Бускопан 10мг 20 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Активные вещества: гиосципа бутилбромида - 10 мг.;
• Вспомогательные вещества: кальций гидрогенфосфат безводный (кальция гидрофосфат) 33 мг; крахмал кукурузный высушенный 30 мг; крахмал кукурузный растворимый 2 мг; кремния диоксид коллоидный 4 мг; винная кислота 0.5 мг; стеариновая кислота 0.5 мг;
• Оболочка: повидон (поливинилпирролидон)0.505 мг: сахароза 41.182 мг; тальк 23.671 мг; камедь аравийская (акации камедь) 2.761 мг; титана диоксид 1,802 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль) 0.055 мг; воск карнаубский 0.012 мг; воск белый (воск пчелиный белый) 0.012 мг.

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ПВХ/А1-фольги. 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой. Запах почти неощутимый.

Фармакотерапевтическая группа

М-холиноблокатор.

Фармакокинетика

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в желудочно- кишечном тракте. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние пиковые концентрации в плазме достигались примерно через 2 часа и составляли от 0,11 до 2,04 нг/мл.

Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) - низкая и составляет около 4,4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Терминальный период полувыведения препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6,2 до 10,6 часов. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь экскреция препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь: почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90% . Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин., тогда как соответствующие объемы распределения для того же диапазона доз варьируют от 6,13 до 11,3 х 105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.

Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Фармакодинамика

Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Показания к применению

Почечная колика, желчная колика, спастическая дискенезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит, кишечная колика, пилороспазм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии), альгодисменорея.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к гиосцину гиосцину бутилбромиду или любому другому другому компоненту препарата.

Миастения гравис, мегаколон.

Дети до 6 лет.

Беременность, период лактации.

Таблетка Бускопана содержит 41,2 мг сахарозы. Максимально рекомендованная суточная доза (10 таблеток) содержит 411,8 мг сахарозы. Пациенты с редкими наследственными нарушениями (непереносимость фруктозы), такими, как мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не должны принимать препарат.

Следует с осторожностью назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия), закрытоугольная глаукома.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение артериального давления, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.

Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось.

В качестве меры предосторожности применение препарата во время беременности и в период лактации не рекомендуется.

Побочные действия

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

Со стороны иммунной системы: Анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: Сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: Дисгидротическая экзема.

Со стороны мочевыделительной системы: Задержка мочи.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Бускопан может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида и антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений). Одновременное применение Бускопана и антагонистов дофамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.

Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:

Взрослые и дети старше 6 лет: по 1 - 2 таблетки 3-5 раз в день, запивая водой. Препарат не должен применяться ежедневно более 3 дней без консультации врача.

Передозировка

До настоящего времени случаи передозировки БУСКОПАНОМ не описаны, поэтому следующие симптомы и рекомендации носят теоретический характер.

Симптомы

Возможны антихолинергические симптомы: задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики желудочно- кишечного тракта, а также преходящие нарушения зрения.

Лечение

Симптомы передозировки БУСКОПАНОМ купируются холиномиметиками. Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в виде глазных капель. При необходимости холиномиметики вводят системно, например, неостигмин 0,5 - 2,5 мг внутримышечно или внутривенно. Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия.

Меры предосторожности и особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта