Амелотекс 10мг/мл 1,5мл 10 шт. раствор для внутримышечного введения Сотекс

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат АМЕЛОТЕКС® содержит:

Каждый мл раствора для внутримышечного введения содержит 10 мг мелоксикама. Каждая ампула (1,5 мл) содержит 15 мг мелоксикама.

Действующим веществом является мелоксикам.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: гликофурол, полоксамер 188, меглумин, глицерол, натри хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М (для коррекции pH), вода для инъекций.

По 1,5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки.

По 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Описание лекарственной формы

Препарат АМЕЛОТЕКС® представляет собой прозрачную или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; оксикамы

Фармакокинетика

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. Cmax препарата в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя Cmax в плазме достигается в течение 5-6 ч. При применении препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигается в течение 3-5 дней.

При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения Css.

Диапазон различий между Cmin и Cmax препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при применении в дозе 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при применении в дозе 15 мг – 0.8-2.1 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет более 99%, главным образом с альбумином.

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Индивидуальные колебания - 30-40%.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение Vdможет привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) средний плазменный клиренс в равновесном состоянии фармакокинетики намного ниже, чем у молодых.

Фармакодинамика

Препарат обладает обезболивающим и противовоспалительным действием за счет торможения активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе медиаторов воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе веществ, защищающих слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. Мелоксикам не оказывает негативного влияния на хрящевую ткань.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, обратитесь к своему лечащему врачу.

Показания к применению

Препарат АМЕЛОТЕКС® показан для стартовой терапии и краткосрочного симптоматического лечения у взрослых в возрасте от 18 лет при:

• хроническом заболевании, вызывающем повреждение хрящей и окружающих их тканей, сопровождающемся болью (остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
• воспалительном заболевании суставов, особенно кистей и стоп, которое сопровождается отеком, болью, часто с разрушением суставов (ревматоидный артрит);
• хроническом, постепенно прогрессирующем воспалительном заболевании позвоночника (анкилозирующем спондилите - болезнь Бехтерева);
• других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как поражение суставов (артропатии), позвоночника, сопровождающихся болью.

Противопоказания к применению

Не применяйте препарат АМЕЛОТЕКС® если у Вас:

- аллергия на мелоксикам или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- аллергия на другие нестероидные противовоспалительные препараты;

- аллергия на аспирин (ацетилсалициловую кислоту) или на другие нестероидные противовоспалительные препараты: свистящее дыхание, стеснение в груди, одышка (бронхиальная астма), заложенность носа из-за отека слизистой оболочки носа (носовые полипы), зудящие пятна (крапивница), внезапный отек кожи или слизистых оболочек, например, отек вокруг глаз, лица, губ, рта или горла, возможно затруднение дыхания (ангионевротический отек);

- эрозии и/или язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки) в стадии обострения или недавно перенесенные;

- воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

- тяжелое и/или активное заболевание печени;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- тяжелое заболевание почек;

- кровотечение в желудке или кишечнике;

- недавно перенесенные кровоизлияния в головной мозг; заболевания, связанные с нарушением свертывания крови;

- беременность и период грудного вскармливания;

- недавно перенесенные операции при проведении шунтирования коронарных артерий (операция, позволяющая восстановить кровоток в артериях сердца);

- одновременный прием препаратов, разжижающих кровь (антикоагулянтов);

- если Вы младше 18 лет.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Применение препарата АМЕЛОТЕКС® противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность

В исследованиях на животных обнаружена репродуктивная токсичность. Препарат может вызвать врожденные пороки развития у плода. При применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Препарат противопоказан во время беременности. Не применяйте препарат АМЕЛОТЕКС® во время беременности.

Грудное вскармливание

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата АМЕЛОТЕКС® в период грудного вскармливания противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирую щим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, будет рекомендовано отменить препарат.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат АМЕЛОТЕКС® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Прекратите применение препарата АМЕЛОТЕКС® и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если Вы заметили какие-либо из следующих нежелательных реакций:

- тяжелые кожные реакции, сопровождающиеся высокой температурой тела, болью и отеком в горле, сильным зудом, образованием пузырей и шелушением кожи, и кровотечением из губ, глаз, рта, носа (анафилактический шок, ангиоотек, анафилактоидные реакции, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит, мультиформная эритема);

- образование дефекта в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (перфорация), рвота с кровью, стул черного цвета, мелена, кровавая рвота (желудочно-кишечное кровотечение);

- дефект стенки желудка и двенадцатиперстной кишки (гастродуоденальные язвы);

- зудящие высыпания на коже, отек кожи и/или затруднение дыхания (кашель, одышка, свистящее дыхание, стеснение в груди, посинение кожи, охриплость голоса (бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам);

- уменьшение или отсутствие мочи, потеря аппетита, тошнота, рвота, вздутие кишечника, понос или запор, слабость, потливость, заторможенность (острая почечная недостаточность).

В случае развития перечисленных нежелательных реакций применение препарата следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью!
Другие нежелательные реакции
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

- головная боль;

- ощущение боли и/или дискомфорта в животе (диспепсия);

- тошнота, рвота, понос (диарея);

- боль и отек в месте введения инъекции.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

- снижение концентрации гемоглобина и количества эритроцитов в крови (анемия);

- головокружение;

- сонливость;

- дезориентации в пространстве, ощущение вращения окружающих предметов вокруг тела (вертиго);

- повышение артериального давления;

- чувство «прилива» крови к лицу;

- воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит);

- воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит);

- запор;

- вздутие живота;

- отрыжка;

- изменения показателей функции печени в анализе крови (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина);

- зуд;

- кожная сыпь;

- изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина, и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая задержку мочи;

- поздняя овуляция;

- отеки.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):

- изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, снижение количества лейкоцитов - лейкопения (клеток, отвечающих за иммунитет), снижение количества клеток свертывания крови - тромбоцитов (тромбоцитопения);

- изменение настроения;

- воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит);

- нарушения зрения, включая нечеткость зрения;

- шум в ушах;

- ощущение сердцебиения;

- воспаление слизистой оболочки толстой кишки (колит);

- воспаление слизистой оболочки пищевода (эзофагит);

- белые или красные, набухшие, зудящие высыпания на коже (крапивница).

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000):

- воспаление печени (гепатит).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

- спутанность сознания, дезориентация;

- повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (фотосенсибилизация);

- кожная аллергическая реакция, известная как фиксированная лекарственная сыпь, которая при повторном воздействии препарата обычно появляется в прежних местах высыпания и может выглядеть как пятна круглой или овальной формы с покраснением и отеком кожи, образованием волдырей, крапивница, зуд;

- бесплодие у женщин.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор)

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»:

www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Армения

«Научный Центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. Академика Э.

Габриеляна» АОЗТ

Адрес: 0051, Ереван, пр. Комитаса, д. 49/5

Телефон: (+374 10) 23 08 96, (+374 60) 83 00 73, (+374 10) 23 16 82

Электронная почта: vigilance@pharm.am

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»:
www.phann.am

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Адрес: 010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А.Иманова, д. 13

Телефон: +7 (7172) 235-135

Электронная почта: farm@dari.kz

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»:

www.ndda.kz

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в частности:

- глюкокортикостероиды (гормональные препараты для лечения аутоиммунных болезней, например, дексаметазон, преднизолон, метилпреднизолон);

- ацетилсалициловую кислоту;

- антикоагулянтные препараты (препараты, разжижающие кровь, например, варфарин);

- антиагрегантные препараты (препараты, препятствующие образованию тромбов, например, дипиридамол, клопидогрел);

- антидепресанты (используются при лечении депрессии);

- препараты лития (используются при лечении депрессии);

- метотрексат (препарат применяется при лечении псориаза, артрита и онкологии);

- средства контрацепции (например, противозачаточная спираль);

- мочегонные препараты (например, спиронолактон);

- гипотензивные препараты (препараты, снижающие повышенный уровень артериального давления, например, бисопролол, эналаприл);

- валсартан, лозартан (антагонисты ангиотензин-П рецепторов, препараты для лечения артериальной гипертензии);

- колестирамин (препарат, препятствующий всасыванию жирных кислот и холестерина в кишечнике, снижает уровень холестерина в крови);

- пеметрексед (противоопухолевый препарат);

- циклоспорин (используется для подавления иммунной системы);

- глибенкламид, гликлазид, натеглинид (применяются при лечении сахарного диабета) и/или пробенецид (применяется при лечении подагры).

Способ применения и дозы

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Максимальная однократная доза: 7,5 мг.

Максимальная суточная доза: 15 мг.

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки.

При необходимости, Ваш лечащий врач может увеличить дозу до 15 мг в сутки.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки.

При необходимости, Ваш лечащий врач может снизить дозу до 7,5 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.

При необходимости, Ваш лечащий врач может снизить дозу до 7,5 мг в сутки.

Путь и (или) способ введения

Препарат АМЕЛОТЕКС® предназначен для внутримышечного введения.

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Учитывая возможную несовместимость, АМЕЛОТЕКС® раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Комбинированное применение

Не применяйте препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата АМЕЛОТЕКС®, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

Продолжительность терапии

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением лекарственных форм для приема внутрь.

При возникновении вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.
Если Вы забыли применить препарат АМЕЛОТЕКС®

Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Если Вы прекратили применение препарата АМЕЛОТЕКС®

Продолжайте применять этот препарат столько, сколько назначит Ваш врач. При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Передозировка

Если Вы применили препарата АМЕЛОТЕКС ® больше, чем следовало

Если Вы применили больше препарата, чем следовало, сообщите об этом лечащему врачу. Симптомы

Если Вы применили препарата больше, чем следовало (передозировка), у Вас могут появиться следующие симптомы: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечение в желудок и/ или кишечник, тяжелое нарушение функции почек, изменения артериального давления, остановка дыхания, прекращение деятельности сердца с исчезновением биоэлектрической активности (асистолия).

Лечение

В случае передозировки немедленно свяжитесь с врачом или обратитесь в отделение экстренной помощи ближайшей больницы.

Меры предосторожности и особые указания

Применяйте препарат с осторожностью, если:

- у Вас есть заболевания, связанные с поражением сосудов головного мозга и шеи (цереброваскулярные заболевания);

- у Вас повышенный уровень холестерина (дислипидемия/гиперлипидемия);

- у Вас есть заболевания, связанные с нарушением усвоения глюкозы (сахарный диабет);

- Вы одновременно принимаете следующие препараты:

• гормональные препараты (преднизолон),
• препараты, разжижающие кровь (варфарин),
• препараты, препятствующие образованию тромбов (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),
• антидепрессанты и препараты для лечения тревожных расстройств (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

- у Вас имеются заболевания сосудов (заболевания периферических артерий);

- Вы пожилого возраста;

- Вы длительно принимаете другие нестероидные противовоспалительные препараты;

- Вы курите;

- Вы часто употребляете алкоголь.

Перед применением препарата АМЕЛОТЕКС® проконсультируйтесь с лечащим врачом. Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если какой-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам, возможно Вам потребуется медицинская помощь:

Аллергические реакции

При возникновении тяжелых кожных реакций, сопровождающихся высокой температурой тела, болью и отеком в горле, сильным зудом, образованием пузырей и шелушением кожи, и кровотечением из губ, глаз, рта, носа (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), необходимо немедленно прекратить применение препарата АМЕЛОТЕКС® и обратиться к лечащему врачу или в ближайшее отделение экстренной медицинской помощи.

Перед применением препарата АМЕЛОТЕКС® сообщите врачу, если у Вас после применения мелоксикама или других оксикамов (например, пироксикама), развилась фиксированная лекарственная сыпь (пятна круглой или овальной формы с покраснением и припухлостью кожи, которые при повторном приеме препарата появляются в прежних местах высыпания, волдыри, крапивница, зуд).

Заболевания желудочно-кишечного тракта

При возникновении боли в области живота, изжоги, тошноты, рвоты, метеоризма, тяжести в желудке, при наличии следов крови в каловых массах или стула черного цвета необходимо немедленно прекратить применение препарата АМЕЛОТЕКС® и обратиться к лечащему врачу.

Заболевания сердечно-сосудистой системы

При приеме нестероидных противовоспалительных препаратов повышается риск развития тяжелых заболеваний сердца и сосудов.

Если у Вас есть заболевания сердца или сосудов, или Вы думаете, что можете подвергнуться риску этих заболеваний, необходимо обратиться к лечащему врачу.

Заболевания почек

Если у Вас есть заболевания со стороны почек, перед применением препарата АМЕЛОТЕКС® Вам следует проконсультироваться с врачом. Ваш врач может периодически контролировать функцию почек.

Прием мочегонных препаратов

Если потребуется одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов и мочегонных средств, Вам необходимо проконсультироваться с врачом. Ваш врач может периодически контролировать функцию почек.

Искажение результатов лабораторных анализов

При применении нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе препарата АМЕЛОТЕКС®, возможно искажение результатов показателей печени.

Инфекционные заболевания

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов может скрывать симптомы инфекции (например, повышение температуры тела).

Если у Вас наблюдается ослабленное состояние или Вы истощены, Вам необходимо обратиться к врачу.

Дети и подростки

Данные о применении препарата АМЕЛОТЕКС® в данной лекарственной форме у детей и подростков до 18 лет ограниченны. Безопасность и эффективность препарата в данной лекарственной форме у детей и подростков в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Не давайте препарат детям и подросткам до 18 лет.

Препарат АМЕЛОТЕКС® содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл препарата, то есть по сути не содержит натрия.

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения соблюдайте осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту