Ацилок 25мг/мл 2мл 10 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл.:

• Активное вещество: ранитидина гидрохлорид в пересчете на ранитидин 25,0 мг;
• Вспомогательные вещества: фенол, калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

Раствор для внутривенного и внуримышечного введения 25 мг/мл в ампулах по 2 мл. 5 или 10 ампул, помещенные в блистер, вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Описание лекарственной формы

Прозрачный внутримышечного и внутривенного введения от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенное средство - Н2-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа после приема. Связь с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения после приема внутрь - 2,5 часа, при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин - 8- 9 часов. Выводится в основном с мочой (60-70%, в неизмененном виде - 35%), незначительное количество - с калом.

При внутривенном введении 93 % дозы выводится с мочой, причем 70 % ранитидина выводится в неизменном виде.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Фармакодинамика

Ранитидин блокирует гистаминовые Н2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка, снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и концентрацию соляной кислоты в нем, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на концентрацию пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты.

Продолжительность действия после однократного приема - до 12 часов.

Показания к применению

Профилактика кровотечений при "стрессовых язвах" и рецидивирующих кровотечений у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; профилактика развития синдрома Мендельсона.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т. ч. в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, атрио-вентрикулярная блокада; асистолия (при парентеральном введении).

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжелых больных), непроизвольные движения.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема.

Прочие: алопеция, гиперкреатининемия, повышение активности глутаматтранспептидазы, острая порфирия.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Курение табака снижает эффективность ранитидина.

Увеличивает концентрацию метопролола в сыворотке крови на 50%, при этом период полувыведения метопролола увеличивается с 4,4 до 6,5 ч.

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция. Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.

Способ применения и дозы

Профилактика кровотечений при "стрессовых язвах" и рецидивирующих кровотечений у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Внутримышечные инъекции: 50 мг (2 мл) каждые 6-8 часов.

Внутривенные инъекции: 50 мг (2 мл) каждые 6-8 часов. Содержимое ампулы (50 мг) разводится 0,9% раствором хлорида натрия или декстрозой для инъекций до получения общего объема 20 мл и медленно вводится в течение 5 минут. Препарат назначают парентерально до тех пор, пока невозможен пероральный прием.

Профилактика развития синдрома Мендельсона. 50 мг внутримышечно или внутривенно за 45-60 минут до общей анестезии.

Для больных с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая разовая доза составляет 25 мг.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическое. При развитии судорог - диазепам внутривенно, при брадикардии или желудочковых аритмиях - атропин, лидокаин. Гемодиализ - эффективен.

Меры предосторожности и особые указания

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие рака-язвы.

Ранитидин нежелательно резко отменять (синдром "рикошета").

При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. Безопасность и эффективность ранитидина у детей до 12 лет не установлены.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Блокаторы Н2-гистаминорецепторов следует принимать через 2 часа после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Прием ранитидина может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче.

Блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующему тесту, применять блокаторы Н2-гистаминорецепторов не рекомендуется. Блокаторы Н2-гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов Н2-гистаминорецепторов рекомендуется прекратить).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту