Бисопролол-Вертекс 5мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав, форма выпуска и упаковка

Каждая таблетка содержит 5 мг бисопролола фумарата.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

Пленочная оболочка содержит: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)].

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вследствие незначительного (примерно 10-15%) пресистемного метаболизма (эффекта "первого прохождения" через печень) абсолютная биодоступность бисопролола после приема внутрь составляет около 85-90%. Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 2-3 часа и составляет в среднем от 16 нг/мл (после приема 5 мг бисопролола) до 70 нг/мл (после приема 20 мг бисопролола). При многократном приеме один раз в сутки равновесная концентрация достигается через 5 дней.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Связывания с клетками крови не наблюдается.

Метаболизм

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты высокополярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Результаты исследований микросом печени человека in vitro показывают, что бисопролол метаболизируется в основном с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ±3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6 ± 1,6 л/час. После приема ¹⁴С-бисопролола с мочой и калом выводится соответственно 90 ±2,7% и 1,4 ±0,1% принятой дозы. Период полувыведения (Т_1/2) бисопролола составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Нарушение функции почек

В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина [КК] 28 мл/мин) было показано, что снижение КК сопровождается увеличением С_mах, AUC (площадь под кривой "концентрация-время") и Т_1/2 бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не отмечается.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т_1/2 бисопролола варьирует от 8,3 до 21,7 часов). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный период полувыведения по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг; период полувыведения составляет 17±5 часов.

Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась.

Пожилой возраст

У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (Т_1/2, AUC, С_mах) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.

Фармакодинамика

Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость).

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета1-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата (в первые 24 часа) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола один раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения (Т1/2) из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Показания к применению

Препарат Бисопролол-ВЕРТЕКС применяется у взрослых с 18 лет для лечения:

- артериальной гипертензии (повышенное артериальное давление);

- ишемической болезни сердца: стабильной стенокардии (болевой синдром в грудной клетке, который развивается из-за сужения или закупорки основных артерий, кровоснабжающих сердце);

- хронической сердечной недостаточности (ХСН) (заболевание, при котором сердце оказывается неспособным перекачивать достаточное количество крови для обеспечения организма кислородом).

Противопоказания к применению

Не принимайте препарат Бисопролол-ВЕРТЕКС:

- если у Вас аллергия на бисопролола фумарат или на какой-либо из компонентов препарата (полный список представлен в разделе 6 листка-вкладыша);

- если у Вас острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии (тяжелые нарушения работы сердца, предполагающие экстренную госпитализацию);

- если у Вас кардиогенный шок (выраженная степень сердечной недостаточности);

- если у Вас атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (нарушение работы сердца, приводящее к расстройству сердечного ритма), без электрокардиостимулятора;

- если у Вас синдром слабости синусового узла (группа нарушений ритма и проводимости сердца);

- если у Вас синоатриальная блокада (вариант нарушения сердечного ритма);

- если у Вас выраженная брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений (ЧСС) ниже 60 уд/мин) до начала терапии;

- если у Вас выраженная артериальная гипотензия (снижение артериального давления (АД), при котором систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

- если у Вас тяжелые формы бронхиальной астмы (хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей);

- если у Вас выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно (спазм сосудов кистей или стоп в ответ на холод или эмоциональный стресс);

- если у Вас феохромоцитома (гормонально активная опухоль) (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

- если у Вас метаболический ацидоз (опасное для жизни состояние, при котором нарушается кислотно-щелочной баланс в организме).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели или планируете беременность, перед началом применения препарата Бисопролол-ВЕРТЕКС проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Во время беременности препарат Бисопролол-ВЕРТЕКС следует принимать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у ребенка.

Сообщите своему лечащему врачу о том, что Вы кормите грудью или планируете кормить грудью. При необходимости применения препарата Бисопролол-ВЕРТЕКС в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Данные о влиянии препарата Бисопролол-ВЕРТЕКС на фертильность (способность к зачатию) отсутствуют.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Бисопролол-ВЕРТЕКС может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

В порядке убывания по частоте возникновения нежелательные реакции могут быть следующими:

Очень часто - могут возникать у более чем 1 человека из 10:

брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений у пациентов с ХСН).

Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

головокружение, головная боль (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения; обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 недель после начала лечения); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение артериального давления, особенно у пациентов с ХСН, тошнота, рвота, понос (диарея), запор, астения (слабость у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения; обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 недель после начала лечения).

Нечасто - могут возникать не более чему 1 человека из 100:

бессонница, расстройство, проявляющееся устойчивым снижением настроения (депрессия), нарушение работы сердца (нарушение атриовентрикулярной проводимости), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с гипертензией или стенокардией), брадикардия (у пациентов с гипертензией или стенокардией), внезапное понижение артериального давления вследствие резкого изменения положения тела (ортостатическая гипотензия), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе, мышечная слабость, судороги мышц, астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1000:

нарушение восприятия окружающей действительности (галлюцинации), ночные кошмары, потеря сознания, уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение слуха, насморк (аллергический ринит), воспалительные заболевания печени (гепатит), реакции гиперчувствительности (такие как кожный зуд, сыпь, покраснение (гиперемия) кожных покровов и ангионевротический отек), нарушение потенции, повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ)).

Очень редко - могут возникать не более чему 1 человека из 10 000:

воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит), выпадение волос (алопеция). Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.

Тел.: 8(800) 550 99 03

www.roszdravnadzor.gov.ru

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Обязательно поставьте в известность лечащего врача, если Вы принимаете следующие препараты, так как при их приеме следует соблюдать особую осторожность:

- антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон);

- верапамил и дилтиазем;

- гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин);

- финголимод;

- антиаритмические средства III класса (например, амиодарон);

- блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) - производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин);

- препараты, снижающие артериальное давление (трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины);

- бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы);

- парасимпатомиметики;

- гипогликемические лекарственные средства;

- средства для проведения общей анестезии;

- сердечные гликозиды;

- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП);

- симпатомиметики (изопреналин, добутамин, норэпинефрин, эпинефрин);

- мефлохин;

- ингибиторы моноаминоксидазы МАО (за исключением ингибиторов МАО В);

- алкалоиды спорыньи (например, эрготамин);

- рифампицин.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте препарат Бисопролол-ВЕРТЕКС в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу Вам индивидуально подберет врач.

Обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

При выраженных нарушениях функции почек и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение препаратом Бисопролол-ВЕРТЕКС проводится в соответствии со схемой, назначенной Вам лечащим врачом.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Путь и (или) способ введения

Принимайте препарат Бисопролол-ВЕРТЕКС один раз в сутки, утром, с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Продолжительность применения

Принимайте препарат ежедневно, без перерыва, как Вам назначил лечащий врач. Продолжительность лечения препаратом для Вас определит лечащий врач.

Передозировка

Если Вы приняли препарата Бисопролол-ВЕРТЕКС больше, чем следовало

Если Вы приняли препарата Бисопролол-ВЕРТЕКС больше, чем следовало, у Вас могут возникнуть следующие симптомы: нарушение сердечного ритма, снижение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, нарастание отеков, затруднение дыхания, снижение уровня глюкозы (сахара) в крови, цианоз (синюшность) ногтей пальцев или ладоней, головокружение, обморок, судороги.

Прекратите прием препарата Бисопролол-ВЕРТЕКС и немедленно обратитесь к врачу или в ближайший пункт скорой помощи, если у Вас возникли вышеперечисленные симптомы.

Если Вы забыли принять препарат Бисопролол-ВЕРТЕКС

Вы должны использовать препарат с частотой, назначенной Вам лечащим врачом, так как регулярность приема делает лечение более эффективным. Тем не менее, если Вы забыли принять препарат, примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Меры предосторожности и особые указания

Перед приемом препарата Бисопролол-ВЕРТЕКС проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки, если:

- у Вас атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени (нарушение работы сердца, приводящее к расстройству сердечного ритма);

- у Вас вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (заболевание, характеризующееся цикличными приступами загрудинных болей, возникающих вследствие спазма сосудов, питающих сердце);

- у Вас тиреотоксикоз (патологическое состояние, вызванное избытком гормонов щитовидной железы);

- у Вас сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;

- у Вас выраженная почечная недостаточность (нарушение функции почек, при котором клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);

- у Вас выраженные нарушения функции печени;

- у Вас псориаз (неинфекционное воспалительное заболевание кожи);

- у Вас рестриктивная кардиомиопатия (поражение сердца, приводящее к нарушению его работы);

- у Вас имеются врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями (дефекты в строении сердца и/или крупных сосудов, присутствующие с рождения);

- у Вас хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с инфарктом миокарда (повреждение сердца, вследствие нарушения поступления к нему крови) в течение последних 3 месяцев;

- у Вас имеются нарушения периферического артериального кровообращения (нарушения поступления крови к органам) легкой и умеренной степени;

- у Вас тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) (заболевание легких, которое характеризуется воспалением дыхательных путей и отеком бронхов) и нетяжелые формы бронхиальной астмы;

- у Вас бронхоспазм (в анамнезе) (патологическое состояние, при котором затрудняется дыхание);

- у Вас аллергические реакции (в анамнезе);

- Вам проводят десенсибилизирующую терапию (лечение, направленное на снижение чувствительности организма к каким-либо аллергенам);

- Вам предстоят обширные хирургические вмешательства и применение общей анестезии;

- Вы соблюдаете строгую диету;

- Вы беременны.

Если Вы пользуетесь контактными линзами, необходимо учитывать, что на фоне применения препарата Бисопролол-ВЕРТЕКС возможно снижение продукции слезной жидкости.

Не следует резко прерывать лечение препаратом Бисопролол-ВЕРТЕКС или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению работы сердца.

Дети и подростки

Лекарственный препарат Бисопролол-ВЕРТЕКС противопоказан к применению у детей и подростков до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы.

Препарат Бисопролол-ВЕРТЕКС содержит лактозы моногидрат

Если у Вас имеется непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом лекарственного препарата Бисопролол-ВЕРТЕКС.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту