Эскорди Кор 2,5мг 30 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб. 2,5 мг:

• Активное вещество: S (-) амлодипина бесилата в пересчете на S (-) амлодипин 2,5 мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мг; лактоза 41,427мг; кремния диоксид коллоидный 1,4 мг; магния стеарат 4,2 мг; кроскармеллоза натрия 4,2 мг; оксид железа желтый 0,14 мг.

Таблетки - 1 таб. 5 мг:

• Активное вещество: S (-) амлодипина бесилата в пересчете на S (-) амлодипин 5мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46,367 мг; лактоза 40,767 мг; кремния диоксид коллоидный 1,4 мг; магния стеарат 4,2 мг; кроскармеллоза натрия 4,2 мг; оксид железа желтый 0,8 мг.

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

По 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Таблетки 2,5 мг: плоские светло-желтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне "А", на другой - 2,5.

Таблетки 5 мг: плоские желтые таблетки с вкраплениями, сердцевидной формы со скошенными краями, на одной стороне "А", на другой - 5.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов.

Фармакокинетика

После приема внутрь (однократная доза 2,5 мг) S (-) амлодипина абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 65%, максимальная концентрация в сыворотке крови (8,30 ± 1,071 нг/мл) наблюдается через 2,73 ± 0,88 часов. Равновесная концентрация достигается после 7 дней терапии. Прием пищи не влияет на абсорбцию S (-) амлодипина.

Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (93%), связывается с белками плазмы крови.

S (-) Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 14,62 до 68,88 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов.

Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизменном виде, а 20-25% через кишечник, а также с грудным молоком.

Общий клиренс S (-) амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение S(-) амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику S (-) амлодипина.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Фармакологические свойства

S (-) амлодипин - это фармакологически активный изомер амлодипина.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов, S (-) изомер выделен, так как обладает более выраженным фармакологическим действием, чем R (+) амлодипин. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S (-) амлодипин является более сильнодействующим по сравнению с R (+) изомером, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Время наступления эффекта - 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия I степени (мягкой степени тяжести) (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к S (-) амлодипину и другим производным дигидропиридина;
• стенокардия Принцметала;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• коллапс, кардиогеный шок;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия умеренной степени тяжести, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, отдышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), "приливы" крови к лицу, редко - нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, изменение настроения; редко - судороги потеря сознания, гиперстезии, нервозность, парастезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычайные сновидения, очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии; редко - повышение уровня "печеночных" ферментов и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко - гастрит, повышение аппетита, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, снижение потенции; очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.

Прочие: редко - гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Ингибиторы микросомального окисления увеличивают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление появлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза ЭсКорди Кора - 2,5 мг один раз в сутки.

Доза максимально может быть увеличена при недостаточном терапевтическом эффекте до 5 мг однократно в сутки.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция.

Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

В период лечения препаратом ЭсКорди Кор необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастание десен).

У пожилых пациентов может удлиняться период полувыведения и клиренс препарата. Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов "медленных" кальциевых каналов синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Условия отпуска из аптек

По рецепту