Эсперавир 200мг 40 шт. капсулы

Состав, форма выпуска и упаковка

• Действующим веществом является молнупиравир.
• Каждая капсула содержит 200 мг молнупиравира.
• Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К30, натрия стеарилфумарат.
• Корпус и крышечка капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ марки ЭП-73 или из пленки ПВХ/ПВДХ или из пленки ОПА/АЛ/ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 40 капсул (дозировка 200 мг) или 20 капсул (дозировка 400 мг) в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления для лекарственных средств или в банку из полиэтилена высокой плотности, укупоренную крышкой навинчиваемой из полипропилена с контролем первого вскрытия, или в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления и смеси из полиэтилена высокого давления и полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус белого цвета, крышечка белого цвета, непрозрачные, цилиндрической формы с полусферическими концами. Содержимое капсул – порошок или смесь порошка и гранул от белого до желтовато-белого цвета. Допускается наличие конгломератов (комочков), распадающихся при надавливании стеклянной палочкой, может иметь вид уплотненной массы в форме цилиндра.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство.

Фармакокинетика

Молнупиравир является пролекарством 5´-изобутирата, который до попадания в системный кровоток гидролизуется до NHC. Фармакокинетика NHC сходна у здоровых людей и пациентов с COVID-19.

Фармакокинетика NHC в стабильном состоянии после приема 800 мг молнупиравира каждые 12 часов представлена в Таблице 1.

Таблица 1: Фармакокинетика NHC после приема 800 мг молнупиравира каждые 12 часов.

%CV: геометрический коэффициент вариации.

* Значения получены в популяционном анализе фармакокинетики.

** Значения были получены в исследовании 1 фазы на здоровых добровольцах.

Всасывание

После двукратного перорального приема 800 мг молнупиравира, среднее время достижения пика концентрации NHC (Tmax) в плазме составляет 1,5 часа.

Распределение

Метаболит NHC не связывается с белками плазмы крови.

Выведение

Период полувыведения NHC составляет примерно 3,3 часа. Доля дозы, выводимой в виде NHC с мочой, составляла ≤3% у здоровых добровольцев.

Влияние пищи на пероральную абсорбцию

У здоровых добровольцев однократное введение 200 мг молнупиравира на фоне приема пищи с высоким содержанием жиров приводило к снижению пиковых концентраций NHC на 35% (Cmax), при этом пища существенно не влияла на параметр AUС.

Другие особые популяции

Пол, раса и возраст

Популяционный ФК анализ показал, что возраст, пол, расовая и этническая принадлежность не оказывали значимого влияния на фармакокинетику NHC.

Пациенты детского возраста

Молнупиравир не изучался у пациентов детского возраста.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Почечный клиренс не является значимым путем элиминации для NHC. Коррекция дозы у пациентов с какой-либо степенью почечной недостаточности не требуется.

В фармакокинетическом популяционном анализе было показано, что нарушение функции почек легкой или средней степени тяжести не оказывало значимого влияния на фармакокинетику NHC. Фармакокинетика молнупиравира и NHC у пациентов с рСКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2 или пациентов, находящихся на диализе, не изучалась.

Фармакокинетика при печеночной недостаточности

Фармакокинетика молнупиравира и NHC не оценивалась у пациентов с печеночной недостаточностью. Доклинические данные указывают на то, что выведение молнупиравира и NHC печенью не будет основным путем элиминации NHC, поэтому печеночная недостаточность вряд ли повлияет на воздействие NHC. Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Фармакодинамика

Препарат Эсперавир содержит действующее вещество молнупиравир, относящееся к группе противовирусных средств прямого действия, и применяется для лечения гриппа и/или острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ), а также новой коронавирусной инфекции (COVID-19).

Молнупиравир подавляет размножение вируса за счет нарушения работы вирусного фермента (РНК-полимеразы). Это приводит к быстрой элиминации (выведению) вируса из организма, уменьшению продолжительности симптомов заболевания, ускорению выздоровления и снижению рисков возникновения осложнений вирусных инфекций. Молнупиравир не оказывает влияния на клетки человека, поскольку вирусный фермент РНК-полимераза в них отсутствует. В исследованиях молнупиравир показал противовирусную активность в отношении наиболее часто встречающихся респираторных вирусов человека, включая вирус гриппа, респираторно-синцитиальный вирус, вирус парагриппа, риновирус человека, а также коронавирусы.

Показания к применению

Препарат Эсперавир применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения:

• гриппа и/или ОРВИ;
• новой коронавирусной инфекции (COVID-19), подтвержденной результатами диагностического теста SARS-CoV-2, легкого и среднетяжелого течения у пациентов, в том числе с повышенным риском прогрессирования заболевания до тяжелого течения и не требующих дополнительной оксигенотерапии (процедуры восполнения дефицита кислорода в организме).

Противопоказания к применению

• если у Вас аллергия на молнупиравир или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если Вы беременны или планируете беременность;
• если Вы кормите грудью.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если Вы женщина детородного возраста, используйте надежные методы контрацепции (презерватив со спермицидом) во время лечения препаратом и после его окончания в течение 4 дней.

Если Вы мужчина, который может стать отцом ребенка, Вы должны использовать надежные методы контрацепции во время приема препарата и в течение 3 месяцев после его окончания.

Не принимайте препарат Эсперавир во время беременности, так как действие молнупиравира при беременности не изучалось.

Избегайте наступления беременности во время приема препарата Эсперавир.

Если Вы забеременели во время лечения препаратом Эсперавир, сообщите об этом врачу.

При назначении препарата Эсперавир женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2-х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения.

Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема лекарственного препарата.

Не кормите грудью во время приема и в течение 4 дней после последней дозы лекарственного препарата Эсперавир. Неизвестно, проникает ли молнупиравир в грудное молоко.

Если Вы кормите грудью или планируете кормить грудью, сообщите об этом врачу.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Эсперавир может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите прием препарата Эсперавир и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции (реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек), могут возникать нечасто – не более чем у 1 человека из 100:

• затрудненное дыхание или глотание;
• свистящие хрипы;
• отек лица, губ, языка или горла;
• сильный зуд кожи, появление сыпи или волдырей (крапивница).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Эсперавир.

Часто – могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

• головная боль:
• головокружение;
• частый жидкий стул (диарея);
• тошнота.

Нечасто – могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

• рвота:
• сыпь:
• крапивница.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в том числе безрецептурные лекарственные препараты, такие как витамины или лекарственные препараты растительного происхождения.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Начало лечения гриппа и/или ОРВИ
Начинайте прием препарата Эсперавир® как можно раньше после постановки диагноза гриппа и/или ОРВИ, но для достижения наилучшего результата не позднее 48 часов после появления симптомов заболевания.
Начало лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19)
Начинайте прием препарата Эсперавир® как можно раньше после постановки диагноза новой коронавирусной инфекции (COVID-19), но не позднее 5 дней после появления первых симптомов заболевания.

• Принимайте внутрь данный препарат независимо от приема пищи.
• Проглатывайте капсулу целиком, запивая водой, не разжевывая.
• Не вскрывайте и не разламывайте капсулу.

Принимайте препарат Эсперавир® по 2 капсулы дозировкой 400 мг или 4 капсулы дозировкой 200 мг по 2 раза в сутки (каждые 12 часов). Разовая доза препарата составляет 800 мг. Суточная доза составляет 1600 мг.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных препаратов с действующим веществом молнупиравир.

Лечение

В случае передозировки лекарственным препаратом ЭСПЕРАВИР® лечение рекомендовано проводить на основе общих поддерживающих мер, включая мониторинг клинического состояния пациента. Ожидается, что гемодиализ не приведет к эффективной элиминации действующего вещества препарата.

Меры предосторожности и особые указания

Перед приемом препарата Эсперавир проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Сообщите лечащему врачу прежде, чем начать прием препарата Эсперавир, если:

• Ваш возраст больше 60 лет;
• у Вас ожирение (индекс массы тела (ИМТ) > 30 кг/м²);
• у Вас сахарный диабет;
• у Вас хроническая болезнь почек, тяжелая степень почечной недостаточности;
• у Вас тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
• у Вас хроническая обструктивная болезнь легких;
• у Вас активные злокачественные новообразования;
• у Вас нарушение функции печени.

Это важно для того, чтобы врач в полной мере смог оценить, насколько безопасно назначать Вам данный препарат и потребуется ли соблюдение особых мер предосторожности.

Сообщите врачу, если при приеме препарата у Вас развивается: кожная сыпь, зуд, отеки век, губ, гортани, головокружение или затрудненное дыхание, которые могут быть симптомами гиперчувствительности (аллергии). При их возникновении необходимо прекратить прием молнупиравира и начать прием соответствующих препаратов и/или поддерживающую терапию.

Исследования влияния молнупиравира на способность управления транспортными средствами не проводились.

Во время лечения препаратом Эсперавир воздержитесь от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не давайте препарат детям от 0 до 18 лет, так как безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту