Диклофенак 2% 30г мазь для наружного применения

Состав, форма выпуска и упаковка

Мазь - 100 г:

• Действующее вещество: Диклофенак натрия - 2,00 г;
• Вспомогательные вещества: Бензилбензоат - 6,00 г; Карбомер - 2,00 г; Натрия гидроксид - 0,20 г; Полисорбат-80 - 1,00 г; Метилпарагидроксибензоат - 0,08 г; Пропилпарагидроксибензоат - 0,02 г; Вода очищенная - до 100,0 г.

По 30 г в алюминиевые тубы с бушонами из полиэтилена.

Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Однородная мазь от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакокинетика

Абсорбция

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.

На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5%. При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.

Распределение

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава.

Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака.

99,7% диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4%).

Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани.

Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизменной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин.

Конечный период полувыведения составляет 1-2 ч.

Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Активный компонент диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.

Препарат используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Инструкция

Наружно.

Взрослым и детям от 12 до 18 лет препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 часов, желательно утром и вечером), в дозе 2-4 г. Наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления и слегка втирают.

Максимальная суточная доза мази не должна превышать 8 г.

Курс лечения - не более 14 дней. Необходимость более длительного применения определяет врач.

Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения мази их необходимо вымыть.

Применять в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом.

Показания к применению

Мазь Диклофенак-МФФ показана к применению у взрослых и детей от 12 до 18 лет.

Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас).

Боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе.

Боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм).

Воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к диклофенаку или к любому из вспомогательных веществ; склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, отека Квинке, крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, беременность в сроке более 20 недель, период грудного вскармливания, детский возраст (до 12 лет); нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

С осторожностью

Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, нарушение свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность в сроке до 20 недель.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Беременность

В связи с отсутствием данных по применению препарата, его не следует применять при беременности.

Препарат противопоказан в сроке более 20 недель беременности.

Не следует применять НПВП у женщин, начиная с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Перед применением препарата до 20-й недели беременности следует проконсультироваться с врачом.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли диклофенак в грудное молоко после наружного применения, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Если применение препарата необходимо, то его не следует наносить на область молочных желез, на обширные участки поверхности тела или применять в течение длительного времени.

Побочные действия

Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте нанесения мази. В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто - более 1/10 назначений (≥ 10%); часто - более 1/100, но менее 1/10 назначений (≥ 1, но < 10%); нечасто - более 1/1000, но менее 1/100 назначений (≥ 0,1%, но < 1%); редко - более 1/10000, но менее 1/1000 назначений (≥ 0,01%, но < 0,1%); очень редко - менее 1/10000 назначений (< 0,01%).

Инфекции и инвазии:

Очень редко: пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения:

Очень редко: приступы удушья, бронхоспастические реакции.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение).

Редко: буллезный дерматит.

Очень редко: реакции фотосенсибилизации.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Не рекомендуется применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Диклофенак может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении мази, передозировка маловероятна.

При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций (тошнота, рвота).

При случайном проглатывании, приводящем к значимым системным побочным реакциям, следует использовать общие терапевтические меры, обычно применяемые при отравлении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Диализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

Меры предосторожности и особые указания

Мазь следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны.

Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки, не глотать.

После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки.

В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.

Следует учитывать возможность системных побочных реакций (связанных с использованием системных форм диклофенака), если диклофенак для наружного применения используется в более высокой дозе или более длительное время, чем рекомендовано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диклофенак-МФФ не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта