Аминазин 50мг 10 шт. драже Валента Фармацевтика

Состав, форма выпуска и упаковка

1 драже содержит:

• Активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид - 50 мг;
• Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) - 282.358 мг, патока крахмальная - 15.778 мг, желатин - 0.166 мг, воск - 0.0455 мг, тальк - 0.0455 мг, титана диоксид - 1.27 мг, масло подсолнечное - 0.07 мг, краситель железа оксид красный - 0.267 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Драже коричнево-розового цвета, допускается наличие вкраплений более темного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, миорелаксирующее, противорвотное. Блокирует центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Плохо всасывается из ЖКТ. Значительная часть подвергается биотрансформации в печени. Выводится почками и через кишечник (в течение многих дней). Характеризуется наличием сильного седативного эффекта. Общее успокоение при этом сочетается с угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, понижением реактивности. Сознание сохраняется (применение больших доз вызывает снотворный эффект). Угнетает различные интероцептивные рефлексы, обладает выраженным противорвотным и противоикотным эффектами, антигистаминной, м-холинолитической и пролактиногенной активностью. Оказывает гипотермическое действие (особенно при искусственной гипотермии), однако в отдельных случаях при парентеральном введении температура тела может повышаться. Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие. Уменьшает сАД и дАД, вызывает тахикардию. Имеет выраженные каталептогенные свойства. Основной особенностью является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу. Купирует различные виды психомоторного возбуждения, бред и галлюцинации, страх и тревогу у больных с психозами и неврозами. Вызывает развитие экстрапирамидных нарушений. Длительность терапевтического действия при однократном введении составляет около 6 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Клиническая фармакология

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Показания к применению

В психиатрии — острые и хронические параноидальные и/или галлюцинаторные состояния, психомоторное возбуждение при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психотические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия (при пресенильном и маниакально-депрессивном психозе), алкогольный психоз, а также др. заболевания с продуктивной симптоматикой и возбуждением. В неврологии — повышение мышечного тонуса, торпидный болевой синдром, упорная бессонница, эпилептический статус (при неэффективности др. препаратов). В качестве противорвотного средства — болезнь Меньера, неукротимая рвота беременных, при лечении противоопухолевыми препаратами, лучевой терапии. В анестезиологии — для премедикации и потенцирования наркоза, при искусственной гипотермии (в составе литических смесей). В дерматологии — зудящие дерматозы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, коматозные состояния, травма мозга, выраженное угнетение кроветворения, микседема, декомпенсированные пороки сердца, активный ревматизм, тромбоэмболический синдром, бронхоэктатическая болезнь (поздние стадии), желчнокаменная и мочекаменная болезнь, острый пиелит, обострение эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ, беременность. Ограничения к применению Желчнокаменная и почечнокаменная болезнь, острый пиелит, активный ревматизм, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (назначение внутрь).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Побочные действия

Местные: при попадании раствора на кожу и слизистые — раздражение тканей; при в/м введении — инфильтраты, при в/в введении — флебит. Общие: при длительном применении — нейролептический синдром (паркинсонизм, акатизия, индифферентность, замедленность реакций), депрессия; при в/в введении — гипотензия; при приеме внутрь — диспептический синдром (тошнота, рвота, запор). Редко — желтуха, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика; аллергические реакции (сыпь, отеки, фотосенсибилизация).

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Антациды и циметидин снижают всасывание. Усиливает эффект снотворных, наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств, снижает — сердечных гликозидов. При сочетании с м-холиноблокаторами наблюдается суммация холинолитических эффектов. Эстрогены повышают нейролептические свойства.

Способ применения и дозы

Взрослым, внутрь — по 25–600 мг/сут, максимальная разовая доза — 300 мг. В/м — до 1 г/сут, максимальная разовая доза — 150 мг. В/в — до 250 мг/сут, максимальная разовая доза — 100 мг. Детям — внутрь 1 мг/кг массы тела в сутки.

Передозировка

Проявляется нейролептическим синдромом, стойкой гипотензией, гипотермией, комой, позже — токсическим гепатитом.

Меры предосторожности и особые указания

При длительном лечении необходимо контролировать клеточный состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции пациентам желательно в течение 1–1,5 ч находиться в горизонтальном положении.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту