Атериксен 100мг 10 шт. таблетки

Состав, форма выпуска и упаковка

1 таблетка содержит:

действующее вещество: 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) — 100 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.

По 7 или 28 таблеток в банку из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия, укупоренную крышкой из полипропилена с силикагелем.

Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Допускается наличие вкраплений более тёмного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие иммунодепрессанты

Фармакокинетика

Всасывание

Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация (Сmах) составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Тmах) - 0,25-1,5 ч. (медиана 0,5 ч.).

Распределение

Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.

Метаболизм

В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.

Выведение

В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг со­ставил 1,2 ± 0,2 ч. В доклинических иссле­дованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31 % от введенной дозы, с калом - 0,1 %).

Фармакодинамика

Противовоспалительное средство.

В исследованиях in vitro показано, что Ате­риксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклиниче­ских исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являю­щихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспа­ления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.

В доклиническом исследовании in vitro по­казано, что механизм действия препарата Атериксен связан также с управлением рН-зависимыми этапами жизненного цикла ре­спираторных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов во­дорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен способен блокировать внутриклеточную распаковку

генетического материала вируса и его вы­ход в цитоплазму для последующего обра­зования новых вирусных частиц. Предпола­гается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молеку­лы действующего вещества препарата Ате­риксен, что обеспечивает ее проникновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приводит к повышению pH внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновременно препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном со­стоянии, в цитоплазму.

В доклинических исследованиях на живот­ных показано, что в условиях индуцирован­ной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концен­трацию этого хемокина, при этом повы­шенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.

В доклинических исследованиях на живот­ных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респира­торными вирусами.

В доклиническом исследовании на живот­ных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.

Проведенные доклинические токсикологи­ческие исследования на животных свиде­тельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - «Малотоксичные вещества».

В доклинических исследованиях на живот­ных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздража­ющего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Показания к применению

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.

Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Дефицит лактазы, неперенос имость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).

Беременность.

Период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.

Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невоз­можно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфати­ческой системы

Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение количества нейтрофилов.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, дисгевзия.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: жидкий стул, диспепсия, тошнота.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: эпистаксис.

Общие нарушения и реакции в месте введе­ния

Часто: усталость.

Если любые из указанных в инструкции по­бочных эффектов усугубляются или Вы за­метили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Клинические исследования лекарственны х взаимодействий препарата Атериксен не проводились.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Прием препарата начинают с момента по­явления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.

COVID-19 легкого течения

По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения – 14 дней.

Грипп и другие ОРВИ

По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 5 дней.

Передозировка

О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.

Меры предосторожности и особые указания

Пожилой возраст.

Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.

При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Не изучалось.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту