Акупан-Биокодекс 10мг/мл 2мл 5 шт. раствор для инфузий и в/мышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 ампула, 20 мг:

• Действующее вещество: Нефопама гидрохлорид 20,0 мг,
• Вспомогательные вещества: Натрия дигидрофосфат дигидрат 32,215 мг, Натрия гидрофосфат додекагидрат 3,440 мг, Вода для инъекций до 2,0 мл.

По 2 мл в ампулы бесцветного прозрачного стекла (тип I) с точкой разлома и кодировочной полосой синего цвета. По 5 ампул на пластиковом поддоне, вместе с инструкцией по медицинскому применению - в пачку картонную.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство центрального действия.

Фармакокинетика

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Фармакодинамика

Акупан®-Биокодекс является ненаркотическим анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
• Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).
• Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
• Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.
• Риск развития острой глаукомы.
• Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел "Беременность и период грудного вскармливания").

Следует соблюдать осторожность:

• при печеночной недостаточности
• при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений)
• у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел "Побочное действие")
• у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Акупан®-Биокодекс не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Акупан®-Биокодекс противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел "Противопоказания").

Побочные действия

Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме препарата Акупан®-Биокодекс, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень частые (>1/10), частые (> 1/100, < 1/10), нечастые (> 1/1000, < 1/100) и редкие (> 1/10000, < 1/1000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения психики: Редкие: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость. Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: Очень частые: сонливость.

Частые: головокружение.

Редкие: судороги.

Частота неизвестна: кома.

Нарушения со стороны сердца: Частые: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень частые: тошнота, рвота.

Частые: сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Частые: задержка мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень частые: повышенная потливость.

Редкие: недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы: Редкие: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение, судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость.

При приеме препарата Акупан®-Биокодекс могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

Способ применения и дозы

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение: Акупан®-Биокодекс следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Внутривенное введение: Акупан®-Биокодекс следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза - 120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения: Акупан®-Биокодекс можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивание препарата Акупан®-Биокодекс и других инъекционных препаратов в одном шприце.

Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.

Курс лечения - не более 8-10 дней.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

Меры предосторожности и особые указания

При применение препарата Акупан®-Биокодекс существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Акупан®-Биокодекс не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Акупан®-Биокодекс, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

Акупан®-Биокодекс не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Во время лечения препаратом Акупан®-Биокодекс не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Условия хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту