобновлении лечения. В случае развития лихорадки применение препарата следует прекратить и не возобновлять.

Вспомогательные вещества

1 доза препарата ЭТАМЗИЛАТ содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть, по сути, препарат не содержит натрия.

Препарат ЭТАМЗИЛАТ содержит натрия дисульфит и натрия сульфит, которые могут изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту